Composición:
Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Zolpidem Tartrato 12.5 mg. Excipientes c.s.
Contraindicaciones:
Somno XR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al tartrato de zolpidem u otros componentes
de la fórmula, insuficiencia hepática grave, insuficiencia respiratoria aguda y/o grave.
Acción Terapéutica:
Hipnótico no benzodiazepínico.
Propiedades:
Propiedades farmacológicas:
Mecanismo de acción: Zolpidem es la parte activa de tartrato de zolpidem, un agente hipnótico con estructura química
no relacionada con benzodiazepinas, barbituratos, pirrolopirazinas, pirazolopirimidinas, u otras drogas con
propiedades hipnóticas. Tiene rápido inicio y corta duración de acción. En contraste con las benzodiazepinas, que
se unen no selectivamente y activan todos los subtipos de los receptores BZ, zolpidem in vitro se une
preferentemente al receptor BZ1 con alta tasa de afinidad por las sub unidades alfa1/alfa5. El receptor BZ1 se
encuentra principalmente en las regiones corticales sensomotoras, sustancia nigra (pars reticulata), capa
molecular del cerebelo, bulbo olfatorio, complejo ventral talámico, puente, coliculus inferior y globus palidus.
Estudios en animales han evidenciado que la unión selectiva de zolpidem al receptor BZ1 no es absoluta, lo que
puede explicar la ausencia relativa de efectos miorrelajantes y anticonvulsivantes. Por otro lado la permanencia
del sueño profundo (estados III y IV) se ha evidenciado en estudios en humanos con zolpidem a dosis hipnóticas.
Farmacocinética:
Zolpidem presenta características de absorción bifásica, que resultan en una rápida absorción inicial desde el tracto
gastrointestinal similar a tartrato de zolpidem de liberación inmediata, seguida de concentraciones plasmáticas
prolongadas más allá de 3 horas después de la administración. No existe acumulación luego de la administración de
dosis repetidas 1 vez al día por hasta 2 semanas. Absorción: presenta biodisponibilidad alrededor del 70% debido
al metabolismo de primer paso. Al ser administrado con alimentos la absorción disminuye. Esto sugiere que, para un
rápido inicio del sueño, zolpidem no debe administrase con o inmediatamente después de una comida. Distribución:
La unión total a proteínas fue de 92.5 ± 0.1% y permaneció constante, independiente de la concentración plasmática
entre 40 y 790 ng/ml. Si existe daño hepático la unión a proteínas disminuye por lo cual se requiere ajustar
dosis, no así en el caso de pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, como precaución general, estos
pacientes deben ser estrechamente vigilados. Metabolismo: Zolpidem es convertido a metabolitos inactivos en el
hígado que son eliminados principalmente por excreción renal.
Presentaciones:
Estuche conteniendo 30 comprimidos bicapa recubiertos.
Posología:
Comprimidos recubiertos de liberación prolongada para vía oral.
Dosis usual:
Para adultos: es de 12.5 mg inmediatamente antes de acostarse. Los comprimidos deben ser tragados enteros, sin
dividirse, fraccionar o masticar. El efecto puede ser retrasado o disminuido por la ingestión con o inmediatamente
después de una comida.
Daño hepático:
Pacientes con insuficiencia hepática no eliminan la droga tan rápido como sujetos normales. En estos pacientes es
necesario disminuir la dosis.
Pacientes geriátricos:
Pueden ser especialmente sensibles a los efectos del zolpidem. Al igual que con todos los hipnóticos, no se recomienda
el uso prolongado de zolpidem y un período de tratamiento no debería exceder las 3 semanas. Si la extensión de
este período fuese necesaria, se debe reevaluar la condición del paciente.
Efectos colaterales:
Los eventos adversos más comúnmente observados son: trastornos visuales, cefalea, somnolencia, mareos, trastornos de
la memoria (deterioro de la memoria, amnesia, amnesia anterógrada), cambios en la atención, ansiedad, retardo
psicomotor, desorientación, náuseas, constipación, mialgias, calambres musculares, cervicalgia, dorsalgia, fatiga.
Particularmente en algunos eventos adversos a nivel del SNC y gastrointestinales existe relación con la dosis. Los
eventos asociados más comúnmente con la discontinuación del tratamiento son somnolencia y mareos.
Contraindicaciones:
Somno XR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al tartrato de zolpidem u otros componentes
de la fórmula, insuficiencia hepática grave, insuficiencia respiratoria aguda y/o grave.
