La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
Tenecteplasa es un activador del plasminógeno tisular, producido
por recombinación del ADN. Es muy parecido al alteplasa, pero con la característica
de su gran selectividad por la fibrina. (1,2,3)
ClasificaciÓn
Este fármaco es un trombolítico activador del plasminógeno
tisular.(1,2,3)
FarmacocinÉtica
Tiene una vida media inicial de 20 a 24 minutos, y su eliminación
es plasmática en rangos de 99-119 mL/min. (1,2,3)
La tenecteplasa se elimina
de la circulación por unión a receptores específicos en el hígado, seguida de catabolismo a pequeños
péptidos. Sin embargo, la unión a receptores hepáticos es reducida si se compara con t-PA natural,
con el resultado de una vida media prolongada. En estudios con tenecteplasa marcada radiactivamente
en ratas, se obtuvieron datos sobre la distribución tisular y eliminación. El principal órgano en el
que se distribuyó la tenecteplasa fue el hígado. Se desconoce si la tenecteplasa se une a
lasproteínas plasmáticas humanas y en qué medida.
Farmacodinamia
Tenecteplasa al ser semejante a alteplasa, se enlaza a la fibrina
por medio de sitios de unión a lisina en su amino terminal, y activa al plasminógeno unido. La
activación lo hace con una rapidez varios cientos de veces mayor que al plasminógeno en la
circulación. (1,2,3)
Indicaciones
Tenecteplasa está indicado
para el
tratamiento trombolítico de sospecha de infarto de miocardio
con elevación ST persistente o bloqueo reciente del haz de la rama izquierda en las 6 horas
siguientes a la aparición de los síntomas del infarto agudo de miocardio (IAM).(1,2,3)[] [Login requerido/Pagado] []
También en el tratamiento de la embolia pulmonar
masiva.
Situaciones especiales
Tiene una categoría C para su uso en el
embarazo.(1,2,3)
Contraindicaciones
Tenecteplasa está contraindicado en pacientes con infarto agudo de
miocardio debido a que puede incrementar el riesgo de sangrado en las siguientes situaciones:
(1,2,3)
- Sangrado interno activo.
- Historia de accidente cerebro vascular.
- Cirugía intracraneal o intraespinal dentro de 2 meses siguientes.
- Neoplasia intracraneal, malformación arterio-venosa, aneurisma.
- Antecedente de diátesis hemorrágica.
- Hipertensión severae incontrolada.
Efectos secundarios
El principal efecto secundario con el uso de tenecteplasa es el
sangrado. Otros efectos aunque menos frecuentes pueden ser las reacciones alérgicas como,
angioedema, edema
laríngeo, rash, y urticaria.(1,2,3)
Precauciones
Se debe evitar las punciones superficiales y profundas con el fin
de evitar los sangrados.(1,2,3)
Interacciones
No se han realizado estudios en combinación con otros
medicamentos.(1,2,3) Además de sangrado asociado al uso concomitante de heparina y/o
antagonistas de la vitamina K, medicamentos que alteran la función plaquetaria (como el ácido
acetilsalicílico, dipiridamol) pueden incrementar el riesgo de sangrado si se administran antes, o
durante la terapia con tenecteplasa.
Sobredosis, toxicidad y tratamient
No se han realizado estudios ni se han reportado casos sobre la
toxicidad de tenecteplasa.(1,2,3)
ConservaciÓn
Se debe conservar este fármaco en un lugar cuya temperatura no
exceda los 30 °C (86 °F).(1,2,3)
PosologÍa
Este fármaco se debe administrar por vía intravenosa en un tiempo
mayor a 5 segundos y no debe exceder de los 50 mg, basado en el peso del paciente.
| Peso del
paciente | Dosis Tenecteplasa |