Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
TALIZER
SERRAL, S.A. de C.V.
Talidomida.
Cada tableta contiene:
Talidomida……………………………… 25, 50, 100 y 200 mg
Excipiente c.b.p……………………… 1 tableta
Farmacocinética: Después de la administración oral de 100 a 200 mg de talidomida a pacientes y voluntarios sanos, la concentración máxima en plasma fue de 0.9 a 1.5 mg/lt. y se alcanzó dentro de las 4 a 6 horas siguientes.
La vida media de absorción y eliminación calculadas (Chen y col. 1989) en 8 sujetos sanos, fue de 1.7 ± 1.05 y 8.7 ± 4.11 horas, respectivamente. Usando un modelo de un compartimiento, se calcularon un volumen de distribución de 120.64 ± 45.36 lt., una depuración total corporal de 10.41 ± 2.04 lt./hora y una depuración renal de 0.08 ± 0.03 lt./hora.
Unicamente el 0.6 ± 0.22% de la dosis administrada fue excretada en la orina como el compuesto inalterado.
La hidrólisis de la talidomida in vivo es mucho más lenta que la hidrólisis in vitro a pH≡7.4, debido a que ésta es ampliamente enlazada a las proteínas plasmáticas.
Estudios en animales de experimentación muestran altas concentraciones del fármaco en el tracto gastrointestinal, hígado y riñones y bajas concentraciones del mismo en músculos, cerebro y tejido adiposo.
Metabolismo: No existen estudios suficientes del metabolismo de la talidomida en humanos. En animales de experimentación, la principal ruta de degradación parece ser la hidrólisis no enzimática, aunque se han detectado también pequeñas cantidades de productos hidroxilados en la orina de algunas especies.
El metabolismo hepático de la talidomida probablemente involucre enzimas, de la familia del citocromo P450. La talidomida por si misma no causa inducción enzimática, pero posiblemente interfiere con la inducción enzimática causada por otros compuestos.
Son pocos los estudios clínicos realizados para entender la acción neurotóxica o el efecto inmunomodulatorio del compuesto en una base molecular. Pero si se considera la posible combinación de hidrólisis, hidroxilación y actividad óptica, puede haber más de 50 metabolitos de talidomida in vivo, algunos de los cuales [por ejemplo, EM 12(N-(2′,6′-dioxopiridina-3-il)-ftalimida)] resultan ser teratógenos más potentes que la talidomida misma.
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción preciso de la talidomida no ha sido aún esclarecido; se han propuesto diferentes mecanismos de acción, como efecto inmunosupresor, antiinflamatorio, sobre la quimiotaxis de neutrófilos, sobre axones y tejido neural no proliferativo y sobre citocinas.
Se ha mostrado in vitro que la talidomida inhibe la producción del FNTa (factor de necrosis tumoral a), específicamente, por incrementar la degradación de su ARNm. La inhibición es más intensa y selectiva con concentraciones mayores (20 mg/ml).
El mecanismo molecular de cómo talidomida reduce la producción del FNTa se desconoce, pero es probable que acorte la vida media del ARN mensajero implicado en la síntesis del FNTa. Se ha planteado que los efectos benéficos de la talidomida en sujetos con el ENL (eritema nudoso leproso) o en sujetos que cursen con SD (síndrome de desgaste asociado con infección por VIH-1) en quienes los niveles de FNTa se encuentran marcadamente elevados, podrían deberse a su capacidad de inhibir la síntesis de esta citocina, lo que, en consecuencia, explicaría la mejoría de los síntomas e inflamación en el caso de lepra y la ganancia de peso en síndrome de desgaste.
En el caso remoto de que una paciente quede embarazada mientras toma talidomida, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento. La suspensión del tratamiento con talidomida no garantiza que no se produzcan malformaciones fetales.
Talidomida puede enmascarar los síntomas de TB o MAC y retardar el diagnóstico de estas infecciones, por lo que se recomienda monitorear a los pacientes para infecciones por micobacterias.
En los estudios más recientes en humanos, en los que se han utilizado dosis de 200 a 400 mg/día y 800 a 1,600 mg/día se han observado síntomas compatibles con neuropatía con una menor frecuencia (4 de 44 Vogelsang y col. 1989); (0 de 90 Jadhav y col. 1990) y (0 de 10 Waters MFR 1992) a la informada en estudios previos (Aronson IK 1984 y Clemenson OJ 1984).
En estudios en animales utilizando dosis altas de talidomida (por ejemplo, 5,000 mg/kg de peso corporal, en ratones, y 650 mg/kg, en perros) no se han detectado efectos tóxicos. Estudios en otros animales como ratas, cerdos de guinea y conejos, no se han detectado efectos tóxicos cardiacos, respiratorios, renales ni metabólicos.
Se ha puesto particular atención a los posibles efectos neurológicos de talidomida en ratas y no se han observado cambios en la respuesta al dolor ni parálisis de nervios. Los exámenes anatómicos macroscópicos y microscópicos no han revelado alteraciones.
SNC: En estudios clínicos en humanos, los efectos adversos más frecuentemente observados (33% de los casos) han sido: somnolencia, mareos, cefalea, temblor. En raras ocasiones se han informado de otros efectos transitorios como disminución de la actividad metabólica basal, mixedema, temblor distal, fatiga, astenia, depresión, alucinaciones visuales y auditivas, trastornos leves de la absorción de glucosa, glositis, hepatitis y reacción de hipersensibilidad, pero sin que se haya determinado que los síntomas fueron inducidos o amplificados por la talidomida.
Se ha reportado que la talidomida antagoniza la acción de la histamina, serotonina, acetilcolina y prostaglandinas en experimentos con órganos animales, pero no tiene influencia en la reacción uterina a oxitocina, vasopresina e histamina.
Estudios clínicos en animales y en humanos han mostrado la asociación de diferentes malformaciones congénitas con el uso de talidomida en el embarazo; se han reportado focomelia, malformaciones hipoplásicas y aplásicas de extremidades, malformaciones del tracto gastrointestinal, atresia del canal auditivo, hipoplasia auricular, fístula traqueoesofágica, dextrocardia, arco aórtico izquierdo, lipoplasia aórtica, defectos del septum, tetralogía de Fallot, transposición de grandes vasos, venas pulmonares anómalas, malformaciones del cráneo, hidrocefalia, mielomeningocele, microftalmia, anoftalmia, atresia de coanas, paladar hendido, malformaciones del tracto urinario y del aparato genital.
Dosis:
Vía de administración: Oral.
Caja con 50 tabletas de 100 mg.
Caja con 50 y 100 tabletas de 25, 50 y 200 mg.
Caja con frasco con 50 y 100 tabletas de 25, 50 y 200 mg.
Frasco con 50 y 100 tabletas de 25, 50, 100 y 200 mg.
Clave C.B.S.S. Núm. 4256.
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