La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
Es un barbitúrico de acción rápida, empleado inicialmente en 1935
por Lundy como anestésico único. (1)
ClasificaciÓn
Pertenece al grupo de los barbitúricos de acción ultracorta.
(2)
FarmacocinÉtica
La administración de una dosis anestésica por vía intravenosa
genera depresión del sistema nervioso central caracterizada por disminución del estado de alerta en
aproximadamente 30 segundos.Dosis repetidas alargan la anestesia ya que el fármaco por su
gran liposolubilidad se acumula en los tejidos grasos, que a su vez liberan lentamente la sustancia
al plasma. (1,3)
El tiopental tiene una alta afinidad por las proteínas plasmáticas
(alrededor del 80%), con una vida media de 7,4 a 10,6 horas que se prolonga en ancianos, cirrosis,
obesidad y
recién nacidos,(1) el metabolismo es primariamente hepático y en menor proporción a nivel
renal y cerebro. Sus productos de eliminación se encuentran en la orina, la mayoría en forma
inactiva. (1)
Farmacodinamia
Actúa en el sistema nervioso central por mecanismos de inhibición
presináptico y postsináptico especialmente en regiones con transmisión mediada por receptores
GABA-A, además de la capacidad de bloquear los receptores excitadores
AMPA. (1,2)
Sus principales efectos farmacológicos se observan en el sistema
nervioso central llegando a producir sedación, hipnosis, anestesia general, control de las crisis
convulsivas, alteraciones de las fases del sueño y euforia.Deprime la respiración de forma
proporcional a la dosis administrada; en un inicio cantidades hipnóticas del fármaco disminuyen el
impulso neurógeno que mantiene la ventilación, y si se continúa elevando las dosis existe supresión
del impulso hipóxico y hasta del quimiorreceptor. (1,2)
A nivel cardiovascular dosis terapéuticas generan disminuciones
ligeras en la presión arterial media, la depresión cardiaca sólo se presenta con cantidades tóxicas
del barbitúrico. (1)
Tolerancia y dependencia
La tolerancia farmacocinética se alcanza en periodos cortos de un
día hasta una semana, mientras las dosis crecientes generan tolerancia farmacodinámica en semanas o
meses.Los efectos sedantes e hipnóticos son los primeros en ser tolerados.
(1)
Indicaciones
Situaciones especiales
Pertenece a la Categoría C para su uso en el embarazo; tiopental
atraviesa la placenta y se secreta en pequeñas cantidades por la leche materna.La concentración en
el líquido cefalorraquídeo es ligeramente menor que la plasmática. (3)
Contraindicaciones
Absolutas:falta de venas disponibles para
la administración intravenosa, hipersensibilidad a los barbitúricos, porfiria intermitente aguda.
(3)
Relativas:hipotensión, shock, enfermedad
cardiovascular severa, status asmático, enfermedad de Addison, mixedema, disfunción hepática o
renal, urea sanguínea elevada, anemia, miastenia gravis. (3)
Efectos secundarios
- Efectos locales:urticaria, trombosis flebitis y extravasación en el sitio de la inyección. (3)
- Reacciones de hipersensibilidad:anafilaxia. (3)
- Efectos neurológicos:prolongación del sueño y de su recuperación, parálisis del nervio radial. (3)
- Efectos cardiovasculares:depresión miocárdica, arritmias. (3)
- Efectos respiratorios:depresión respiratoria, tos, estornudos, broncoespasmo, espasmo laríngeo. (3)
- Efectos renales:falla renal. (3)
- Efectos hematológicos:anemia hemolítica. (3)
Precauciones
- Mantener medidas de asepsia en la preparación y uso de la solución. (3)
- Inyectar el fármaco en forma lenta. (3)
- Tener cuidado en personas con enfermedad cardiaca avanzada, presión intracraneal elevada, oftalmoplejía, asma, miastenia gravis y deficiencias endocrinas. (3)
- Emplear la solución sólo si su contenido es claro y no presenta signos de daño. (3)
- Su administración debe ser realizada por personal entrenado y teniendo equipo de resucitación a la mano. (3)
Interacciones
El probenecid alarga la duración del efecto del tiopental mientras
que el midazolam potencia su acción.Zimelidine y aminofilina actúan como antagonistas del
barbitúrico.Junto con fármacos opioides el tiopental disminuye la analgesia; a nivel vascular la
hipotensión transitoria presente con el anestésico aumenta al emplearse conjuntamente con diazóxido.
(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La inyección rápida o el uso de dosis repetidas pueden llevar a la
sobredosis, caracterizada por hipotensión, depresión respiratoria con apnea, laringoespasmo y
tos.Los niveles sanguíneos letales son menores de 1 mg/100mL. (3)
El manejo de la sobredosis es fácil en ausencia de obstrucción
respiratoria asociada; en el primer caso es suficiente el mantener la ventilación para conservar las
otras funciones orgánicas vitales, mientras que en la obstrucción aérea producida por laringoespasmo
el uso de sustancias relajantes u oxígeno a presión positiva ayudan a vencer el obstáculo para el
paso del aire, la intubación está indicada en procesos severos. (3)
ConservaciÓn
La solución reconstituida que no se usa debe descartarse luego de
24 horas. (3)
PosologÍa
Anestesia:
La inducción se alcanza en adultos con la inyección de 50 mg a 75
mg cada 20 a 40 segundos, una vez alcanzada la anestesia, si el paciente se mueve se puede
administrar de 20 mg a 50 mg. (3)
Estados convulsivos:
Se requiere de 75 mg a 125 mg para tratar las convulsiones
secundarias a la anestesia o de otras causas. (3)
Presión intracraneal elevada:
Dosis de 1,5 mg/kg a 3,5 mg/kg de peso son utilizadas en
pacientes sometidos a neurocirugía que cursa con elevación de la presión endocraneana.
(3)
Desórdenes psiquiátricos:
En el narcoanálisis y narcosíntesis el barbitúrico se inyecta a
una velocidad de 100 mg/min en tanto el paciente inicia un conteo regresivo desde 100, la
administración se suspende antes de alcanzar el sueño cuando el paciente enumera en forma confusa.
(3)
Comerciales
| TIOPENTAL SÓDICO |
| FDA:1959 |
| IESS:Si
pertenece |
| MSP:Si
pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica |
| Pentothal | Ampollas | TIOPENTAL SÓDICO | 1 g | Abbott |
| Sodipental 1000 Pisa | Ampollas | TIOPENTAL SÓDICO | 1 g | Pisa |
| Thiopental | Ampollas | TIOPENTAL SÓDICO | 1 g | Biochemie |
BibliografÍa
- Marshall B, Longnecker D. Anestésicos generales. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 342-5.
- Samaniego E. Hipnosedantes. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 316-25.
- MDConsult. Drug Information. Thiopental Sodium [web en línea] 2001 [visitado el 13 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/2340.html#D002340