Lumix

Laboratorio

Bagó

Composición

Cada comprimido contiene: citrato de sildenafil 25mg, 50mg y 100mg, excipientes cs.

Para qué sirve

Tratamiento de la disfunción eréctil.Farmacología. Mecanismo de acción. El mecanismo fisiológico de la erección peniana implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El NO activa entonces la enzima guanilatociclasa, lo cual conduce a niveles aumentados de monofosfato cíclico de guanosina (cGMP), que produce la relajación del músculo liso en el cuerpo cavernoso, lo que permite el ingreso de sangre. El sildenafil no posee efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, sino que incrementa el efecto del óxido nítrico (NO) por inhibición de la fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE5), responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. Cuando la estimulación sexual causa la liberación local de NO, la inhibición de la PDE5 por LUMIX produce niveles aumentados de cGMP en el cuerpo cavernoso, lo que da lugar a la relajación del músculo liso y al ingreso de sangre en el cuerpo cavernoso. En las dosis recomendadas, LUMIX no presenta efecto en ausencia de estimulación sexual. Los estudios in vitro han demostrado que el sildenafil es selectivo de la PDE5. Su efecto es más potente respecto de la PDE5 que de otras fosfodiesterasas conocidas (>80 veces respecto de la PDE1, >1.000 veces respecto de la PDE2, PDE3 y PDE4). La selectividad aproximadamente 4.000 veces mayor respecto de la PDE5 que frente a la PDE3 es importante puesto que la PDE3 está involucrada en el control de la contractilidad cardíaca. El sildenafil sólo es alrededor de 10 veces más potente respecto de la PDE5 que de la PDE6, una enzima hallada en la retina; se cree que esta menor selectividad es la base de anomalías relacionadas con la visión de los colores, que se observa con dosis o niveles plasmáticos más altos.

Propiedades

LUMIX, un tratamiento oral para la disfunción eréctil, es la sal citratada de sildenafil, un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE5) específica del monofosfato cíclico de guanosina (cGMP). El citrato de sildenafil se denomina químicamente citrato de 1-((3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-lH-pirazolo (4,3-d) pirimidín-5-11)-4-etoxifenil) sulfonil)-4-metilpiperazina. El citrato de sildenafil es un polvo cristalino blanco a blancuzco, con una solubilidad de 3,5mg/ml en agua y un peso molecular de 666,7. LUMIX (citrato de sildenafil) está formulado a manera de comprimidos recubiertos de forma romboidal redondeada y color azul, equivalentes a 25mg, 50mg y 100mg de sildenafil, para administración por vía oral.

Indicaciones

El sildenafil está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Los estudios que establecieron sus beneficios mostraron mejorías en los índices de éxito de la relación sexual en comparación con placebo.

Cómo tomar

En la mayor parte de los pacientes, la dosis recomendada es de 50mg según necesidad, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Sin embargo, sildenafil puede ser ingerido en cualquier momento entre 4 horas y ½ hora antes de ella. De acuerdo con su efectividad y tolerancia, la dosis puede ser aumentada hasta una dosis máxima recomendada de 100mg o reducida a 25mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es de una vez por día. Los siguientes factores se asocian con niveles plasmáticos aumentados de sildenafil: edad >65 años (incremento de 40% del AUC), alteración hepática (por ejemplo cirrosis: aumento del 80%), deterioro renal severo (clearance de creatinina 2%, pero de igual incidencia que con el placebo: infección del tracto respiratorio, dolor de espalda, síndrome gripal y artralgia. En los estudios de dosis fijas, la dispepsia (17%) y la visión anormal (11%) fueron más frecuentes con 100mg que con dosis menores. Con dosis mayores al rango posológico recomendado, los fenómenos adversos fueron similares a los detallados antes, pero por lo general se los informó con mayor frecuencia. Los fenómenos informados incluyen aquellos relacionados verosímilmente con el uso de la droga; Cuerpo en general: edema facial, reacción de fotosensibilidad, shock, astenia, dolor, escalofríos, caída accidental, dolor abdominal, reacción alérgica, dolor torácico, traumatismo accidental. Cardiovasculares: angina de pecho, bloqueo AV, migraña, síncope, taquicardia, palpitaciones, hipotensión, hipotensión postural, isquemia miocárdica, trombosis cerebral, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, electrocardiograma anormal, cardiomiopatía. Digestivos: vómitos, glositis, colitis, disfagia, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, sequedad de boca, pruebas funcionales hepáticas anormales, hemorragia rectal, gingivitis. Sanguíneos y linfáticos: anemia y leucopenia. Metabólicos y nutricionales: sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglucemia, edema periférico, hiperuricemia, reacción hipoglucémica, hipernatremia. Musculoesqueléticos: artritis, artrosis, mialgia, rotura tendinosa, tenosinovitis, dolor óseo, miastenia, sinovitis. Nerviosos: ataxia, hipertonía, neuralgia, neuropatía, parestesias, temblor, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, sueños anormales, reflejos disminuidos, hipoestesia. Respiratorios: asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento del esputo, aumento de la tos. Piel y apéndices: urticaria, herpes simple, prurito, sudoración, úlceras de la piel, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa. Sensoriales: midriasis, conjuntivitis, fotofobia, acufenos, dolor ocular, sordera, dolor de oídos, hemorragia ocular, cataratas, sequedad ocular. Urogenitales: cistitis, nocturia, aumento de la frecuencia urinaria, aumento del tamaño mamario, incontinencia urinaria, eyaculaciones anormales, edema genital y anorgasmia.

