Rastinon Hoechst Tabletas

RASTINON HOECHST

TABLETAS
Hipoglucemiante oral

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Tolbutamida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta de 500 mg contiene:

Tolbutamida ……………….. 500 mg

Excipiente, cbp ……………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Sulfonilurea. Hipoglucemiante oral para el manejo de la diabetes mellitus estable tipo II (no insulinodependiente), sin tendencia a la cetosis. Para pacientes adultos recién diagnosticados, cuando el control dietético no resulta suficiente.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La absorción es prácticamente total después de la administración oral. El inicio de la acción se observa después de aproximadamente 1 a 2 horas, y el nivel máximo en el suero (100 µg/ml después de 1 g) se alcanza después de 2 a 5 horas. La vida media plasmática es de aproximadamente 5 horas. El umbral de la acción terapéutica se encuentra en cerca de 50 µg/ml de suero. Después de la administración oral de 1 g, la concentración sérica es eficaz durante 15 a 18 horas. La unión a las proteínas séricas es de aproximadamente 95%.

El metabolismo se lleva a cabo en el hígado mediante la transformación en ácidos carbónicos farmacológicamente inactivos (oxidación del grupo metilo de la posición para en anillo de benzol), mientras que la excreción se efectúa principalmente en los riñones (aproximadamente 85%; excreción biliar: aproximadamente 9%). Después de un máximo de 48 horas se termina la excreción. En la insuficiencia renal, la eliminación es más lenta; por lo que RASTINON* HOECHST está contraindicado.

La biodisponibilidad de la tolbutamida con RASTINON* HOECHST es 85 a 100%.

Características farmacológicas: La actividad hipoglucemiante conduce a un ahorro del metabolismo de los carbohidratos.

Los efectos ?-citotrópicos en el páncreas producen un aumento de la secreción de insulina y una reducción del umbral de sensibilidad a la glucosa de las células B o a un aumento de su reactividad a la glucosa.

Los efectos extrapancreáticos, mediante una reducción de la insulinodependencia de los tejidos periféricos (resistencia a la insulina), producen en los tejidos blanco un aumento de la unión de insulina y de la sensibilidad de la misma.

RASTINON* HOECHST no tiene actividad quimioterapéutica.

Contraindicaciones:

Diabetes inestable (juvenil) tipo I (insulinodependiente), coma diabético, descompensación metabólica de origen diabético -cetoacidosis o precoma-, estados hipoglucémicos, insuficiencia renal (creatinina sérica > 2 mg/dl), hipersensibilidad a la tolbutamida, porfiria aguda. Embarazo y lactancia.

Se recomienda precaución en caso de disfunción hepática y si la paciente desea embarazarse.

Precauciones generales:

Al igual que con otros hipoglucemiantes, pueden presentarse reacciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación, por interacción con otros medicamentos o por errores dietéticos (por ejemplo, omisión de comidas). Asimismo, el alcohol puede aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante. Ante la presencia manifestaciones hipoglucémicas, se deberán implementar las medidas terapéuticas correspondientes (ver más adelante).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Al inicio del tratamiento pueden presentarse trastornos de la visión en forma pasajera. Con muy poca frecuencia se han observado trastornos gastrointestinales como náuseas, pesadez de estómago, sensación de plenitud y diarreas. Reacciones de hipersensibilidad cutáneas y de fotosensibilidad de manera esporádica. Es posible una alergia cruzada a las sulfonamidas y sus derivados. En casos muy aislados se presentan los efectos secundarios que se describen a continuación, los cuales pueden poner en peligro la vida del paciente: alteraciones del cuadro hemático (trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia), anemia hemolítica, estasis biliar y hepatitis; vasculitis, reacciones de hipersensibilidad general como exantema, fiebre, dolores articulares, albuminuria e hipoglucemia.

Bajo circunstancias de hipoglucemia: déficit neurológico pasajero (alteraciones del habla y visuales, manifestaciones de parálisis o trastornos sensitivos), debido a un descenso marcado de la glucosa en sangre sin que se adopten medidas compensadoras (ver Dosis y vía de administración).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración simultánea de RASTINON* HOECHST con ciertos medicamentos, así como el consumo conjunto de alcohol puede aumentar o disminuir de forma indeseada el efecto hipoglucemiante del producto. El efecto hipoglucemiante puede ser potenciado por: inhibidores de la ECA, anabolizantes, ?-bloqueadores, preparados a base de biguanidas, inhibidores de la MAO, bezafibrato, cloranfenicol, clofibrato, derivados cumarínicos, fenfluramina, fluoxetina, guanetidina, feniramidol, miconazol, PAS, pentoxifilina (parenteral en dosis altas), preparados a base de fenilbutazona, fosfamidas, probenecid, salicilatos, sulfinpirazona, tetraciclinas, tritoqualina. Los ?-bloqueadores, clonidina, guanetidina y reserpina pueden enmascarar los síntomas que anuncian hipoglucemia.

