APREPITANT y INDUCTORES ENZIMATICOS

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de aprepitant con rifampicina u otros inductores enzimáticos puede dar lugar a una reducción de los niveles orgánicos de aprepitant, pudiendo conducir a una disminución o pérdida de su actividad terapéutica.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un descenso del 91% en el AUC y un 68% en la semivida terminal media de aprepitant. Por consiguiente, el fabricante de aprepitant desaconseja la administración conjunta con inudctores enzimáticos como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o hipérico, ante la posibilidad de que pueda reducir la actividad de aprepitant..

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible disminución de los niveles orgánicos de aprepitant, como consecuencia de una aumento de su metabolismo hepático a través de una inducción del isoenzima CYP3A4 del citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de aprepitant informa de un estudio en el que se administró una dosis única del fármaco de 125 mg el día 5 de un régimen de 10 días de 400 mg/día de ketoconazol, produciéndose un aumento de 5 veces en el AUC de aprepitant así como de 3 veces en su semivida de eliminación.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Emend (aprepitant). MSD,