Precauciones:
Debido a que los trastornos del sueño pueden ser la manifestación de un trastorno físico y/o psiquiátrico, el
tratamiento sintomático del insomnio debe iniciarse luego de una cuidadosa evaluación del paciente. El fracaso en
la remisión del insomnio luego de 7 a 14 días de tratamiento puede indicar la presencia de una enfermedad
psiquiátrica primaria y/u otra enfermedad que debería ser evaluada. El empeoramiento del insomnio o aparición de
un comportamiento anormal pueden ser consecuencia de trastornos psiquiátricos o físicos no reconocidos. Estos
hallazgos han aparecido durante el curso del tratamiento con drogas sedantes/ hipnóticas, incluyendo zolpidem. Se
ha reportado en asociación con el tratamiento con drogas sedantes/ hipnóticas, una variedad de cambios
conductuales y pensamientos anormales. Algunos de estos cambios pueden ser caracterizados por disminución en las
inhibiciones. Se han reportado alucinaciones visuales, auditivas y cambios de comportamiento, agitación, y
despersonalización, amnesia anterógrada, ansiedad y otros síntomas neuropsiquiátricos, lo que puede ocurrir a
dosis terapéuticas. Se ha reportado sonambulismo y comportamientos asociados a él, tales como “manejar dormido”,
preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener sexo, en pacientes que no estaban completamente
despiertos, con amnesia para el evento. En combinación con alcohol zolpidem tiene efectos aditivos por lo cual no
debe ser combinado. El uso de alcohol y otros depresores del SNC con zolpidem parece aumentar el riesgo de cambios
de comportamiento. Se debe considerar discontinuar el tratamiento en pacientes que informen tales alteraciones. Se
ha informado que luego de una rápida disminución de la dosis o discontinuación abrupta de sedantes/hipnóticos,
aparecen síntomas similares a aquellos asociados con retiro de otras drogas depresoras del SNC. Como otras drogas
sedantes/hipnóticas, zolpidem tiene efectos depresores del SNC. Debido al rápido inicio de acción, debería tomarse
inmediatamente antes de acostarse. Los pacientes deben ser advertidos de no realizar tareas riesgosas o que
requieran de completa alerta mental o coordinación motora como operar maquinarias o manejo de vehículos luego de
tomar el producto. Ancianos y/o pacientes debilitados: después de la exposición repetida de zolpidem se ha visto
una alteración en el funcionamiento motor y/o cognitivo en este grupo de pacientes. Al disminuir la dosificación
disminuye la posibilidad de estos efectos. Uso en pacientes con enfermedades concomitantes: existe experiencia
clínica limitada sobre el uso de zolpidem en pacientes con enfermedades sistémicas concomitantes. Se recomienda
precaución al usar zolpidem en pacientes con enfermedades o condiciones que puedan afectar el metabolismo o la
función hemodinámica. Debido a que los hipnóticos tienen la capacidad de deprimir la respiración, se debe tomar
precauciones si es que zolpidem es indicado a pacientes con compromiso de la función respiratoria. Zolpidem debe
ser usado con cautela en pacientes con síndrome de apnea del sueño, y miastenia gravis. No se requiere ajuste de
dosis en pacientes con insuficiencia renal; sin embargo, estos pacientes deberían ser estrechamente monitoreados.
Como el clearence y el metabolismo de zolpidem están disminuidos en la insuficiencia hepática, se debe tener
precaución en estos pacientes: el tratamiento con zolpidem debe iniciarse con una dosis menor y deben ser
estrechamente monitoreados. En pacientes que presentan signos o síntomas de depresión, zolpidem debe ser
administrado con precaución ya que podría haber un empeoramiento incluyendo tendencias suicidas. Las sobredosis
intencionales son más comunes en este grupo de pacientes.
Embarazo y lactancia:
No se ha establecido su seguridad durante el embarazo. Sólo debería usarse en este período si el beneficio esperado
justifica el potencial riesgo para el feto. No se han realizado estudios para evaluar los efectos no teratogénicos
en niños cuyas madres tomaron zolpidem durante el embarazo. Sin embargo, niños nacidos de madres que tomaron
drogas sedantes/ hipnóticas pueden estar en riesgo de síntomas de abstinencia de la droga durante el periodo post
natal. Además se ha informado flaccidez neonatal en recién nacidos de madres que recibieron sedantes/hipnóticos
durante el embarazo. No se recomienda el uso de zolpidem en mujeres que estén amamantando. Abuso y dependencia:
Los sedantes hipnóticos como zolpidem tienen riesgo de generar dependencia física y sicológica; este riesgo
aumenta con la dosis y la duración del tratamiento y es mayor en pacientes con antecedentes de trastornos
psiquiátricos y/o de abuso de alcohol o drogas. Por ello se aconseja ejercer una cuidadosa vigilancia sobre estos
pacientes. Si se ha producido dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento puede acompañarse de
síntomas de abstinencia. No existen datos disponibles que entreguen información precisa que estime la incidencia
de la dependencia durante el tratamiento con las dosis recomendadas. Zolpidem es una sustancia sujeta a control de
productos psicotrópicos.
Interacciones medicamentosas:
Con el uso concomitante de depresores del SNC como antipsicóticos (neurolépticos), antidepresivos,
ansiolíticos/sedantes, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes puede
ocurrir un aumento del efecto depresor de zolpidem sobre el SNC.
Bupropion, fluoxetina, sertralina, venlafaxina:
El uso concomitante de alguno de estos antidepresivos se asocia con mayor riesgo de alucinaciones.
Ketoconazol:
Puede producir un aumento en las concentraciones plasmáticas y efectos farmacodinámicos de zolpidem.
Rifampicina:
Puede producir una disminución en las concentraciones plasmáticas y efectos farmacodinámicos de zolpidem Inhibidores
del citocromo P450: Compuestos que inhiben el citocromo P450 CYP3A pueden aumentar la actividad de zolpidem.
Alcohol:
La ingesta concomitante con alcohol puede aumentar el efecto sedante de zolpidem.