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PRINCIPIOS ACTIVOS Y EXCIPIENTES (C.S.P)
Cada TABLETA CUBIERTA CON PELÍCULA contiene: Clopidogrel 75 mg
Excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Clopidogrel es un inhibidor de la agregación plaquetaria. Clopidogrel a dosis de 75 mg/día produce inhibición sustancial de la agregación plaquetaria inducida por ADP, alcanzando un nivel de estabilidad entre los días 3 y 7. En el nivel estable, el porcentaje promedio de inhibición con la dosis de 75 mg/día, oscila entre 40 y 60%.
Clopidogrel inhibe la unión del difosfato de adenosina (ADP) al receptor plaquetario y la subsecuente activación del complejo GPIIb-IIIa, mediada por el ADP, con lo cual se inhibe la agregación plaquetaria. El clopidogrel modifica irreversiblemente el receptor plaquetario al ADP, en consecuencia, las plaquetas expuestas al fármaco son afectadas durante todo su periodo de vida.
La agregación plaquetaria inducida por otros agonistas diferentes al ADP al bloquear la amplificación de la activación plaquetaria por liberación de ADP. Clopidogrel no inhibe la actividad de la fosfodiesterasa.
Para reducir la inhibición de la agregación plaquetaria es necesaria la biotransformación del clopidogrel, sin embargo, no se ha encontrado el metabolito responsable de la actividad del fármaco.
Clopidogrel y su principal metabolito circulante se unen a proteínas plasmáticas (98% y 94%, respectivamente). In vitro, la unión no es saturable a una concentración de mas de 100 mcg/ml.

INDICACIONES
? Profilaxis de infarto al miocardio.
? Profilaxis de ataque tromboembólico.
? Profilaxis de muerte vascular: Clopidogrel está indicado para reducir el riesgo de eventos ateroscleróticos (infarto al miocardio, ataques y muerte vascular) en pacientes con aterosclerosis probada por reciente infarto al miocardio, reciente ataque, o enfermedad arterial periférica establecida.

CONTRAINDICACIONES
Las consideraciones médicas y/o contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas sobre la base de su potencial significación clínica: Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debería se usada cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Sangrado activo, como:
? Hemorragia intracraneal.
? Úlcera péptica (riesgo de sangrado severo).
La relación riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Cualquier condición en la cual haya un riesgo significante de sangrado, como: ? Ulceración gastrointestinal.
? Cirugía.
? Trauma.
? Deterioro de la función hepática: (Se recomienda precaución; la experiencia es limitada en pacientes con deterioro severo de la función hepática, quienes pueden tener diátesis sangrante).
? Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los componentes del producto.

