Composición:
Cada cápsula blanda contiene: Ibuprofeno 400 mg.
Contraindicaciones:
Ibuprofeno cápsulas blandas 400 mg no debe ser usado en pacientes que previamente han presentado hipersensiblidad a la
droga u otros AINES, o en individuos con síndrome de pólipos nasales, angioedema y broncoespástica reactiva a
ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no- esteroidales. En tales pacientes han ocurrido
reacciones anafilactoideas. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados. Los pacientes sensibles a una droga
AINE pueden ser sensibles a otros AINES también.
Propiedades:
Farmacología clínica:
Ibuprofeno posee actividad analgésica y antipirética. Su modo de acción, al igual que otros agentes antiinflamatorios
no-esteroidales inhibe la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, produciendo un descenso en la formación de
precursores de prostaglandinas y tromboxanos del ácido araquidónico. A pesar del descenso de la síntesis de
prostaglandinas resultante y actividad de numerosos efectos terapéuticos (y adversos) de AINES, otras acciones
también pueden contribuir significativamente a los efectos terapéuticos de estos medicamentos. La mayoría de los
AINES inhibe la agregación plaquetaria. No obstante, su efecto antiplaquetario, a diferencia del ácido
acetilsalicílico, es reversible. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir al cabo de 1 día de la
discontinuación de ibuprofeno. En estudios clínicos en pacientes con artritis reumatoidea y osteoartritis, el
ibuprofeno ha demostrado ser comparable a la aspirina en el control del dolor y la inflamación y estar asociado
con una reducción estadísticamente significativa en los efectos adversos gastrointestinales más moderados (ver
Efectos Colaterales). Ibuprofeno podría ser bien tolerado en algunos pacientes que han tenido efectos adversos
gastrointestinales con aspirina, pero estos pacientes cuando fueran tratados con ibuprofeno deberían ser
cuidadosamente seguidos por signos y síntomas de ulceración gastrointestinal y sangramiento. Aunque esto no está
definitivamente conocido, el ibuprofeno causa menos úlcera péptica que el ácido acetilsalicílico en un estudio que
involucró 885 pacientes con artritis reumatoidea tratados por sobre 1 año, no hubo reportes de úlcera gástrica con
ibuprofeno. En estudios clínicos en pacientes con artritis reumatoídea, el ibuprofeno ha demostrado ser comparable
a indometacina en el control de los signos y síntomas de la enfermedad y estar asociada con una reducción
estadísticamente importante del sangramiento gastrointestinal (ver Efectos Colaterales) y efectos adversos al SNC.
Ibuprofeno podría ser usado en combinación con sales de oro y/o corticoesteroides. En pacientes con dismenorrea
primaria, el ibuprofeno ha demostrado reducir los niveles elevados de prostaglandinas que tienen actividad en el
fluido menstrual y reduce la presión intrauterina, así como la frecuencia de las contracciones uterinas.
Vida media:
Eliminación 1.8 – 2 horas.
Inicio acción:
Dolor 0.5 hora.
Tiempo efecto máximo:
Fiebre: 2 – 4 horas.
Duración acción:
Fiebre: Dosis 5 mg/kg – 6 horas. Dosis 10 mg/kg – 8 horas.
Presentaciones:
Envase conteniendo 10 cápsulas blandas.
Posología:
Adultos y mayores de 12 años:
1 cápsula cada 6 a 8 horas mientras los síntomas persistan. La dosis diaria no debe superar las 3 cápsulas (1.200
mg/día). Después de haber obtenido una respuesta satisfactoria, la dosificación debe ser reducida a la dosis de
mantención más baja que provea un continuo control de los síntomas. Si se presenta ardor, malestar y/o dolor de
estómago es conveniente ingerir las cápsulas de gelatina blanda con los alimentos o con leche. No usar este
producto por más de 10 días para el dolor o más de 3 días para la fiebre o más de 2 días para el dolor de
garganta. Si el dolor o la fiebre continúan deberá consultar a su médico.
Efectos colaterales:
El tipo de reacción adversa más frecuente que ocurre con ibuprofeno es la gastrointestinal, náuseas, dolor
epigástrico, diarrea, constipación, distención abdominal, vómitos, indigestión, mareos. Dolor de cabeza (leve a
moderado), nerviosismo. Rash o exantema dérmico (incluyendo el tipo maculopapular). Tinnitus. Episodios con
sangramiento (Por ej.: epistaxis, menorragia). Edema, retención de líquido (presión sanguínea incrementada,
descenso en la cantidad de orina, sudoración en el rostro, dedos de mano y pies y extremo de piernas, rápida
ganancia de peso) (generalmente responde rápidamente al discontinuar la droga). Inhibición (reversible) de la
agregación plaquetaria. La recuperación puede ocurrir dentro de 1 día de discontinuación. La toxicidad renal
relacionada con AINES (por ejemplo perfusión renal disminuida, retención de sodio y fluido y función renal
disminuida) puede ser causada por inhibición de prostaglandinas renales, que están directamente involucradas en la
mantención de hemodinámica renal y balance de sodio y fluidos. Las prostaglandinas renales son especialmente
importantes en la mantención de la función renal con la presencia de vasoconstricción generalizada de depleción de
volumen. Los efectos analgésicos antipiréticos y antiinflamatorios de los AINES en general, pueden enmascarar los
síntomas de inicio o progresión de una infección.
