Sefson T

COMPOSICIÓN CUALI-CUANTITATIVA
Cada mL contiene:
Dorzolamida 20 mg
(equivalente a 22,30 mg de dorzolamida HCl)
Timolol 5 mg
(equivalente a 6,84 mg de timolol maleato)
Excipientes c.s.p.

FARMACOLOGÍA
Mecanismo de acción: Dorzolamida y timolol reducen la elevada presión intraocular, sea o no asociada con glaucoma, por disminución de la secreción de humor acuoso.
La dorzolamida inhibe la anhidrasa carbónica II humana. Esta inhibición en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción del humor acuoso, presumiblemente retardando la formación de iones bicarbonato, con la subsecuente reducción en sodio y fluidos de transporte. El resultado es una reducción de la presión intraocular.
Timolol es un agente bloqueador no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos 1 y 2. Timolol no tiene actividad significativa simpaticomimética intrínsica depresor directo miocardial, o en la estabilización de la membrana (anestésicos locales).
El efecto combinado de dorzolamida y timolol, administrado dos veces al día, da una reducción adicional de la presión intraocular, comparado con otros componentes administrados solos, dos veces al día; sin embargo, no es tanto como cuando son administrados 2% de dorzolamida y 0,5% de timolol como un sólo agente.
Absorción: ? Dorzolamida: Se absorbe sistémicamente cuando se aplica al ojo. En estudios diseñados para simular la absorción sistémica durante largos periodos de administración oftálmica, se administró a ocho personas sanas 2 mg de dorzolamida oral al día por 20 semanas (la dosis oral de 2 mg 2 veces al día se aproxima a la cantidad de medicamento suministrado sistémicamente por administración oftálmica de 2% de dorzolamida tres veces al día). Se alcanzó un estado estable dentro de las ocho semanas.
? Timolol: Timolol es absorbido sistémicamente con la administración oftálmica.
Unión a proteínas
? Dorzolamida: Moderada (aproximadamente 33%).
Biotransformación
? Dorzolamida: El único metabolito es el derivado del activo N-desetil, que inhibe la anhidrasa carbónica II en menor grado que la dorzolamida. El metabolito N-desetil también inhibe la anhidrasa carbónica I.
Vida media
? Dorzolamida: Alrededor de 4 meses (se elimina de los glóbulos rojos de modo no lineal, dando como resultado un rápido declive inicial en la concentración sanguínea, seguida de una lenta fase de eliminación).
Eliminación
? Dorzolamida: Principalmente renal, sin cambios y como metabolito N-desetil.
? Timolol: No es removido por diálisis.

? Tratamiento de glaucoma de ángulo abierto.
? Tratamiento de hipertensión ocular.
La dorzolamida y el timolol están indicadados en el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto, con una respuesta insuficiente a agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.

CONTRAINDICACIONES: Las contraindicaciones médicas incluidas han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica.
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no deberá ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Asma bronquial o antecedentes del mismo.
? Enfermedad obstructiva pulmonar, crónica severa.
? Falla cardiaca.
? Shock cardiogénico.
? Bloqueo cardiaco de 2.o o 3.er grado atrioventricular.
? Bradicardia sinusal.
? Sensibilidad a dorzolamida o timolol.
Se deberá considerar el riesgo/beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Reacciones alérgicas severas o antecedentes de ello o atípica o antecedentes de la misma.
? Enfermedad broncoespástica o antecedentes de lo mismo.
? Enfermedad pulmonar obstructiva, leve o moderado, (bronquitis crónica, enfisema).
? Diabetes mellitus, especialmente diabetes labil.
? Hipoglicemia.
? Función hepática deteriorada.
? Hipertiroidismo.
? Miastenia gravis.
? Deterioro severo de la función renal (aclaramiento de creatinina