BEXAROTENO y ANTIEPILEPTICOS

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de bexaroteno con fármacos antiepilépticos inductores enzimáticos como fenitoína o fenobarbital puede dar lugar a una reducción de los niveles de bexaroteno, pudiendo conducir a una reducción o pérdida de la actividad terapéutica.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción no ha sido descrita en la práctica clínica, pero sobre la base del metabolismo oxidante del bexaroteno por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4), la administración simultánea con otros sustratos CYP3A4, tales como rifampicina, fenitoína, dexametasona o fenobarbital pueden producir en teoría una reducción de las concentraciones de bexaroteno en plasma, debido a su capacidad de actuar como inductores del CYP3A4. Por consiguiente, se sugiere precaución cuando se admininistre bexaroteno con alguno de estos fármacos inductores.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible reducción de los niveles orgánicos de bexaroteno, como consecuencia de una inducción de su metabolismo hepático, como consecuencia de la inducción de enzimas microsomales hepáticas, a través de del isoenzima CYP3A4, provocado por la administración conjunta de inductores enzimáticos como fenitoína, fenobarbital, dexametasona o rifampicina.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante informa de la posibilidade de que la administración de bexaroteno con fármacos inductores del metabolismo hepático por inducción del CYP3A4 puede provocar un descenso de los niveles plasmáticos de bexaroteno.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Targretin (Bexaroteno), Ligand Pharmaceuticals UK Li