Contraindicaciones:
Ibuprofeno cápsulas blandas 400 mg no debe ser usado en pacientes que previamente han presentado hipersensiblidad a la
droga u otros AINES, o en individuos con síndrome de pólipos nasales, angioedema y broncoespástica reactiva a
ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no- esteroidales. En tales pacientes han ocurrido
reacciones anafilactoideas. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados. Los pacientes sensibles a una droga
AINE pueden ser sensibles a otros AINES también.
Precauciones:
Ibuprofeno se debe administrar con precaución en pacientes con problemas hemorrágicos por inhibición plaquetaria.
Aunque el ibuprofeno tiene las mismas indicaciones que el ácido acetilsalicílico y el paracetamol, no deben
administrarse juntos excepto bajo supervisión médica. Como no hay estudios bien controlados en mujeres
embarazadas, no se recomienda el uso de ibuprofeno durante el embarazo. Sólo si es claramente necesario e indicado
por el médico tratante. Por no existir estudios suficientes para demostrar el paso de ibuprofeno a la leche
materna, y los posibles efectos adversos de los inhibidores de prostaglandinas en los recién nacidos, es que
ibuprofeno no es recomendado durante la lactancia.
Interacciones medicamentosas:
La siguiente lista de interacciones debe considerarse junto con la posibilidad de efectos aditivos o múltiples que
produzcan un deterioro en la coagulación sanguínea y/o incremento en el riesgo de sangrado que pueden ocurrir si
el ibuprofeno u otros AINES es usado concomitantemente con otro medicamento con un potencial significativo de
causar hipoprotrombinemia, trombocitopenia o ulceración o hemorragia gastrointestinal.
Anticoagulantes, cumaníricos, heparina, agentes trombolíticos como:
Uroquinasa, estreptoquinasa: La inhibición de la agregación plaquetaria por los AINES, incluido ibuprofeno y la
posibilidad de ulceración o sangrado gastrointestinal inducido por AINES, pueden resultar peligrosas en pacientes
que reciben tratamiento anticoagulante o trombolítico. Ibuprofeno puede potenciar los efectos de la cumarina y sus
derivados. La potenciación puede resultar por el desplazamiento del anticoagulante desde su sitio de unión a
proteína. Se recomienda monitorizar los ajustes de dosis del anticoagulante con test de coagulación especialmente
al iniciar y discontinuar la terapia con ibuprofeno. Antihipertensivos o diuréticos, especialmente triamtereno:
Puede ser recomendable incrementar el monitoreo de la respuesta a los agentes antihipertensivos cuando ibuprofeno
u otros AINES son empleados concomitantemente, debido a que se ha visto que reducen o reservan los efectos
antihipertensivos, posiblemente por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales y/o causando retención
de sodio y fluido.
Otros AINES:
El uso concomitante de 2 o más AINES no es recomendado, puede elevar el riesgo de toxicidad gastrointestinal sin
proveer un alivio sintomático adicional. Además, puede alterarse el perfil farmacocinético de al menos uno de los
medicamentos, el cual puede ver alterado su efecto terapéutico y/o aumentado su riesgo de efectos adversos. Acido
acetilsalicílico disminuye la biodisponibilidad de ibuprofeno en un 50% (en estudios de dosis múltiples).
Cefamandol, cefoperazona, cefotetan, plicamicina, ácido valproico:
Estos medicamentos pueden producir hipoprotrombinemia y adicionalmente, el ácido valproico puede inhibir la agregación
plaquetaria, por lo que el uso concomitante de ibuprofeno puede aumentar el riesgo de sangrado debido a las
interferencias aditivas a la función plaquetaria y/o potencial ocurrencia de ulceración o hemorragia
gastrointestinal inducida por AINES.
Ciclosporina, compuestos de oro, medicamentos nefrotóxicos:
La inhibición de prostaglandinas renales por los AINES, en general, puede aumentar la concentración plasmática y/o el
riesgo de nefrotoxicidad inducido por ciclosporina.
Litio:
Se ha reportado que ibuprofeno aumenta las concentraciones en estado estacionario de litio, posiblemente por
disminución de su depuración renal. Se recomienda la monitorización de los niveles de litio durante el curso de
tratamiento concomitante.
Metotrexato:
Los AINES, en general, pueden disminuir la unión a proteína y/o la eliminación renal de metotrexato, produciendo
concentraciones plasmáticas de metrotrexato aumentados y prolongados y un aumento en el riesgo de toxicidad.
Probenecid:
Probenecid puede disminuir la excreción y aumentar las concentraciones séricas de ibuprofeno y otros AINES,
posiblemente incrementando su efectividad y/o aumentando su potencial toxicidad. Puede ser necesaria una reducción
en la dosificación de ibuprofeno en el caso de observarse efectos adversos.