Aposada Tabletas

  Medicamentos

Para qué sirve Aposada Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

APOSADA

TABLETAS
Procinético de la motilidad gastrointestinal

APOTEX (PROTEIN, S.A. de C.V.)

Denominacion generica:

Cisaprida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Cisaprida …………… 10 mg

Excipiente, cbp …… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

APOSADA® es un procinético de la motilidad intestinal, indicado en todas aquellas condiciones del tubo digestivo en las que existe una deficiente coordinación motora, sea o no de origen orgánico, tales como:

  • Alteraciones esofágicas por reflujo.
  • Gastroparesia de origen diverso: idiopático o secundaria.
  • Dispepsia funcional.
  • Dispepsia no ulcerosa.
  • Restauración de la motilidad propulsiva colónica como tratamiento a largo plazo de la constipación crónica.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción: APOSADA® previene la atonía gástrica por un aumento de la liberación fisiológica de acetilcolina en el plexo mientérico. Aumenta la actividad peristáltica esofágica y el tono de esfínter esofágico inferior, y disminuye el reflujo esofágico del contenido gástrico y mejora la depuración esofágica. APOSADA® aumenta la contractilidad gástrica y duodenal y la coordinación antroduodenal; disminuye el reflujo duodenogástrico y acelera al vaciamiento gástrico y duodenal. Sobre el intestino aumenta la actividad propulsiva y acelera el tránsito del intestino delgado y grueso. Los estudios electrofisiológicos in vitro e in vivo, han mostrado que bajo ciertas condiciones, la cisaprida puede prolongar la repolarización cardiaca. Esto puede conducir a una prolongación del intervalo QT.

Absorción: APOSADA® es rápida y completamente absorbido del tracto gastrointestinal después de la administración oral y las concentraciones máximas plasmáticas se alcanzan de 1 a 2 horas después de la administración oral.

Distribución: Las concentraciones máximas de cisaprida se han detectado a nivel hepático y gastrointestinal. Se une en 98% a las proteínas plasmáticas. Su biodisponibilidad es de 40 a 50%. Los niveles plasmáticos aumentan proporcionalmente con las dosis orales de 5 a 20 mg. La farmacocinética y los niveles plasmáticos estables no están relacionados con la duración del tratamiento.

Metabolismo y eliminación: La principal vía metabólica de APOSADA® es a través del CYP3A4 y es extensamente metabolizado por N-dealquilación oxidativa e hidroxilación aromática. APOSADA® se elimina en forma de metabolitos por orina y heces. La excreción en leche materna es muy limitada. Su vida media de eliminación es de 8 a 10 horas.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad al principio activo, embarazo y lactancia. Insuficiencia cardiaca congestiva, alteraciones orgánicas múltiples, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, cáncer avanzado.
  • La administración concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4, debido a que estos puede resultar en un incremento de los niveles plasmáticos de cisaprida y puede aumentar el riesgo de prolongación del QT. Estos medicamentos inhibidores del CYP3A4 incluyen: — Antimicóticos azólicos.
    — Antibióticos macrólidos.
    — Inhibidores de proteasas HIV.
    — Nefazodona.
  • Contraindicado en casos de intervalo QT largo adquirido, como el que se asocia con el uso concomitante de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT, hipocalemia o hipomagnesemia conocidas, bradicardia clínicamente significativas y antecedentes personales de intervalo QT largo congénito o antecedentes familiares de síndrome de QT largo congénito.
  • Uso en infantes prematuros (nacidos con edad gestacional menor a 36 semanas) desde el nacimiento hasta 3 meses después de la fecha de nacimiento.

