EZETIMIBA y CICLOSPORINA

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de ezetimiba con ciclosporina puede dar lugar a una acumulación orgánica de ezetimiba,
pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento de hasta 3,4 veces en el
área bajo curva y de 12 veces en los niveles totales de ezetimiba. Por consiguiente, se sugiere tener precaución
cuando se inicia el tratamiento con ezetimiba en pacientes que reciban ciclosporina.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Aunque no ha sido establecido, puede deberse a un incremento de los niveles orgánicos de ezetimiba, como consecuencia de
un descenso de su metabolismo hepático, por posible inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un
bloqueo de uno o varios isoenzimas del citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de ezetimiba advierte de la interacción que se puede dar cuando se administra conjuntamente ezetimiba y
ciclosporina. Así, en un estudio la administración de una dosis única de 10 mg de ezetimiba a 8 pacientes sometidos
a un transplante renal con aclaramiento de creatinina superior a 50 ml/min y en tratamiento estable con
ciclosporina, produjo un aumento de 3,4 veces del AUC media para ezetimiba total en comparación con una problación
control sana de otro estudio (n=17). En un estudio diferente, se encontró una exposición 12 veces superior a
ezetimiba total en comparación con controles concurrentes en un paciente con trasplante renal con insuficiencia
renal grave (ClCr de 13,2 ml/min/1,73 m2), que recibía múltiples medicamentos, incluyendo ciclosporina.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Ezetrol (ezetimiba), MSD,