LOPINAVIR y ANTIFUNGICOS AZOLICOS

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica de lopinavir, con el consiguiente riesgo de efectos adversos (diarrea, náuseas, molestias
abdominales).

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos con otros inhibidores de la proteasa, habiéndose descrito
incrementos de hasta un 300% en los niveles séricos de saquinavir, por ejemplo Atendiendo a estas circunstancias, se
sugiere mantener un riguroso control clínico en estos pacientes. Normalmente, no parece que sea necesario reajustar
la posología del antiviral cuando éste se emplee con dosis no superiores a 600 mg/8 h y 200 mg/6 h de ketoconazol.
Esta suele ser la recomendación. Sin embargo, el fabricante de lopinavir sugiere que no son recomendables dosis
superiores a los 200 mg/día tanto de ketoconazol como de itraconazol, a pesar de que con los escasos indicios
existentes no parece que la interacción dependa de la dosis. El fluconazol podría ser una alternartiva más segura.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible acumulación orgánica de lopinavir, como consecuencia del efecto inhibidor enzimático de los antifúngicos
azólicos como ketoconazol, itraconazol o posaconazol, que son capaces de bloquear el citocromo P4503A4, principal
responsable del metabolismo del lopinavir.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de lopinavir recomienda precaución cuando se administre conjutamente con antifúngicos azólicos como
ketoconazol e itraconazol, las dosis de los cuales, segun el fabricante, no debería superar los 200 mg/día. 2 El
fabricante de posaconazol advierte del riesgo de interacción y aconseja precaución y control cuidadoso de los
antivirales administrados conjuntamente con posaconazol ante el riesgo de aparició de toxicidad.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Kaletra (lopinavir), Abbott Laboratories, 2001. 2 Ficha Técnica Noxafil (posaconazol), Schering Plough,