PRECAUCIONES
Tumorigenicidad: Estudios en animales de experimentación por 78 y 104 semanas, con dosis de hasta 77 mg por kg de peso corporal por día (produciendo niveles de plasma mayores a 25 veces la humana a dosis diaria recomendada de 75 mg), no encontraron evidencias de tumorigenicidad.
Mutagenicidad: No se ha encontrado que clopidogrel sea genotóxico, en cuatro pruebas in vitro (test de Ames, test de reparo de ADN en hepatocitos de rata, ensayo de la mutación del gen en fibroblastos de hámsteres chinos y análisis de cromosoma metafásico en linfocitos humanos) o en una prueba in vivo (test del micronúcleo por vía oral en ratones).
Embarazo/Reproducción
? Fertilidad: Estudio en animales de experimentación, con dosis de hasta 500 mg y 300 mg por kg de peso corporal por día (65 y 78 veces la dosis humana diaria recomendada, basado en mg por metro cuadrado de superficie del área corporal [mg/m2]) respectivamente no mostraron evidencia de deterioro de la fertilidad. Otros estudios en animales de experimentación, con dosis orales hasta de 400 mg/kg por día (52 veces las dosis humana recomendada basada en mg/m2) también no encontró evidencia de deterioro en la fertilidad.
? Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.
Estudio en animales de experimentación, con dosis de hasta 500 mg y 300 mg por kg de peso corporal por día (65 y 78 veces la dosis humana diaria recomendada, basado en mg por metro cuadrado de superficie del área corporal [mg/m2]) respectivamente no mostraron evidencia de fetotoxicidad.
Se recomienda, durante el embarazo, considerar la relación riesgo beneficio antes de usar clopidogrel.
Categoría B de embarazo.
Lactancia: Se desconoce si clopidogrel es distribuido en la leche materna. Clopidogrel y/o sus metabolitos son distribuidos en la leche materna de ratas. Es recomendable considerar la relación riesgo beneficio, para tomar la decisión a cerca del uso de clopidogrel en mujeres que dan de lactar o que continúen dando de lactar las mujeres que toman clopidogrel.
Pediátricas: Estudios apropiados sobre los efectos de clopidogrel, relacionados a la edad, no se han realizado en la población pediátrica. La seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Geriátricas: Se ha encontrado la concentración plasmática significativamente alta del metabolito principal circulante en individuos ancianos (> de 75 años de edad) que en jóvenes sanos voluntarios; pero estas concentraciones altas no se han encontrado asociadas con las diferencias en la agregación plaquetaria y el tiempo de sangría. No ajustar el dosaje es recomendable en pacientes ancianos.
Dental: Por el riesgo del incremento de sangrado quirúrgico, se recomienda que clopidogrel sea descontinuado 7 días antes de la cirugía, si el efecto antiplaquetario no es deseado.
ADVERTENCIAS
? Cumplir con el tratamiento de régimen prescrito.
? Usar la dosis apropiada.
? En la pérdida de dosis, tomar tan pronto como sea posible; no tomar si estuviera próximo el horario de la siguiente dosis; no duplicar la dosis.
? Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS
Estas indicaciones necesitan atención médica: ? Incidencia más frecuente (mayor o igual a 5%): Dolor de pecho, dolor generalizado, púrpura, infección respiratoria alta (tos, estornudo, dolor de garganta, rinorrea).
? Incidencia menos frecuente (1 a menos de 5%): Fibrilación atrial o palpitaciones, bronquitis, disnea, edema, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, dolor articular, hipertensión, sincope, infección del tracto urinario.
Nota: La incidencia de hemorragia gastrointestinal es incrementado en pacientes que reciben aspirina. Aproximadamente 0,7% de paciente que recibieron clopidogrel han experimentado hemorragia gastrointestinal severa, suficiente para una hospitalización.
? Incidencia rara (menor a 1%): Hemorragia intracraneal, neutropenia incluyendo agranulocitosis, úlcera péptica, gástrica o duodenal, reacciones cutáneas severas, trombocitopenia.
Estas indicaciones necesitan atención médica solo si continúan o persisten: ? Incidencia más frecuente (mayor o igual a 5%): Dolor abdominal o estomacal, artralgia, dolor de espalda, vértigo, dispepsia, síntomas similares a la gripe, dolor de cabeza.
? Incidencia menos frecuente (menor de 5%): Ansiedad, astenia, constipación, tos, diarrea, fatiga, hipoestesia o parestesia, insomnio, itching, calambres de la pierna, depresión, nÁuseas, rinitis, rash cutáneo, vómito.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS
Las siguientes interacciones con drogas y/o problemas relacionados han sido seleccionadas sobre la base de su potencial significación clínica: ? Aspirina (ácido acetilsalicílico) o drogas antiinflamatorias no esteroideos (AINEs) (el concurrente uso de clopidogrel con estos agentes pueden incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal).
? Fluvastatina o (AINEs)
? Fenitoína o
? Tamoxifeno
? Tolbutamida o
? Torsemida o
? Warfarina (como clopidogrel en altas concentraciones inhibe in vitro la enzima hepática citocromo P450, existe la posibilidad que esta pueda interferir con el metabolismo de estos medicamentos, por lo que se recomienda precaución).
? Heparina o
? Warfarina (la seguridad del uso concurrente no ha sido establecida, por lo que se recomienda precaución).

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Si se requiere efectos farmacológicos opuestos rápidos, puede ser útil la transfusión plaquetaria.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
Nota: La concentración y la dosis está expresado en términos de base.
Dosis usual adultos: ? Antitrombótico: Oral, 75 mg (base) una vez al día.
Dosis usual pediátrica: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual adultos.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar entre 15 y 30 ºC, preferentemente a 25 ºC.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Caja conteniendo 7, 14, 21, 28, 35, 42, 49, 56, 63, 70, 77, 84, 98, 100, 105 y 140 tabletas cubiertas con película en empaque blíster (Al – Al y Al – PVDC).
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