Neopral

Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN RETARDADA contiene: Esomeprazol 20 mg
(bajo la forma de esomeprazol magnesio trihidrato)
Excipientes, c.s.p. 1 cap. Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN RETARDADA contiene: Esomeprazol 40 mg
(bajo la forma de esomeprazol magnesio trihidrato)
Excipientes, c.s.p.1 cap.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: NEOPRAL contiene en su fórmula esomeprazol un inhibidor de la bomba de protones. Esomeprazol reduce la secreción del ácido gástrico por inhibición específica de la H+/K+ – ATPasa en las células gástricas parietales. Los isómeros S y R al ganar iones H+ y ser convertidos en el compartimiento ácido de las células parietales forman un inhibidor activo. Por acción específica de la bomba de protones, esomeprazol bloquea el paso final en la producción de ácido, reduciendo la actividad gástrica. Este efecto está relacionado con dosis de 20 mg a 40 mg diarios con lo que se produce la inhibición de la secreción ácido gástrica.
Esomeprazol es un fármaco ácido-lábil, por lo que se administra por vía oral en forma de gránulos con cubierta entérica. Se absorbe en forma rápida y su biodisponibilidad sistémica es del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 90% después de una dosis repetida al día. Su unión a proteínas plasmáticas es alta (97%).
Esomeprazol es metabolizado completamente en el hígado a través del sistema enzimático citocromo P450 (CYP), la mayor parte del metabolismo depende de la isoenzima CYP2C19 responsable de la formación de metabolitos hidroxi y desmetilado del esomeprazol, y el resto depende del CYP3A4 responsable de la formación de sulfona de esomeprazol. Los metabolitos formados no tienen actividad antisecretoria.
Alrededor del 80% de una dosis oral se excreta en forma de metabolitos inactivos en la orina, y el resto en las heces. Se recupera menos del 1% del medicamento de origen en la orina.

NEOPRAL está indicado en el tratamiento y prevención de la enfermedad del reflujo gastroesofágico. Tratamiento de la acidez gástrica y otros síntomas asociados a reflujo gastro­esofágico. Tratamiento de corto plazo de la esofagitis erosiva confirmada asociada a reflujo gastro­esofágico y en la prevención de recaídas de esofagitis erosiva.
Como terapia adjunta en el tratamiento de úlcera duodenal asociado a Helicobacter pylori. Esome­prazol en combinación con claritromicina y amoxi­cilina están indicados para el tratamiento de pacientes con infección por H. pylori y enfermedad úlcera duodenal (activa o con antecedentes en los últimos cinco años). La erradicación de H. pylori reduce el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal.
Nota: El alivio sintomático a la terapia con esome­prazol no descarta la presencia de una enfermedad maligna gástrica.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la formulación, omeprazol, o sustitutos benzimidazoles. ADVERTENCIAS: Se recomienda tomar las cápsulas, por lo menos una hora antes de los alimentos.
Deglutir las cápsulas enteras, no abrirlas o masticarlas.
Cumplir estrictamente con el tratamiento, si una dosis es olvidada tomarla tan pronto como sea posible, no hacerlo si falta poco tiempo para la siguiente. No duplicar las dosis.
No tomar otros medicamentos simultáneamente sin consultar al médico.

PRECAUCIONES
Carcinogenicidad/Tumorigenicidad/Muta­ge­nicidad: El potencial carcinogénico de esomeprazol fue estimado usando los estudios de omeprazol.
Estudios de 2 años en ratas que recibieron dosis de omeprazol equivalentes a 0,7 y 57 veces la dosis humana de 20 mg por día causaron tumores carcinoides gástricos y células hiperplásicas semejantes a las células enterocromafines (ECL) en dosis similares para hembras y machos. La incidencia fue significativamente más alta en ratas hembras, reportándose mayor concentración de omeprazol en sangre.
Esomeprazol resultó negativo en el ensayo de Ames, en el ensayo in vivo de micronúcleos en ratones, en el ensayo de aberración cromosómica en la médula ósea de ratas. Esomeprazol resultó positivo en el ensayo in vitro de aberración cromosómica linfocítica humana. Omeprazol fue positivo en ensayo in vitro de aberración cromosómica linfocítica humana, en el ensayo in vivo de micronúcleos en ratones, en el ensayo de aberración cromosómica en la médula ósea de ratas. Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados no han sido establecidos. Estudios teratológicos realizados en ratas con dosis hasta 280 mg/kg por día y en conejos hasta 86 mg/ kg por día no han evidenciado problemas en la fertilidad o daño en el feto. Nivel de riesgo categoría B. Lactancia: Se desconoce si esomeprazol se excreta en la leche materna. Se recomienda no dar de lactar. Pediatría: No se han establecido su seguridad y eficacia. Geriatría: No se han documentado problemas en pacientes ancianos.

REACCIONES ADVERSAS
Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos: Incidencia más frecuente: Dolor abdominal, diarrea, cefalea.
Incidencia menos frecuente: Constipación, sequedad de la boca, flatulencia y náuseas.

Durante el tratamiento con esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Esomeprazol inhibe la CYP2C19, la principal enzima implicada en su metabolismo, de este modo cuando esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como diazepam, pueden aumentar la concentración plasmática de este medicamento y requerirse una reducción de la dosis.
Ketoconazol, sales de hierro y digoxina: Puede interferir con la absorción de éstos fármacos e incrementar el pH gastrointestinal..

No se han reportado.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No existe antídoto específico. El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es útil para eliminar cantidades significativas del fármaco o de sus metabolitos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral. Dosis usual en adultos:
Tratamiento de reflujo gastroesofágico: 20 mg a 40 mg una vez al día por 4 a 8 semanas.
Se recomienda un tratamiento adicional de 4 a 8 semanas para los pacientes cuya esofagitis no ha cicatrizado o que presentan síntomas persistentes. Mantenimiento de esofagitis erosiva cicatrizada: 20 mg, una vez al día. Tratamiento sintomático de reflujo gas­troeso­fágico: 20 mg una vez al día por 4 semanas.
Si no se logra controlar los síntomas después de 4 semanas, se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas más. Tratamiento de úlcera duodenal asociado con infección por H. pylori: Triple terapia que consiste de 40 mg de esomeprazol una vez al día administrado en combinación con 500 mg de claritromicina y 1 g de amoxicilina, dos veces al día, durante diez días.
La terapia de combinación puede no ser efectiva por la presencia de cepas resistentes de H. pylori a la claritromicina, se recomienda en lo posible, realizar el ensayo de susceptibilidad. Un agente antimicrobiano alternativo puede ser requerido.
Nota: En pacientes con insuficiencia hepática severa, la dosis no debería exceder de 20 mg de esomeprazol al día. Dosis en pediatría: La seguridad y eficacia no han sido establecidas. Dosis geriátrica: Ver Dosis usual en adultos.

Almacénese entre 15 y 30 °C.

Cajas x 1; 2; 4; 5; 7; 8; 10; 14: 15; 16; 20; 24; 25; 28; 30; 32; 40; 48; 50; 60; 80; 100; 120 y 150 cápsulas. Fabricado y distribuido por: CORPORACIÓN MEDCO S.A.C.
Av. Venezuela 5415, San Miguel
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