INHIBIDORES DE LA PROTEASA y SITAGLIPTINA

Interacciones entre INHIBIDORES DE LA PROTEASA y SITAGLIPTINA, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de sitagliptina con inhibidores de la proteasa podría dar lugar a una acumulación orgánica
del antidiabético en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/minuto), pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La sitagliptina se elimina fundamentalmente inalterada por orina, y minoritariamente por metabolismo hepático a través
del CYP3A4, y residualmente por el CYP2C8. Por tanto, el efecto de los inhibidores enzimáticos no parece ser de gran
importancia para la farmacocinética de la sitagliptina. Sin embargo, en el caso de pacientes con insuficiencia renal
grave o terminal (CLcr < 30 ml/minuto), el aclaramiento de sitagliptina podría verse influenciado en mayor medida por el metabolismo hepático, de tal forma que los inhibidores potentes del CYP3A4 podrían incrementar sus niveles plasmáticos. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con insuficiencia renal grave tratados con inhibidores de la proteasa y sitagliptina.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de sitagliptina, como consecuencia de la disminución de su metabolismo
hepático por la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, fundamentalmente la isoenzima CYP3A4.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1. El laboratorio fabricante advierte del riesgo de interacción en pacientes con insuficiencia renal grave al
administrar conjuntamente con inhibidores potentes del CYP3A4.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Ficha técnica, Januvia (Sitagliptina, MSD,

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