ANTIARRITMICOS y BETABLOQUEANTES

EFECTO PREVISIBLE

Posible aumento de los niveles plasmáticos de lidocaína (o procainamida). Riesgo de intoxicación por lidocaína. Por otro
lado, se han descrito algunos casos de depresión cardiaca y otras alteraciones de importancia.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Esta interacción está bien documentada a nivel farmacocinético. También hay algunos datos clínicos que ponen de
manifiesto el peligro potencial de esta interacción. Por ello, se sugiere vigilar la evolución clínica del enfermo.
En cualquier caso, si fuese posible, sería conveniente la sustitución de la lidocaína (o de la procainamida) por
otro antiarrítmico de mayor índice terapéutico.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Se ha sugerido que el betabloqueante podría reducir el flujo sanguíneo a través del hígado, lo que disminuiría la
velocidad de metabolización de la lidocaína y de la procainamida, aumentando la vida media y los niveles plasmáticos
de estos últimos agentes.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio sobre 7 sujetos sanos, a los que se administró 240 mg por día de propranolol, se observó que los niveles
plasmáticos medios de lidocaína (que se administraba por vía iv) aumentaron en un 30 % (de 3,02 a 3,93 mcg/ml). 2 En
un estudio sobre 6 sujetos sanos, a los que se administró conjuntamente propranolol y procainamida, se observó que
el aclaramiento plasmático de la procainamida se redujo en un 16 % (de 0,58 a 0,49 l/h/ kg), dando lugar a una
elevación de la semivida de eliminación de la procainamida del 78 % (de 1,71 a 2,66 h). También se pudo apreciar un
aumento del volumen de distribución en una proporción del 75 % (de 1,39 a 2,10 l/kg). 3 Un paciente, al que se
administró lidocaína (50 mg) conjuntamente con propranolol (40 mg/día), a los 15 minutos se registró una fuerte
bradicardia, que terminó en un paro cardiaco. En otro paciente, se observaron alteraciones mentales, de tipo
violento, que finalizaron tras la supresión de la terapia conjunta. 4 En un estudio sobre 6 sujetos sanos, a los que
se administraron tres dosis iv de lidocaína (2,5-3 mg/kg): una dosis antes del bloqueo beta, otras 24 horas después
de empezar a administrar metoprolol (200 mg/día) y otra 24 horas después de empezar a administrar propranolol (160
mg/día). Con el tratamiento con beta-bloqueantes, se observó en los pacientes la aparición de tinnitus e
irritabilidad. Cuando se administró lidocaína sola, su aclaramiento fue de 0,88 l/kg/h, en tanto que con el
metoprolol fue de 0,61 (69 %) y con el propranolol de 0,47 (53 %). 5 En un estudio realizado sobre 6 sujetos sanos,
que recibieron una infusión d lidocaína (2 mg/min), se registró que tras 3 días de tratamiento con nadolol (160
mg/d) se produjo un incremento de los niveles séricos de lidocaína en un 28% (de 2,1 a 2,7 µg/ml) y una reducción
del aclaramiento plasmático en un 17% (de 1030 a 850 ml/min).

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Oochs HR. N Engl J Med 1980;303:373. 2 Weidler DJ. Clin Pharmacol Ther 1981;29:289. 3 Graham CF. N Engl J Med 1981;304:1301. 4 Conrad KA. Clin Pharmacol Ther 1983;33:133. 5 Schneck DW, Luderer JR, Davis D, et al. Clin Pharmacol Ther 1984;36:584