Composición:
Comprimidos recubiertos 20 mg:
Cada comprimido contiene: leflunomida 20 mg.
Comprimidos recubiertos 100 mg:
Cada comprimido contiene: leflunomida 100 mg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a leflunomida o a cualquiera de los componentes de la formulación. Inmunodeficiencias severas,
displasia de la médula ósea, anemia severa, leucopenia, trombocitopenia, no debidas a la artritis reumatoide.
Infecciones severas no controladas. Insuficiencia hepática severa. Embarazo. Lactancia.
Acción Terapéutica:
Inmunomodulador.
Presentaciones:
Comprimidos 20 mg:
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
Comprimidos 100 mg:
Envase conteniendo 3 comprimidos recubiertos.
Posología:
Dosis de carga:
100 mg de Artrilab 1 vez al día durante 3 días consecutivos.
Dosis de mantención:
20 mg de Artrilab 1 vez al día. En el caso que 20 mg al día no sean bien tolerados se puede reducir la dosis a 10 mg
de Artrilab 1 vez al día. No se recomiendan dosis superiores a 20 mg al día. Los comprimidos de Artrilab deben
tragarse con suficiente cantidad de agua.
Procedimientos de depuración:
Los procedimientos de depuración se aplican para acelerar el proceso de eliminación de leflunomida del organismo y se
indican, por ejemplo, en mujeres que puedan quedar embarazadas, en pacientes con reacciones adversas
potencialmente serias, cuando se quiera discontinuar el tratamiento, etc. Los siguientes procedimientos de
depuración se recomiendan para alcanzar concentraciones plasmáticas indetectables de leflunomida (inferiores a
0.02 mg/l) después de interrumpir el tratamiento con el fármaco: administrar colestiramina 8 g 3 veces al día
durante 11 días (los 11 días no necesitan ser consecutivos a menos que se desee un rápido descenso de la
concentración plasmática del fármaco); o bien administrar carbón activado 50 g 4 veces al día durante 11 días (los
11 días no necesitan ser consecutivos a menos que se desee un rápido descenso de la concentración plasmática del
fármaco). Independiente del procedimiento de depuración utilizado, se debe verificar concentraciones plasmáticas
inferiores a 0.02 mg/l con 2 análisis separados por lo menos por 14 días. Si las concentraciones plasmáticas son
superiores a 0.02 mg/l debe considerarse un tratamiento adicional con colestiramina o carbón activado. Sin un
procedimiento de depuración, podría llegar hasta 2 años el tiempo necesario para alcanzar concentraciones
plasmáticas de M1 inferiores a 0.02 mg/l debido a variaciones individuales en el clearance de leflunomida.
Efectos colaterales:
A las dosis usuales (10-20 mg al día) leflunomida es bien tolerada. Las reacciones adversas más frecuentemente
asociadas con su uso incluyen diarrea, elevación de las enzimas hepáticas, alopecia y rash.
Efectos hepáticos:
Elevación de las enzimas hepáticas (principalmente ALT y AST; raramente fosfatasa alcalina y bilirrubina). Raramente
se ha reportado daño hepático severo.
Efectos gastrointestinales:
Diarrea, náusea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, gastroenteritis, úlceras bucales, vómitos.
Reacciones dermatológicas y de sensibilidad:
Alopecia, rash, prurito, reacciones alérgicas. Raramente se ha reportado síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis
epidérmica tóxica.
Efectos sobre el sistema nervioso:
Dolor de cabeza, vértigo, astenia.
Efectos respiratorios:
Infección respiratoria o bronquitis, tos, faringitis.
Efectos cardiovasculares:
Aumento de la presión sanguínea.
Efectos musculoesqueléticos:
Dolor de espalda, trastornos de las articulaciones, tenosinovitis.
Efectos génito-urinarios:
Infección del tracto urinario.
Efectos hematológicos:
Anemia (incluyendo anemia ferropénica), equimosis.
Otros:
Pérdida de peso, infección. Cuando se produzca una reacción adversa puede reducirse la dosis o suspenderse el uso de
Artrilab. Si se presenta una reacción adversa severa o si por cualquier razón el fármaco debiera ser eliminado
rápidamente del organismo, debe seguirse un procedimiento de depuración.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a leflunomida o a cualquiera de los componentes de la formulación. Inmunodeficiencias severas,
displasia de la médula ósea, anemia severa, leucopenia, trombocitopenia, no debidas a la artritis reumatoide.
Infecciones severas no controladas. Insuficiencia hepática severa. Embarazo. Lactancia.
Interacciones medicamentosas:
Fármacos hepatotóxicos:
Pueden aumentar los efectos colaterales de leflunomida.
Colestiramina o carbón activado:
Disminuyen rápida y significativamente la absorción de M1.
Metotrexato:
Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
Aine:
M1 inhibe el citocromo P-450 2C9. M1 incrementa las fracciones libres de diclofenaco y de ibuprofeno desde un 13% a un
50%.
Rifampicina:
Aumenta las concentraciones máximas de M1, por lo que debe tenerse precaución.
Vacunas:
No se recomiendan las vacunas con gérmenes vivos atenuados. Debe considerarse la prolongada vida media de M1 cuando se
desee vacunar después de haber discontinuado la terapia con Artrilab.
Tolbutamida:
M1 incrementa las fracciones libres de tolbutamida desde un 13% a un 50%.
Fármacos hematotóxicos:
Pueden aumentar los efectos colaterales de leflunomida.
Alcohol:
Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento con Artrilab.
Fármacos antirreumáticos:
Si el paciente ya está recibiendo AINE o corticosteroides en dosis bajas, esta farmacoterapia puede mantenerse al
iniciar y durante el tratamiento con Artrilab. Debe considerarse la posibilidad de interacciones farmacológicas
incluso después de haber discontinuado la terapia con Artrilab, debido a su lenta eliminación del organismo.