Composición:
Rosumed 10 mg:
Cada comprimido contiene: Rosuvastatina 10 mg.
Rosumed 20 mg:
Cada comprimido contiene: Rosuvastatina 20 mg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Enfermedad hepática activa, incluyendo aquellas con elevaciones
persistentes e inexplicables de transaminasas séricas y cualquier elevación mayor a 3 veces los límites normales.
Miopatía. Tratamiento concomitante con ciclosporina. Embarazo y lactancia.
Acción Terapéutica:
Inhibidor de la HMG-CoA-reductasa. Hipocolesterolemiante.
Propiedades:
Rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima HMGCoA-reductasa, la enzima que convierte al
3-hidroxi-3-metilglutaril CoA en mevalonato, un precursor del colesterol. El sitio de acción primario de
rosuvastatina es el hígado. Rosuvastatina aumenta el número de receptores hepáticos de LDL en la superficie
celular, aumenta la recaptación y el catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL. Por lo tanto,
reduce los niveles totales de partículas LDL y VLDL. Rosuvastatina reduce los niveles elevados de colesterol-LDL,
colesterol total y triglicéridos y aumenta los niveles de colesterol-HDL. También disminuye los niveles de ApoB,
HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG y aumenta los niveles de ApoA-1. La actividad inhibitoria de rosuvastatina sobre la enzima
HMG-CoA-reductasa ha sido comparada con otros inhibidores de la enzima en ratas y perros in vitro y en fragmentos
humanos de enzimas hepáticas. Los estudios han mostrado su gran selectividad hepática y una potente inhibición de
la enzima HMG-CoA-reductasa, lo que desencadena la reducción en la biosíntesis de colesterol.
Presentaciones:
Rosumed 10 mg:
Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos.
Rosumed 20 mg:
Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos.
Posología:
Vía de administración: oral. La dosis usual es de 10 mg al día. Si es necesario, se puede subir a 20 mg a las 4
semanas de tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo la hipercolesterolemia familiar)
la dosis se puede aumentar a 40 mg. Se puede administrar a cualquier hora del día, con o sin comidas.
Efectos colaterales:
En general, las reacciones adversas son leves y pasajeras. En estudios clínicos controlados menos del 4% de los
pacientes suspendieron el tratamiento debido a reacciones adversas. Las reacciones adversas más comunes incluyen
cefaleas, mareos, constipación, náuseas, dolor abdominal, mialgia, astenia y, en menor grado, miopatía,
rabdomiólisis, elevaciones de transaminasas y CK, proteinuria.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Enfermedad hepática activa, incluyendo aquellas con elevaciones
persistentes e inexplicables de transaminasas séricas y cualquier elevación mayor a 3 veces los límites normales.
Miopatía. Tratamiento concomitante con ciclosporina. Embarazo y lactancia.
Precauciones:
Al igual que con otros inhibidores de la HMGCoA-reductasa, rosuvastatina se debe administrar con precaución en
pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y/o tienen una historia previa de enfermedad hepática. Se
recomienda realizar un test de función hepática antes y después de 3 meses de iniciado el tratamiento. Se han
reportado efectos a nivel muscular como mialgias y miopatías. Por lo tanto, los pacientes deben reportar
inmediatamente dolores musculares inexplicables o debilidad. Se les debe medir niveles de CK y se discontinuará la
terapia si los niveles están marcadamente elevados o si, de acuerdo con la observación clínica, se diagnostica o
sospecha de miopatía. No se deberá usar en pacientes con condiciones agudas y serias que hagan sospechar de
miopatía o con predisposición a desarrollar falla renal secundaria a rabdomiólisis (por ej., sepsis, hipotensión,
cirugía mayor, trauma, desórdenes metabólicos, endocrinos o electrolíticos severos, convulsiones incontroladas).
En algunos casos se ha observado proteinuria, la cual es transitoria y no es predictiva de un daño renal
progresivo.
Embarazo y lactancia:
Embarazo: El colesterol y otros productos de las vías de biosíntesis de colesterol son componentes esenciales para el
desarrollo fetal, incluyendo la síntesis de esteroides y de membranas celulares. Debido a la capacidad de los
inhibidores de la HMG-CoA-reductasa de disminuir la síntesis de colesterol y la posibilidad de que otros productos
de las vías de biosíntesis de colesterol pudieran causar daño fetal cuando se administren a la mujer embarazada,
el empleo de rosuvastatina está contraindicado en el embarazo. Rosuvastatina debe administrarse a mujeres en edad
fértil sólo cuando sea altamente improbable la concepción. Si la paciente queda embarazada mientras está tomando
este fármaco, debe discontinuarse el tratamiento con rosuvastatina y la paciente debe ser informada del daño
potencial para el feto. Lactancia: Rosuvastatina está contraindicada en la lactancia.
Interacciones medicamentosas:
Antagonistas de la vitamina k:
Al igual que otros inhibidores de la HMG-reductasa, el inicio del tratamiento o la titulación progresiva de la dosis
de rosuvastatina en pacientes tratados concomitantemente con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo,
warfarina) podría aumentar el INR. La discontinuación o la titulación para disminuir la dosis de rosuvastatina
podría disminuir el INR. En tales situaciones, se recomienda un monitoreo apropiado del INR.
Gemfibrozilo:
El empleo concomitante de rosuvastatina y gemfibrozilo aumentó al doble la concentración plasmática máxima y el área
bajo la curva de rosuvastatina.
Ciclosporina:
Durante el tratamiento simultáneo con rosuvastatina y ciclosporina, los niveles plasmáticos de rosuvastatina fueron en
promedio 7 veces mayores que los observados en voluntarios sanos. Las concentraciones plasmáticas de ciclosporina
no fueron afectadas.
Antiácidos:
La administración simultánea de rosuvastatina con una suspensión antiácida que contenía hidróxido de aluminio y de
magnesio disminuyó las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto fue
mitigado cuando el antiácido fue administrado 2 horas después de rosuvastatina. No se ha estudiado la relevancia
clínica de esta interacción.
Enzimas del citocromo p-450:
Los resultados obtenidos de estudios in vitro e in vivo han mostrado que rosuvastatina no es inhibidor ni inductor de
las isoenzimas del citocromo P-450. Además, rosuvastatina es un sustrato pobre de estas isoenzimas. No se han
observado interacciones entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas 2C9 y 3A4) o ketoconazol
(un inhibidor de las isoenzimas 2A6 y 3A4).
Eritromicina:
El uso concomitante de rosuvastatina y eritromicina disminuyó el área bajo la curva en un 20% y la concentración
plasmática máxima en un 30% de rosuvastatina. Esta interacción podría ser causada por el aumento de la motilidad
intestinal causada por eritromicina.
Anticonceptivos orales:
El empleo simultáneo de rosuvastatina y un anticonceptivo oral aumentó el área bajo la curva de etinilestradiol en un
26% y de norgestrel en un 34%. Estos aumentos de los niveles plasmáticos deben considerarse cuando se elija la
dosis del anticonceptivo oral.
Otros fármacos:
No hay interacciones clínicamente relevantes con digoxina, fenofibrato, agentes antihipertensivos, fármacos
antidiabéticos y terapia de reemplazo hormonal.