INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 5 y KETOCONAZOL

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 como tadalafilo o vardenafilo con formas orales de
ketoconazol puede dar lugar a una acumulación orgánica de vardenafilo, pudiendo conducir a efectos tóxicos. Debe
evitarse esta asociación.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento del 10 veces en el área
bajo curva de vardenafilo y un aumento de 4 veces en la Cmax de vardenafilo. En el caso de tadalafilo se ha
registrado un aumento del 107% en su AUC. Por consiguiente se sugiere evitar la asociación de ambos fármacos ya que
se alcanzan concentraciones muy elevadas de vardenafilo.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de tadalafilo o vardenafilo, como consecuencia de un descenso de su
metabolismo hepático, como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo
del isoenzimas del citocromo P450 3A4.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de vardenafilo informa de que la administración conjunta de ketoconazol (200 mg), con vardenafilo (5 mg)
produjo un incremento de 10 veces en el AUC y 4 veces en la Cmax de vardenafilo. 2 El fabricante de tadalafilo
informa de estudios en los que se ha registrado un aumento en el AUC de tadalafilo tras su administración conjunta
con ketoconazol.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica vardenafilo (Levitra), Bayer, 2003. 2 Ficha Técnica tadalafilo (Cialis), Lilly,