ARIPIPRAZOL y INDUCTORES ENZIMATICOS

Interacciones entre ARIPIPRAZOL y INDUCTORES ENZIMATICOS, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de aripiprazol con quinidina, o ketoconazol, potentes inhibidores del CYP2D6 o CYP3A4,
respectivamente, puede dar lugar a una acumulación orgánica de aripiprazol, pudiendo conducir a efectos tóxicos.
Otros inhibidores enzimáticos potentes de ambos isoenzimas como fluoxetina o paroxetina (CYP2D6) o itraconazol o
inhibidores de la proteasa (CYP3A4) podrían llegar a producir la misma interacción.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito después de una administración
concomitante con carbamazepina, un potente inductor de CYP3A4, las medias geométricas de Cmax y AUC para aripiprazol
fueron 68% y 73% más bajas, respectivamente, si se compara con la administración de aripiprazol (30 mg) sólo. Del
mismo modo, las medias geométricas de Cmax y AUC para dehidro-aripiprazol después de la co-administración de
carbamazepina fueron 69% y 71% más bajas, respectivamente, que las de un tratamiento con aripiprazol sólo. Por
consiguiente, el fabricante recomienda que la dosis de aripiprazol debe ser duplicada cuando se administra
conjuntamente con carbamazepina. De otros potentes inductores de CYP3A4 (tales como rifampicina, rifabutina,
fenitoina, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e hipérico) se deben esperar efectos similares y se deben
administrar, por lo tanto, aumentos similares de dosis. En cuanto se suspendan los inductores potentes de CYP3A4 la
dosis de aripiprazol debe ser reducida a la dosis recomendada.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible disminución de los niveles orgánicos de aripiprazol, como consecuencia de un aumento de su metabolismo hepático,
por la inducción de enzimas microsomales hepáticas, a través del isoenzima 3A4 del citocromo P450, provocada por la
administración conjunta de carbamazepina o fármacos con la misma capacidad.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de aripiprazol informa de descensos en el área bajo curva del fármaco tras su administración conjunta
con carbamazepina y advierte del riesgo de su administración conjunta con otros inductores potentes del metabolismo
hepatico como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina o hipérico.