BOSENTAN y SILDENAFILO
Interacciones entre BOSENTAN y SILDENAFILO, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
La administración conjunta de bosentan con sildenafilo podría dar lugar a una acumulación orgánica del bosentan,
pudiendo conducir a efectos tóxicos (fundamentalmente hepatotoxicidad), y una reducción de los niveles de
sildenafilo, con el riesgo de fracaso terapéutico.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento del 50% en el AUC del
bosentan, así como una reducción del 63% en el AUC del sildenafilo. El laboratorio fabricante recomienda extremar
las precauciones al administrar ambos fármacos conjuntamente. No obstante, existen varios estudios en los que la
administración conjunta potenciaba los efectos hipotensores pulmonares, y mejoraba la funcionalidad cardíaca.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Posible disminución de los niveles orgánicos del sildenafilo como consecuencia del aumento de su metabolismo hepático
por la inducción del CYP3A4. Por su parte, el sildenafilo podría presentar ciertos efectos inhibidores enzimáticos,
aumentando los niveles plasmáticos de bosentan.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1. La administración de bosentan (125 mg/12 horas) junto con sildenafilo (80 mg/8 horas) en pacientes sanos durante 6
días ocasionó una disminución del 63% del AUC del sildenafilo, así como un incremento del 50% del AUC del bosentan.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Ficha técnica, Tracleer (Bosentan, Actelion,