APREPITANT y KETOCONAZOL
Interacciones entre APREPITANT y KETOCONAZOL, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
La administración conjunta de aprepitant con ketoconazol puede dar lugar a una acumulación orgánica de aprepitant,
pudiendo conducir a efectos tóxicos.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento de 5 veces en el AUC de
aprepitant así como de 3 veces en su semivida de eliminación. Por consiguiente se sugiere administrar con precación
ante la posibilidad de aumento de los niveles de aprepitant.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Posible incremento de los niveles orgánicos de aprepitant, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático,
por inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima CYP3A4 del citocromo P450.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1 El fabricante de aprepitant informa de un estudio en el que se administró una dosis única del fármaco de 125 mg el día
5 de un régimen de 10 días de 400 mg/día de ketoconazol, produciéndose un aumento de 5 veces en el AUC de aprepitant
así como de 3 veces en su semivida de eliminación.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Ficha Técnica Emend (aprepitant). MSD,