Metrogel

Tratamiento de la rosácea

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada 100 g de GEL contienen: Metronidazol 0.75 g
Excipiente, c.b.p. 100 g.

Indicaciones terapÉuticas

: METRO­GELMR está indicado para aplicación tópica en el tratamiento de la rosácea.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: El metronidazol tiene efecto antibacteriano y antiprotozoario contra una gran cantidad de microorganismos patógenos.
El mecanismo de acción de metronidazol en la rosácea no es conocido, pero los datos farmaco­lógicos dis­po­nibles sugieren que la actividad se basa en una acción antibacteriana y/o antiinfla­matoria.
Después de la aplicación tópica de 1 g de METRO­GELMR en la cara de doce individuos normales, se reportó una concentración máxima promedio de metronidazol sérico de 32,9 ng/ml (rango: 14,8 a 54,4 ng/ml).
Es decir, menos de 1% de la concentración máxima promedio de metronidazol sérico reportado en los mismos individuos a los que se les administró un único comprimido de 250 mg por vía oral de metronidazol (Cmáx promedio = 7248 ng/ml, rango: 4270 a 13970 ng/ml).
Los picos de estas concentraciones fueron registrados entre 0,25 y 4 horas después de la dosificación por vía oral de metronidazol y entre 6 y 24 horas después de la aplicación cutánea de METRO­GELMR
La Cmáx del hidroximetabolito (2-hidroximetil­me­tro­ni­dazol) después de la administración oral de la dosis de 250 mg varió de 626 a 1788 ng/ml y los picos fueron registrados entre 4 y 12 horas. Después de la aplicación tópica de METRO­GELMR , las concentraciones de hidroximetabolito sérico estuvieron por debajo del límite cuantificable del ensayo (< 9,6 ng/ml) en la mayoría de los ­periodos.
La Cmáx del hidroximetabolito (2 hidroxi­metilme­tro­nidazol) después de la administración tópica de la crema varió por debajo del límite cuanti­ficable a 17,5 ng/ml con un tiempo de concentración pico entre 8 y 24 horas después de la administración.
El área de exposición [área bajo la curva (A.U.C.)] a partir de la aplicación de 1 g de metronidazol administrado en forma tópica fue 1,36% de la A.U.C. de una dosis de 250 mg de metronidazol por vía oral (promedio = 912,7 ng hr/ml, y aprox. 67207 ng hr/ml respectivamente).

Contraindicaciones

: Hipersensibilidad al componente de la fórmula.

Precauciones generales

:

Precauciones o restricciones de uso durante el em

: Después de la administración por vía oral, el metronidazol es secretado en la leche materna en concentraciones similares a las encontradas en el plasma.
Aunque los niveles en sangre son significativamente más bajos después de la aplicación cutánea de METRO­GELMR , hay que tener pre­cau­cio­nes al administrarlo, si es necesario interrumpir el amamantamiento o el uso del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.

Reacciones secundarias y adversas

: Se ha reportado principalmente trastornos en la piel, como ardor y picor, eritema, irritación y prurito.
Todos los efectos individuales ocurrieron en menos de 3% de los pacientes.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Aunque hay menor probabilidad de que ocurran interacciones farmacológicas con la administración cutánea, éstas deben tenerse en cuenta cuando se prescribe metronidazol a pacientes tratados con agentes anticoagulantes.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: No existen datos reportados hasta la fecha.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, MUTAGÉ­NESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen evidencias de efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis en humanos con la aplicación tópica de METRO­GELMR .
El metronidazol pertenece a la familia de los nitroimidazoles, por lo que debe usarse con cautela en pacientes con evidencia o historia de discracia sanguínea.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Vía de administración: Cutánea.
Dosis: Aplicar cantidad suficiente de crema para cubrir el área afectada, frotando hasta formar una película fina dos veces al día, por la mañana y noche. Asegurar que las áreas estén perfectamente limpias y secas.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No existen datos de sobredosis en seres humanos.
Los estudios de toxicidad aguda por vía oral con una formulación de aplicación cutánea conteniendo metronidazol 0,75% en ratas, no han mostrado acción tóxica con dosis de hasta 5 g de producto/kg de peso corporal, la dosis más alta que se utilizó.
Esta dosis es equivalente a la ingestión de 12 tubos de METRO­GELMR para un adulto de 72 kg, y 2 tubos para un niño de 12 kg.
Evitar el contacto con los ojos, boca, ángulos nasales o mucosas, si esto ocurriera deberá lavarse inmediatamente con agua tibia.
Si aparece una reacción de irritación local, se debe aconsejar a los pacientes que disminuyan la frecuencia de aplicación del medicamento o suspenderlo.

PresentaciÓn

: Caja con tubo con 30 g.

Recomendaciones para el alma

­CENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Mantenga el tubo bien cerrado.

Leyendas de protecciÓn

: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos, labios y otras mucosas.