INDINAVIR y ANTIFUNGICOS AZOLICOS

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica de indinavir, con el consiguiente riesgo de efectos adversos (náuseas, cefalea,
nefrolitiasis, hiperbilirrubinemia).

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito incrementos medios de un 70% en los
niveles séricos de indinavir. Atendiendo a estas circunstancias, se sugiere mantener un riguroso control clínico en
estos pacientes, pudiendo ser necesaria la reducción de la dosis de indinavir a 600 mg/8 h. El fabricante de
indinavir advierte que la administración de indinavir 600 mg/8h con itraconazol 200 mg/12h produce un área bajo
curva de indinavir similar a la que se consigue con indinavir 800 mg/8h solo.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible acumulación orgánica de indinavir, como consecuencia del efecto inhibidor enzimático del ketoconazol,
itraconazol o posaconazol, que son capaces de bloquear el citocromo P450IIIA4, principal responsable del metabolismo
del indinavir.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio realizado sobre voluntarios sanos, se les administró ketoconazol (400 mg) y indinavir (400 mg). Se
observó que el área bajo la curva del indinavir aumentaron un 68% en término medio con relación los observados tras
una terapia exclusiva con indinavir. 2 Se describe un caso clínico de posible interacción en el que 3 pacientes que
estaban recibiendo saquinavir/ritonavir (1) e indinavir (2) experimentaron reacciones típicas de niveles aumentados
del antiviral tras la administración de itraconazol. 3 El fabricante de posaconazol advierte del riesgo de
interacción y aconseja precaución y control cuidadoso de los antivirales administrados conjuntamente con posaconazol
ante el riesgo de aparició de toxicidad.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Product Inforation: Crixivan, Indinavir. Merck & Co, 1996 2 MacKenzie-Wood AR, et al. Med J Aust 1999;170:46-7. 3 Ficha Técnica Noxafil (posaconazol), Schering Plough,