Precauciones generales:

Debe tenerse precaución en aquellos pacientes en quienes un aumento de la motilidad gastrointestinal pudiera ser lesiva. En los casos con insuficiencia hepática o renal se recomienda que la dosis diaria sea disminuida a la mitad. En> los pacientes con o con sospecha de presentar los siguientes factores de riesgo para arritmia cardiaca deben ser previamente evaluados antes de la administración de cisaprida y deben ponderarse los beneficios contra los riesgos potenciales: antecedentes de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaco congestiva, enfermedad isquémica del corazón), insuficiencia renal (especialmente en diálisis crónica), enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa, insuficiencia respiratoria, y otros factores de riesgo para alteraciones en los electrolitos, como los observados en pacientes que toman diuréticos eliminadores de potasio o en asociación con la administración de insulina en estados agudos. En estos pacientes, la cisaprida sólo deberá ser utilizada bajo la apropiada supervisión médica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: No se recomienda su uso durante el embarazo, sin embargo, la cisaprida no mostró incremento en las anormalidades fetales.

Lactancia: La cisaprida se excreta por la leche materna en 0.0% de la dosis administrada, sin embargo, se aconseja a las madres lactantes no amamantar mientras estén bajo tratamiento con APOSADA®.

Reacciones secundarias y adversas:

De acuerdo con la actividad farmacológica de la cisaprida, pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea. Si esto llega a ocurrir con la dosis de 20 mg, se recomienda reducirla a la mitad. Cuando se presente diarrea en bebés o infantes la dosis debe reducirse. Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad incluyendo rash, prurito y urticaria, broncospasmo, cefalea leve y transitoria, aturdimiento y aumento en la frecuencia urinaria dependiendo de la dosis.

Han sido reportados casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal y prolongación del QT. La mayoría de estos pacientes habían recibido múltiples medicamentos incluyendo inhibidores del CYP3A4 y/o presentaban una enfermedad cardiaca pre-existente o factores de riesgo para arritmias.

Se han reportado excepcionalmente casos de anormalidades reversibles de la función hepática con o sin colestiasis. También se han reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea. Sin embargo, en estudios de farmacovigilancia a gran escala, la incidencia (menos de 0.1%) no ha excedido lo reportado en la población general. Todos estos efectos fueron reversibles.

Se han reportado casos aislados de efectos en el SNC, por ejemplo: movimientos convulsivos y efectos extrapiramidales.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El incremento del vaciamiento gástrico puede provocar una absorción más acelerada del diazepam, el alcohol, los anticoagulantes, benzodiazepinas, cimetidina y ranitidina. No afecta la biodisponibilidad de la digoxina (como sucede con la metoclopramida) ni de la tolbutamida y el propranolol. Los anticolinérgicos pueden antagonizar el efecto de la cisaprida.

La co-administración de jugo de toronja y cisaprida incrementa la biodisponibilidad de cisaprida y su uso concomitante debe ser evitado. La cisaprida disminuye la absorción de ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol, eritromicina y claritromicina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En pacientes que reciben anticoagulantes, los tiempos de coagulación pueden aumentar un poco. Es aconsejable practicar tiempos de coagulación una vez a la semana después del inicio y descontinuar el tratamiento con APOSADA® para adaptar la dosis del anticoagulante si esto es necesario.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han demostrado efectos teratogénicos, mutagénicos o carcinogénicos ni se han observado alteraciones de la fertilidad. Sin> embargo, los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar APOSADA® durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Adultos: Según la intensidad del problema, la dosis de APOSADA® es de 5 ó 10 mg, 2 a 4 veces al día, antes de los alimentos. En general se recomiendan 5 mg tres o cuatro veces al día en los casos considerados como leves. Para los casos de mayor gravedad, la dosis será de 10 mg 3 a 4 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Los síntomas que más frecuentemente se presentan con sobre dosis son: cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado casos raros de prolongación del QT y arritmia ventricular. Se ha observado en infantes (menores de un año) sedación leve, apatía y atonía.

Tratamiento: En casos de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y la observancia estrecha del paciente. Es también recomendable que los pacientes sean evaluados por una posible prolongación del QT y por factores que pueden predisponer la presencia de taquicardia helicoidal, así como alteraciones en los electrolitos (especialmente hipocalemia o hipomagnesemia) y bradicardia.

Presentaciones:

Frasco con 30 y 60 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: PROTEIN, S.A. de C.V.
Añil 865
Colonia Granjas México
08400 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 604M2001, SSA
LEAR-403336/R2001/IPPA

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