Precauciones

Generales: con el fin de diagnosticar la disfunción eréctil, determinar las causas potenciales subyacentes e identificar el tratamiento apropiado deben obtenerse una historia clínica y un examen físico completos. Existe cierto grado de riesgo cardíaco en asociación con la actividad sexual; en consecuencia, los médicos deberán tener en cuenta el estado cardiovascular de sus pacientes antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil. Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil deben ser utilizados con precaución en los pacientes con deformidades anatómicas penianas (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en aquellos que presenten cuadros que puedan predisponerlos al priapismo (como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). La seguridad y la eficacia de la combinación de sildenafil con otros tratamientos de la disfunción eréctil no se han estudiado. Por consiguiente, no se recomienda el uso de tales combinaciones. El sildenafil carece de efecto sobre el tiempo de sangría cuando se lo ingiere solo o con aspirina. Los estudios in vitro con plaquetas humanas indican que el sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato sódico (un donante de óxido nítrico). No se dispone de información de seguridad respecto de la administración de sildenafil a pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa. Por consiguiente, el sildenafil debe administrarse con precaución a estos pacientes. Una minoría de pacientes que padecen el cuadro hereditario de retinitis pigmentaria presenta alteración genética de las fosfodiesterasas retinianas. No existe información de seguridad respecto de la administración de sildenafil a pacientes con dicha patología. Por consiguiente, el sildenafil debe administrarse con precaución a estos pacientes. Información para los pacientes: los médicos deben conversar con los pacientes acerca de la contraindicación de LUMIX cuando se reciben concomitantemente nitratos orgánicos. El uso de LUMIX no ofrece protección contra las enfermedades de transmisión sexual. Debe tenerse en cuenta el asesoramiento a los pacientes acerca de las medidas de protección necesarias para prevenir las enfermedades de transmisión sexual, incluyendo el virus de inmunodeficiencia humana (HIV).

