ANTIMALARICOS y CIMETIDINA

EFECTO PREVISIBLE

Posible reducción de la eliminación del antimalárico. Riesgo de intoxicación.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito incrementos del orden del 50% en la
semivida de eliminación de cloroquina. En principio, no es preciso tomar ninguna medida especial para prevenir la
interacción, aunque deberá controlarse clínicamente al paciente, a fin de detectar cualquier eventual signo de
toxicidad por cloroquina. La monitorización de los niveles sanguíneos de cloroquina puede resultar muy útil en el
ajuste de la dosis definitiva del fármaco durante la terapia conjunta con cimetidina. Previsiblemente, otros
anti-H2, tales como ranitidina, famotidina o nizatidina, no producen esta interacción.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible inhibición del metabolismo hepático de cloroquina, por parte de cimetidina. Esta última es un potente y
selectivo inhibidor del citocromo P-450, implicado en numerosas reacciones metabólicas de oxido-reducción en los
procesos de desintoxicación celular.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio controlado sobre 10 voluntarios sanos, se les administró por vía oral cimetidina (400 mg/día) durante
cuatro días, antes de administrarles una única dosis de cloroquina (300 mg). La administración previa de cimetidina
redujo el aclaramiento oral de cloroquina en un 53% (0,49 frente a 0,23 l/d/kg), incrementando su semivida de
eliminación en un 49% (3,1 días, frente a 4,6 d) y el volumen de distribución en un 57% (0,46 frente a 0,72 l/kg).

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ette EI. J Clin Pharmacol 1987;2