CICLOSPORINA y SIROLIMUS
Interacciones entre CICLOSPORINA y SIROLIMUS, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
La administración conjunta de ciclosporina con sirolimus puede dar lugar a una acumulación orgánica de sirolimus,
pudiendo conducir a efectos tóxicos, por lo que se recomienda espaciar la administración al menos 4 horas.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento en 1.8, 1.4 y 1.6 veces
en el área bajo curva, la concentración plasmática máxima y el tiempo para alcanzarla, respectivamente tras la
administración conjunta de ciclosporina (microemulsión) y sirolimus. Por consiguiente, y aunque las evidencias
clínicas son muy escasas, el fabricante sugiere separar, al menos 4 horas, la administración de ambos medicamentos.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Posible incremento de los niveles orgánicos de sirolimus, debido a un descenso de su metabolismo hepático, como
consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del citocromo P450, por
parte de ciclosporina.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1 El fabricante informa de estudios clínicos en los que la administración de ciclosporina en microemulsión conjuntamente
con sirolimus produjo un aumento en el áreba bajo curva, Cmax y Tmax de este último en 1.4, 1.8 y 1.6 veces
respectivamente.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Ficha técnica de sirolimus (Rapamune). Wyeth Orf