Interacciones medicamentosas

Efectos de otras drogas sobre el sildenafil. Estudios in vitro: el metabolismo del sildenafil es mediado sobre todo por las isoformas 3A4 (vía principal) y 2C9 (vía accesoria) del citocromo P450 (CYP). En consecuencia, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el clearance del sildenafil. Estudios in vivo: la cimetidina (800mg), un inhibidor no específico del CYP, causó un incremento del 56% en las concentraciones plasmáticas de sildenafil cuando se la administró juntamente con sildenafil (50mg) a voluntarios sanos. Cuando se administró una dosis única de 100mg de sildenafil junto con eritromicina, un inhibidor específico del CYP 3A4 en estado estable (500mg dos veces por día durante 5 días), se observó un incremento del 182% en la exposición sistémica al sildenafil (AUC). Es esperable que los inhibidores más potentes del CYP 3A4, como el ketoconazol, el itraconazol o el mibefradil, presenten efectos aún más importantes; los datos poblacionales de los pacientes de estudios clínicos indicaron una reducción del clearance del sildenafil cuando se lo administró juntamente con inhibidores del CYP 3A4 (como el ketoconazol, la eritromicina o la cimetidina). Puede esperarse que la administración concomitante de inductores del CYP 3A4, como la rifampicina, reduzca los niveles de sildenafil en plasma. Las dosis aisladas de antiácidos (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afectaron la biodisponibilidad de sildenafil. Los datos farmacocinéticos de pacientes de estudios clínicos no mostraron efectos sobre la farmacocinética del sildenafil por parte de los inhibidores del CYP 2C9 (como la tolbutamida y la warfarina), los inhibidores del CYP 2D6 (como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y los antidepresivos tricíclicos), las tiazidas y los diuréticos relacionados con ellas, los inhibidores de la ECA y los bloqueadores de los canales de calcio. El AUC del metabolito activo, el N-desmetil-sildenafil, aumentó un 62% debido a los diuréticos del asa y ahorradores de potasio y un 102% debido a los betabloqueantes no específicos. No se espera que estos efectos sobre el metabolito tengan consecuencias clínicas. Efectos del sildenafil sobre otras drogas. Estudios in vitro: el sildenafil es un inhibidor leve de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450 (IC50 >150mM). Dadas las concentraciones plasmáticas máximas del sildenafil, de aproximadamente 1mM a continuación de las dosis recomendadas, es improbable que el sildenafil altere el clearance de los sustratos de dichas isoenzimas. Estudios in vivo: no se demostraron interacciones significativas con la tolbutamida (250mg) o la warfarina (40mg), ambas metabolizadas por el CYP 2C9. El sildenafil (50mg) no potenció el incremento del tiempo de sangría causado por la aspirina (150mg). El sildenafil (50mg) no potenció el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con alcoholemias máximas medias de 0,08%. No se observó interacción cuando se administró sildenafil (100mg) juntamente con amlodipina a pacientes hipertensos. La reducción adicional media de la presión sanguínea en posición supina (sistólica 8mmHg; diastólica 7mmHg) fue de magnitud similar a la observada cuando se administró sildenafil solo a voluntarios sanos (ver Farmacología). El análisis de la base de datos de seguridad no mostró diferencias en el perfil de efectos adversos en los pacientes que recibieron sildenafil con medicación antihipertensiva o sin ella. Carcinogénesis, mutagénesis y alteración de la fertilidad. El sildenafil no fue carcinogénico cuando se lo administró a ratas durante 24 meses en una dosis que produjo una exposición sistémica total (AUC) al sildenafil no ligado y a su principal metabolito igual a 29 y 42 veces (ratas de sexos masculino y femenino, respectivamente) la exposición observada en hombres a la dosis máxima recomendada en seres humanos (MRHD), de 100mg. El sildenafil no fue carcinogénico cuando se lo administró a ratones durante 18 a 21 meses en dosis de hasta la dosis máxima tolerada (MTD), de 10 mg/kg/día, aproximadamente igual a 0,6 vez la MRHD, expresada en mg/m2. El sildenafil resultó negativo en estudios bacterianos y en células de ovario de hámster chino in vitro, destinados a la detección de mutagenicidad, y en estudios en linfocitos humanos in vivo y en micronúcleos de ratón in vivo, destinados a la detección de clastogenicidad. No hubo alteración de la fertilidad en ratas a las que se administró sildenafil en dosis de hasta 60mg/kg/día durante 36 días en el caso de las hembras y 102 días en el de los machos, una dosis productora de un valor de AUC de más de 25 veces el AUC humana masculina. No hubo efecto sobre la motilidad o la morfología espermáticas a continuación de dosis orales únicas de 100mg de sildenafil administradas a voluntarios sanos. Embarazo, madres que amamantan y uso pediátrico. El sildenafil no se encuentra indicado para su empleo en recién nacidos, niños o mujeres. Embarazo (categoría B): no se observaron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad o fetotoxicidad en ratas y conejos que recibieron hasta 200mg/kg/día durante la organogénesis. Estas dosis representan, respectivamente, alrededor de 20 y 40 veces la MRHD, expresada en mg/m2, en un sujeto de 50kg. En el estudio de desarrollo prenatal y posnatal de la rata, la dosis de ausencia de efectos adversos fue de 30mg/kg/día, administrada durante 36 días.

Sobredosificación

En estudios de dosis únicas de hasta 800mg realizados en voluntarios sanos, los fenómenos adversos fueron similares a los observados con dosis menores, aun cuando se encontraron incidencias aumentadas. En caso de sobredosis deben adoptarse medidas estandarizadas de sostén según sea necesario. No se espera que la diálisis renal acelere el clearance, ya que el sildenafil se halla fuertemente unido a proteínas plasmáticas y no es eliminado por la orina.

Presentación

Frasco con 2 comprimidos de 25mg. Frasco con 2 y 4 comprimidos de 50mg. Frasco con 4 comprimidos de 100mg.
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