Composición:
Alsarkare comprimidos recubiertos 80 mg contiene: Valsartán 80 mg. Excipientes: Lactosa Monohidratada, Celulosa
Microcristalina, Almidón de Maíz, Crospovidona, Povidona, Dióxido de Silicio Coloidal Anhidro, Estearato de
Magnesio, Instacoat Universal (ICG-U-10281 Amarillo [Hipromelosa, Macrogol, Dióxido de Titanio, Talco, Óxido de
Hierro Amarillo]) c.s.
Contraindicaciones:
Valsartán está contraindicado en: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
Insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis. El segundo y el tercer trimestre de embarazo (véase
Advertencias y precauciones; Embarazo y lactancia).
Acción Terapéutica:
Grupo farmacoterapéutico:
Antagonistas de la angiotensina II. Código ATC: C09CA03.
Propiedades:
Mecanismo de acción:
Efectos farmacodinámicos: Valsartán es un potente antagonista oral, activo y específico de los receptores de la
angiotensina II (Ang II). Actúa selectivamente sobre el subtipo de receptor de AT1, que es responsable de las
acciones conocidas de la angiotensina II. El aumento en las concentraciones plasmáticas de Ang II, tras un bloqueo
del receptor de AT1 con valsartán, podría estimular al receptor de AT2 no bloqueado, lo cual parece contrarrestar
el efecto del receptor de AT1. Valsartán no exhibe ninguna actividad agonista parcial en el receptor de AT1, y
tiene mucho mayor (aproximadamente 20000 veces) afinidad por el receptor de AT1 que por el receptor de AT2. No se
sabe si valsartán se une o bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos con importancia conocida en la
regulación cardiovascular. Valsartán no inhibe la ECA (también conocida como cininasa II), que transforma la Ang I
en Ang II y degrada la bradiquinina. Como no hay un efecto en la ECA, ni tampoco potenciación de bradiquinina o
sustancia P, es poco probable que los antagonistas de la angiotensina II se asocien con tos. En estudios clínicos
en los que se comparó valsartán con un inhibidor de la ECA, la incidencia de tos seca fue significativamente menor
(P < 0.05) en los pacientes tratados con valsartán que en aquellos que recibieron un inhibidor de la ECA (2.6%
frente a 7.9%, respectivamente). En un estudio clínico de pacientes con antecedentes de tos seca durante la
terapia con algún inhibidor de la ACE, 1.5% de los sujetos del estudio que recibieron valsartán y 19.0% de
aquellos que recibieron algún diurético tiazídico experimentaron tos, en comparación con 68.5% de los sujetos
tratados con algún inhibidor de la ECA (P < 0.05).
Farmacocinética:
Absorción: Tras la administración oral de valsartán en monoterapia, las concentraciones plasmáticas máximas de
valsartán se alcanzan en un plazo de 2-4 horas con la formulación en comprimidos y de 1-2 horas con la formulación
en solución. La biodisponibilidad absoluta media es de 23% y 39% con las formulaciones en tabletas y solución,
respectivamente. Los alimentos disminuyen el nivel de exposición (medido por el ABC) a valsartán en
aproximadamente 40%, y su concentración plasmática máxima (Cmax) en aproximadamente 50%, aunque a partir de
aproximadamente 8 h después de su administración, las concentraciones plasmáticas de valsartán son similares en
los grupos postprandiales y en ayunas. Sin embargo, esta reducción en el ABC no se ve acompañada de una reducción
clínicamente significativa en el efecto terapéutico, por lo cual valsartán puede administrarse con o sin
alimentos. Distribución: El volumen de distribución en estado estable de valsartán tras su administración
intravenosa es de aproximadamente 17 litros, lo cual indica que valsartán no se distribuye ampliamente en los
tejidos. Valsartán tiene un alto grado de unión a proteínas séricas (94-97%), principalmente a la albúmina sérica.
Metabolismo: Valsartán no experimenta un alto grado de biotransformación, ya que sólo alrededor de 20% de la dosis
se recupera en forma de metabolitos. Se ha identificado un metabolito hidroxi en el plasma a concentraciones bajas
(menos de 10% del ABC de valsartán). Este metabolito es farmacológicamente inactivo. Eliminación: Valsartán
muestra una cinética de descomposición multiexponencial (t½ a
10 ml/min). Actualmente no se tiene experiencia sobre su uso seguro en pacientes con una
depuración de creatinina