INHIBIDORES DE LA PROTEASA y CISAPRIDA
Interacciones entre INHIBIDORES DE LA PROTEASA y CISAPRIDA, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
Posible acumulación orgánica de cisaprida, pudiendo conducir a efectos tóxicos.
IMPORTANCIA CLÍNICA
Se trata de una interacción no constatada por evidencias clínicas, aunque dado el riesgo potencial de grave toxicidad
debe tenerse en cuenta. Es conocido que elevadas concentraciones plasmáticas de cisaprida, puden ser responsables de
la aparición de prolongaciones en el intervalo QT, así como torsades de pointes, que pueden resultar fatales. La
cisaprida es metabolizada a nivel hepático por el citromo P4503A4, con lo que los que medicamentos que sufren
metabolismo al mismo nivel podría ocasionar un incremento en los niveles plasmáticos. Los fabricantes de los
inhibidores de la proteasa informan, que la principal ruta metabólica de estos fármacos es a través del citocromo
P4503A, por lo que se desaconseja su administración conjunta con cisaprida, dada la dificultad de la realización de
estudios clínicos en humanos que demuestren la incidencia real de la interacción, debido a la potencial toxicidad de
la interacción.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Posible incremento de los niveles orgánicos de cisaprida, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático,
debido a la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima 3A4 del citocromo
P450.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1-9 Los fabricantes de fármacos inhibidores de la proteasa contraindican la administración conjunta de estos
medicamentos con cisaprida, ante el riesgo de que se desarrolle toxicidad.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Thomas M, et al. Br J Clin Pharmacol 1996;40:77. 2 Product Information. Ritonavir (Norvir). Abbot Laboratories. February 1996. 3 Product Information. Amprenavir (Agenerase). Glaxo Wellcome Inc.1999. 4 Product Information. Indinavir (Crixivan). Merck & Co Inc. 1998. 5 Product Information. Lopinavir (Kaletra). Abbot Laboratories. 2000. 6 Product Information. Nelfinavir (Viracept). Agouron Pharmaceuticals. 1997. 7 Product Information. Saquinavir (Fortovase). Roche Laboratories Inc. 1997 8 Product Information Telzir (Fosamprenavir). Glaxo Smithkline, 2005. 9 Ficha Técnica Aptivus (tipranavir), Boehringer Ingelheim International GmbH,