COXIBES y FLUCONAZOL

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica del antiinflamatorio, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento del 60% en los niveles
séricos máximos y del 130% en el área bajo curva de celecoxib, así como un incremento del 62% y 19% en el AUC y Cmax
de valdecoxib (metaboilito de parecoxib), respectivamente. Por consiguiente se sugiere realizar un riguroso control
clínico del paciente, pudiendo ser preciso una reducción del 50% en la dosis de celecoxib, en función de la
respuesta clínica del paciente y de los niveles plasmáticos alcanzados y ajuste en la dosis de parecoxib.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de celecoxib y parecoxib, como consecuencia de un descenso de su metabolismo
hepático, como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima
CYP2C9 del citocromo P450, provocado por el fluconazol.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante informa de un estudio en el que la administración conjunta de una dosis de celecoxib (200 mg) y
fluconazol (200 mg/día), dió lugar a un incremento del 60% en la concentración plasmática máxima de celecoxib y de
un 130% en el área bajo curva. 2 El fabricante de parecoxib informa de estudios en los que se ha registrado aumento
del 62% y 19% en la AUC y Cmax, respectivamente de valdecoxib.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Información del fabricante (celecoxib) Celebrex. Monsanto España, 2000 2 Información del fabricante (parecoxib) Dynastat. Baye