ETINILESTRADIOL y ACIDO ASCORBICO

EFECTO PREVISIBLE

Puede dar lugar a un aumento de los niveles plasmáticos de etinilestradiol.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción podría tener importancia, especialmente en mujeres que tomen anticonceptivos hormonales con etinilestradiol como componente estrogénico. Por un lado, la elevación de niveles plasmáticos del estrógeno, si se mantienen durante tiempo prolongado, podrían aumentar los riesgos de complicaciones tromboembólicas. Por otro lado, la suspensión brusca de la vitamina C parece ocasionar en algunos casos un aumento del metabolismo del etinilestradiol por efecto de “rebote”. Tal fenomeno podría originar la pérdida de eficacia del anticonceptivo. Se recomienda no tomar dosis elevadas de vitamina C al mismo tiempo que un medicamento con etinilestradiol, especialmente si es anticonceptivo hormonal. Si se están tomando juntos, la suspensión de la vitamina C se hará gradualmente.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

El etinilestradiol sufre un proceso de metabolismo de “primer paso” en el hígado, por el que este agente es metabolizado (tras ser absorbido en el intestino), mediante reacciones de conjugación con los sulfatos, obteniéndose unos productos mucho mas hidrosolubles, que son excretados con cierta rapidez. En este sentido, parece que el ácido ascórbico competiría con el etinilestradiol, en reacciones de conjugación con los restos sulfatados, produciendo un aumento de los niveles de etinilestradiol inalterado.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

3 En un estudio realizado sobre 5 mujeres sanas, que estaban utilizando anticonceptivos orales (en cuya composición entraba el etinilestradiol), se administró vitamina C (1 g), dando lugar a una elevación de los niveles plasmáticos de etinilestradiol. El incremento medio de esta elevación, a las 6 horas de la administración de vitamina C, fue del 16,3 %, mientras que a las 24 horas fue del 47,6 %. No aparecieron efectos secundarios. 1 Una mujer que estaba utilizando anticonceptivos orales (etinilestradiol + levonorgestrel) durante dos ciclos, presentó amenorrea durante ellos, como era de esperar. Durante los 3 siguientes ciclos, en los que comenzó a tomar ácido ascórbico (1 g/día, intermitentemente), la paciente presentaba hemorragia menstrual cada vez que dejaba de consumir vitamina C. Durante el siguiente ciclo con anticonceptivos orales, no consumió vitamina C y no apareció ningún tipo de alteración. 4 En un estudio realizado sobre 12 mujeres que estaban tomando anticonceptivos orales desde hacía al menos 6 meses, se comenzó a administrar ácido ascórbico en dos grupos: 50 mg/día ó 1000 mg/día. Después de 1 mes de terapia conjunta, se analizaron los niveles plasmáticos de VLD-colesterol, fibrinógeno, factor VII y factor VIII, observándose que estos valores eran considerablemente mayores en el grupo tratado con 1000 mg/día de ácido ascórbico que en el de 50 mg/día. Los autores han sugerido que esta elevación puede traducirse en un aumento del riesgo de enfermedades cardiovasculares.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Morris JC. BMJ 1981;283;503. 2 Kay C. BMJ 1981;283:2057. 3 Back DJ. BMJ 1981;282:1516. 4 Briggs M. BMJ 1981;283:154