La administración de RASTINON* HOECHST con los siguientes preparados puede disminuir el efecto hipoglucemiante y favorecer a una descompensación metabólica: acetazolamida, diazóxido, glucagón, corticosteroides, indometacina, abuso de laxantes, nicotinatos en dosis altas, estrógenos, progestágenos, derivados de fenotiacina, fenitoína, saluréticos, hormonas tiroideas y simpaticomiméticos.

En el tratamiento simultáneo con clonidina y reserpina se han descrito tanto una intensificación como una reducción de la acción. El consumo simultáneo de alcohol puede provocar aumento o disminución del efecto hipoglucemiante.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La toxicidad en estudios con animales es muy baja. En estudios de administración crónica, no se observaron alteraciones patológicas en los órganos estudiados, en los recuentos de leucocitos y eritrocitos ni en la orina; sin embargo, en caso de que una paciente desee embarazarse, deberá consultarlo con su médico tratante.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Teniendo en cuenta la vida media de la tolbutamida, la dosis recomendada debe distribuirse en el día y administrarse con cada alimento. Debe iniciarse con dosis mínimas de 0.5 g cada vez, administrando una tableta con el desayuno, una tableta con la comida y una tableta con la cena. Las tabletas deben tomarse antes de los alimentos principales.

De ser necesario incrementar la dosis, se recomienda hacerlo gradualmente a razón de 0.5 g cada vez, sin sobrepasar la dosis de 2 g al día. La dosis máxima por toma es de 1 g.

La dosis y la distribución de la misma debe individualizarse según el criterio del médico.

Observaciones especiales: La terapia antidiabética con RASTINON* HOECHST requiere un control periódico. La oportuna instalación de un régimen dietético adecuado es la base del tratamiento con hipoglucemiantes orales.

Ante situaciones especiales (accidentes, operaciones, infecciones febriles) puede ser conveniente un cambio temporal a un tratamiento con insulina.

Los pacientes tratados con RASTINON* HOECHST deben tener precaución al conducir vehículos, ya que una descompensación metabólica puede reducir la capacidad de reacción.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación de RASTINON* HOECHST o su ingesta accidental, así como una función renal y hepática deteriorada, la sobrecarga física, el consumo de alcohol y la interacción de otros medicamentos pueden provocar una hipoglucemia. La observación estricta de la dieta y la toma periódica de los comprimidos son indispensables para evitar alteraciones glucémicas indeseadas.

Síntomas:

• Síntomas de hipoglucemia: Hambre intensa, transpiración, temblores, inquietud, irritabilidad, humor depresivo, cefalea y somnolencia o déficit neurológico pasajero (alteraciones del habla y visuales, síntomas de parálisis o trastornos sensitivos).
• Síntomas de hiperglucemia: Sed intensa, sequedad de boca, poliuria, xerodermia.

Los síntomas que anuncian una hipoglucemia pueden faltar o ser atenuados cuando exista una neuropatía diabética o cuando el paciente se encuentre en tratamiento con beta-bloqueadores o fármacos de acción similar. La contrarregulación y la degradación de la tolbutamida pueden estar alteradas en caso de disfunción hepática. Puede extenderse la vida media en presencia de un trastorno genético.

Manejo: Todo paciente deberá ser informado que ante los primeros signos de una hipoglucemia deberá tomar inmediatamente azúcar o alimentos con un alto contenido de azúcar.

Hipoglucemia con pérdida del conocimiento: Administrar glucagón (0.5 a 1.0 mg) por vía intravenosa, o bien 40 a 100 ml de una solución de glucosa al 20% por vía intravenosa hasta que el paciente recupere el conocimiento. Debido a que existe una tendencia a una recidiva de la hipoglucemia, es conveniente que el paciente permanezca bajo vigilancia médica o en su caso, sea internado en un hospital.

Presentaciones:

RASTINON* HOECHST 500 mg: Caja con 50 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

AVENTIS PHARMA, S.A. de C.V.
Oficinas: Av. Universidad Núm. 1738
Colonia Coyoacán 04000 México, D.F.
Planta: Acueducto del Alto Lerma Núm. 2
52740 Zona Industrial Ocoyoacac, Edo. de México
* Marca registrada

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Reg. Núm. 47927, SSA
HEAR-306903/RM2000/IPPA