Epivir

EPIVIR® Tabletas contiene: Lamivudina 150 mg, excipientes c.s.

Grupo farmacoterapéutico – análogo de nucleósido, código ATC: J05 A F05.
La lamivudina es un potente inhibidor selectivo de la replicación de VIH-1 y VIH-2 in?vitro. También es activa contra aislados clínicos de VIH resistentes a la zidovudina. La lamivudina se metaboliza intracelularmente para formar el 5´-trifosfato, la entidad activa, la cual tiene una vida media intracelular de 16 a 19 horas. El compuesto lamivudina-5´ trifosfato es un inhibidor débil de las actividades de la transcriptasa inversa del VIH dependientes de ARN y ADN; su principal modo de acción es como terminador de la cadena de la transcripción inversa del VIH. Se ha demostrado que la lamivudina actúa aditiva o sinérgicamente con otros agentes anti-VIH, particularmente la zidovudina, inhibiendo la replicación del VIH en cultivos celulares. La lamivudina no interfiere con el metabolismo celular de los desoxinucleótidos, y tiene poco efecto en el contenido de ADN mitocondrial en las células de mamíferos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
EPIVIR®, en combinación con otros agentes antirretrovíricos, está indicado para el tratamiento de adultos y niños infectados con VIH.

CONTRAINDICACIONES
El uso de EPIVIR® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la lamivudina o a cualquier ingrediente de la preparación.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO
? No se recomienda el uso de EPIVIR® como monoterapia.
? Deberá advertirse a los pacientes que no se ha demostrado que la terapia antirretrovírica actual, incluyendo EPIVIR®, evite el riesgo de transmitir el VIH a otras personas por medio del contacto sexual o por contaminación sanguínea. Por tanto, debe continuarse el uso de las precauciones apropiadas.
? Los pacientes tratados con EPIVIR® o con cualquier otra terapia antirretrovírica podrían seguir desarrollando infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por VIH y, por tanto, deben permanecer bajo estrecha observación clínica por médicos experimentados en el tratamiento de pacientes con enfermedades asociadas con el VIH.
? Insuficiencia renal: Las concentraciones plasmáticas de lamivudina (área bajo la curva, ABC) aumentan en los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, debido a la disminución en la depuración. Por tanto, debe ajustarse la dosis.
? Pancreatitis: Se ha observado pancreatitis en algunos pacientes que reciben EPIVIR®. Sin embargo, no está claro si esto se debió al tratamiento con el medicamento o a la enfermedad por VIH ya existente. Debe considerarse la posibilidad de pancreatitis cada vez que un paciente desarrolle dolor abdominal, náusea, vómito o se le detecten marcadores bioquímicos elevados. Debe interrumpirse el empleo de EPIVIR® hasta que se descarte el diagnóstico de pancreatitis.
? Acidosis láctica/hepatomegalia severa con esteatosis: Durante el uso de análogos de nucleósidos antirretrovíricos ya sea solos o combinados, incluyendo lamivudina, se ha reportado acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis, incluyendo casos fatales. La mayoría de estos casos se ha presentado en mujeres.
? Entre las características clínicas que pueden indicar el desarrollo de acidosis láctica se incluyen: debilidad generalizada, anorexia y pérdida de peso corporal repentina e inexplicable, síntomas gastrointestinales y síntomas respiratorios (disnea y taquipnea).
? Debe tenerse precaución cuando se administre EPIVIR® a cualquier paciente y, particularmente, a los que se sabe tienen factores de riesgo de enfermedad hepática. Debe suspen­derse el tratamiento con EPIVIR® en cualquier paciente que desarrolle evidencia clínica o de laboratorio que sugiera acidosis láctica o hepato­to­xicidad (que puede incluir hepatomegalia y esteatosis, aún en ausencia de elevaciones notables en los niveles de aminotransferasa).
? Redistribución de la grasa corporal: Se ha observado una redistribución/acumulación de la grasa corporal, incluyendo obesidad central, aumento de la grasa dorsocervical (joroba de búfalo), disminución de la grasa periférica, disminución de la grasa facial, aumento de las mamas, niveles elevados de lípidos en suero y de glucosa en sangre, ya sea por separado o conjuntamente en algunos pacientes que reciben terapia antirretrovírica combinada.
Aunque todos los medicamentos de las clases de los inhibidores de la proteasa y de los inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo nucleosídico se han asociado con uno o más de estos eventos adversos específicos, relacionados con un síndrome general comúnmente referido como lipodistrofia, los datos indican que hay diferencias en el riesgo entre los miembros individuales de las clases terapéuticas respectivas.
Además, el síndrome de lipodistrofia tiene una etiología multifactorial; por ejemplo, en el estado de enfermedad por VIH, la edad avanzada y la duración del tratamiento antirretrovírico juegan un papel importante, posiblemente de acción sinérgica.
Actualmente se desconocen las consecuencias de estos eventos a largo plazo.
El examen clínico debe incluir la evaluación de los signos físicos de redistribución de la grasa corporal. Se debe contemplar la medición de los niveles de lípidos en suero y de glucosa en sangre. Los trastornos lipídicos deben manejarse de manera clínicamente apropiada.
Pacientes coinfectados con el virus de hepatitis B: El uso de EPIVIR® en los estudios clínicos y durante su comercialización ha mostrado que algunos pacientes con enfermedad crónica por el virus de hepatitis B (VHB) pueden experimentar evidencia clínica o de laboratorio de hepatitis recurrente al suspender el uso de Epivir®, lo cual puede tener consecuencias más severas en los pacientes con hepatopatía descompensada. Si se suspende el uso de EPIVIR® en un paciente coinfectado con VIH y VHB, debe considerarse una vigilancia periódica con pruebas del funcionamiento hepático y con marcadores de la replicación del VHB.

REACCIONES ADVERSAS: Se han reportado los siguientes eventos durante la terapia de la enfermedad por VIH, cuando EPIVIR® se administra solo o en combinación con otros agentes anti­rretrovíricos. En muchos casos, no está claro si estos eventos estuvieron relacionados con los medicamentos, o si fueron resultado del proceso propio de la enfermedad existente.
Para la clasificación de los efectos adversos en términos de la frecuencia, se ha usado la siguiente convención:- Muy comunes (>1/10), comunes(>1/100 y 1/1000 y 1/10 000 y