BETABLOQUEANTES y BARBITURICOS

EFECTO PREVISIBLE

Posible disminución de la acción de los betabloqueantes. Peligro de crisis hipertensiva.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Puede ser necesaria la administración de dosis superiores a las normales de betabloqueantes que tengan metabolismo hepático, si se administran conjuntamente con barbitúricos. A la inversa, si el paciente está tomando un betabloqueante y un barbitúrico conjuntamente, y se suprime la administración del barbitúrico, puede ser necesario un reajuste (disminución) de la dosis de betabloqueante.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Los barbitúricos potencian la degradación enzimática de los betabloqueantes en el metabolismo hepático de “primer paso”. Esta interación sólo debe tener transcendencia clínica con aquellos betabloqueantes con metabolismo hepático de “primer paso”.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio realizado en el que se administró alprenolol por vía oral e intravenosa junto con pentobarbital (100 mg/día, durante 10-14 días) se puso de manifiesto una disminución de la concentración plasmática del alprenolol administrado por vía oral, pero no por vía intravenosa. 2 En un estudio realizado sobre 6 pacientes hipertensos tratados con alprenolol (400 mg/12 h), a los que se administró pentobarbital (100 mg) durante 10 días, se registró una disminución de los niveles séricos de alprenolol en un 59%. Se registró aumento de la tensión arterial en un 8-9% (de 134/89 a 143/97). 3 En un estudio realizado sobre 8 pacientes sanos a los que se administró pentobarbital (100 mg) durante 10 días redujo el área bajo curva de metoprolol en un 32%. 4 En un estudio realizado sobre 12 pacientes sanos, se registró que la administración de fenobarbital (100 mg) redujo el área bajo curva de timolol en un 24%. 5 Se ha descrito algún caso en el que se ha registrado un aumento del aclaramiento de propranolol al administrarlo con fenobarbital.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Alvan G, Piafsky k, Lind M, et al. Effect of pentobarbital on the dispositon of alprenolol. Clin Pharmacol Ther 1977. 22:316. 2 Seideman P, Borg KO, Haglund K, et al. Decreased plasma concentrations and clinical effects of alprenolol during combined treatment with pentobarbital in hypertension. Br J Clin Pharmacol 1987;23:267-71. 3 Haglund K, Seiderman P, Colliste P, et al. Influence of pentobarbital on metoprolol plasma levels. Clin Pharmacol Ther 1979;26:326. 4 Mantyla R, Mannisto P, Nykanen S, et al. Pharmacokinetic interactions of timolol wirh vasodilating drugs, food and phenobarbitone in healthy volunteers. Eur J Clin Pharmacol 1983;24:227-30. 5 Sotaniemi EA, Anttila M, Pelkonen RO, et al. Plasma clearance of propranolol and sotalol and hepatic drug-metabolizing activity. Clin Pharmacol Ther 1979;26:153-6