QUINOLONAS y ANTIACIDOS

EFECTO PREVISIBLE

Puede dar lugar a una importante reducción de la absorción de la quinolona. Riesgo de pérdida de la eficacia
antiinfecciosa.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción está documentada farmacocinéticamente, habiéndose registrado reducciones de la absorción de tal magnitud,
que muy bien podría anularse por completo el efecto bactericida sistémico del antiinfeccioso quinolónico. La
interacción puede ser evitada separando entre 2 y 6 horas la administración oral de ambos fármacos.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

El núcleo quinolónico es capaz de formar compuestos de coordinación de carácter insoluble, con átomos de magnesio y de
aluminio. Estos complejos metálicos no son absorbibles en el intestino. Por contra, los antiácidos cálcicos no
parecen afectar significativamente a la absorción oral de las quinolonas. Asimismo, se ha sugerido que, con carácter
complementario, el gel de hidróxido de aluminio puede adsorber a la quinolona, impidiendo su absorción digestiva.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un conjunto de pacientes bajo tratamiento con ciprofloxacina (500 mg/día, oral), la administración de antiácidos
alumínico-magnésicos dio lugar a una reducción del 50-90% de las concentraciones plasmáticas máximas. En algunos
casos, las concentraciones plasmáticas medidas fueron considerablemente inferiores a las correspondientes
concentraciones mínimas inhibitorias para diversos microorganismos patógenos. 2 En un estudio aleatorizado y
cruzado, sobre 10 voluntarios sanos, se les administró pefloxacina (400 mg) después de una noche de ayuno, con o sin
la coadministración de de una suspensión de hidróxidos de aluminio y magnesio. El antiácido se administró cada dos
horas. La administración conjunta del antiácido con la pefloxacina provocó una reducción de la biodisponibilidad
oral de la pefloxacina del 56%. 3 Se ha registrado reducciones en la absorción de norfloxacina del 33%, tras la
administración de hidróxido alumino-magnesio 2 después. 4,5 Se ha registrado disminución del 50-60% en la absorción
de la quinolona, tras la administración conjunta de norfloxacina y carbonato cálcico. 6,7 Se describen 2 estudios en
los que el área bajo curva de ofloxacina se redujo en dos tercios tras la administración conjunta de ofloxacina
hidróxidos de aluminio o magnesio. 8 Se describen disminuciones del 30% en la absorción de enoxacina, tras la
administración de hidróxido aluminio-magnesio con menos de 2 ó 3 horas de intervalo. Si su administración se separa
entre 4-8 horas parece no ejercer efeto sobre la absorción de la quinolona. 9 Se han descrito disminuciones en los
niveles plasmáticos máximos, el área bajo curva y la excreción urinaria de esparfloxacina (200 mg) en un 22%, 35% y
25% respectivamente tras la administración de algeldrato (1 g). 10 Se han registrado disminuciones similares tras la
administración de hidróxido de aluminio y magnesio. 11 El fabricante recomienda espaciar 6 horas la administración
de moxifloxacino y antiácidos co magnesio o aluminio.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Preheim LC. Lancet 1988;ii:48-9. 2 Jaehde U. Antimicrob Agents Chemother 1994;38:1129-33. 3 Nix DE. Rev Inf Dis 1989;II suppl 5:S1096. 4 Nix DE. Antimicrob Ag Chemother 1990;34:432-5. 5 Okhamafe AO. Int J Pharmaceutics 1991;68:11-8. 6 Höfken G. Rev Infect Dis 1988;10 Suppl 1:S138-9. 7 Campbell NRC. Clin Invest Med 1991;14:A18. 8 Grasela TH. Antimicrob Ag Chemother 1989;33:615-7. 9 Shimada J. Chemother 1991;39(Suppl 4):233-44. 10 Mignot A. Proc 30th Intersci Conf Antimicrob Ag Chemother 1990;Oct 21-4,294:Abs 1250. 11 Ficha técnica Moxifloxacino (Actira). Lab Bayer. 19