PIMOZIDA y INHIBIDORES DE LA PROTEASA

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica del antipsicótico, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Se trata de una interacción no constatada por evidencias clínicas, aunque dado el riesgo potencial de grave toxicidad
debe tenerse en cuenta (1). Es conocido que elevadas concentraciones plasmáticas de pimozida, pueden ser
responsables de la aparición de graves reacciones adversas. La pimozida es metabolizada a nivel hepático por el
citromo P4503A4, con lo que los medicamentos que sufren metabolismo al mismo nivel podría ocasionar un incremento en
los niveles plasmáticos. La principal ruta metabólica de los inhibidores de la proteasa es a través del citocromo
P4503A, por lo que se desaconseja su administración conjunta con pimozida, dada la dificultad de la realización de
estudios clínicos en humanos que demuestren la incidencia real de la interacción, debido a la potencial toxicidad de
la interacción.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de pimozida, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático,
debido a la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima 3A4 del citocromo
P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de pimozida advierte de la contraindicación de la asociación de pimozida con antivirales inhibidores de
la proteasa ante el riesgo potencial de interacción, por la gravedad de sus posibles efectos.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Orap (Pimozida), Janssen-Cilag, 2001. 2 Ficha Técnica Telzir (Fosamprenavir), Glaxo Smithkline,