MEXILETINA y PROPAFENONA

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de mexiletina con propafenona puede dar lugar a una acumulación orgánica de mexiletina con
posibilidad de aparición de efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento de los niveles
plasmáticos de mexiletina en aquellos individuos amplios metabolizadores del citocromo P450 2D6, con la posible
aparición de efectos adversos. Ese aumento de los niveles de mexiletina no se registró cuando los individuos eran
metabolizadores pobres del citocromo P450 2D6. Por consiguiente se sugiere monitorizar los niveles plasmáticos de
mexiletina cuando se inicia o retira un tratamiento con propafenona. Si ambos se inician de forma conjunta será
necesario controlar la dosis de cada uno de ellos.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de mexiletina, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático,
como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima 2D6 del
citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio realizado sobre 15 voluntarios sanos se registró que tras la admininistración conjunta de mexiletina con
propafenona se registró un aumento de los niveles plasmáticos de mexiletina en aquellos individuos amplios
metabolizadores del citocromo P450 2D6, con la posible aparición de efectos adversos. Ese aumento de los niveles de
mexiletina no se registró cuando los individuos eran metabolizadores pobres del citocromo P450 2D6.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Labbé L, et al. Clin Pharmacol Ther 2000;