CICLOSPORINA y KETOCONAZOL

EFECTO PREVISIBLE

Posible elevación de los niveles plasmáticos de ciclosporina. Riesgo de alteraciones renales producidas por
ciclosporina.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Aunque los datos clínicos son muy limitados, la interacción parece tener una trascendencia clínica notoria,
especialmente si se tiene en cuenta la potencial nefrotoxicidad de la ciclosporina. Por ello, es recomendable una
evaluación periódica de la función renal en estos pacientes, y eventualmente la supresión de la administración del
ketoconazol.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

El ketoconazol podría dar lugar a una inhibición del metabolismo hepático de la ciclosporina, conduciendo a una rápida
acumulación de este agente en el organismo.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 Un paciente al que se había practicado un transplante renal y que estaba bajo tratamiento estabilizado con
ciclosporina (12 mg/kg/día), se le sometió a una terapia con ketoconazol (400 mg/día), observándose poco después una
paulatina elevación de los niveles plasmáticos de la ciclosporina (a los dos días de terapia conjunta, se paso de
unos niveles de 150-190 ng/ml a 800 ng/ml, mientras que a los 9 días estos niveles habían ascendido a 2828 ng/ml).
Debido a la potencial nefrotoxicidad de la ciclosporina, se suspendió la administración de ketoconazol, recobrándose
la normalidad de los niveles plasmáticos de ciclosporina al cabo de 25 días.1 En un grupo de pacientes que habían
sido tratados conjuntamente con ketoconazol y ciclosporina, se observó una importante reducción de los niveles
séricos de creatinina y ciclosporina, cuando se suspendió la administración de ketoconazol.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ferguson RM. Lancet 1982;ii:882. 2 Dieperink H. Lancet 1982;ii:1217