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PROMICED
INDUSTRIAS QUIMICO FARMACEUTICAS AMERICANAS, S.A. de C.V.
Tartrato de metoprolol.
Cada tableta contiene:
Tartrato de metoprolol ……… 100 mg
Excipiente, cbp ………………. 1 tableta
Si se repite la dosis, el porcentaje de la dosis disponible sistemáticamente es mayor que con una dosis simple, y se eleva también en función de la dosis. La disponibilidad sistemática de una dosis simple oral, puede aumentar en 20 a 40% aproximadamente si se administra junto con alimentos. Menos de 5% de la dosis se excreta de forma inalterada en la orina en la mayoría de los sujetos. Los malos hidroxiladores pueden excretar hasta 30% en forma inalterada.
El promedio de vida media de eliminación desde unas tres horas y media (extremos; una y nueve horas). El aclaramiento sistémico de una dosis intravenosa es de 1 lt./min aproximadamente y la fijación proteica se eleva a cerca de 10%. Se ha observado una acumulación significativa de metabolitos en los pacientes con una tasa de filtración glomerular de unos 5 ml/min, pero la acumulación de metabolitos no disminuye las propiedades ?-bloqueadoras del metoprolol.
La cirrosis hepática puede incrementar la biodisponibilidad del metoprolol, es un ?-bloqueador cardioselectivo; es decir que actúa sobre los receptores ?, localizados principalmente en el corazón a dosis menores que las necesarias para influir sobre los receptores ?, que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos periféricos. El metoprolol no ejerce una acción estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial. El metoprolol disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, la que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca y del volumen minuto cardiaco.
El metoprolol regula la frecuencia cardiaca en caso de taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares, su efecto antiarrítmico se basa en primer lugar en que inhibe el automatismo de las células, marcapasos y alarga el tiempo de conducción auriculoventricular.
En virtud de su acción inhibidora sobre los receptores ?, el metoprolol es adecuado para el tratamiento de los trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones, la profilaxis de la migraña y como suplemento de la terapéutica del hipertiroidismo.
Estas manifestaciones pueden ser causa de algún trastorno ocasionado en el aparato cardiovascular, tracto digestivo, piel y anexos, tracto respiratorio, sistema urogenital, trastornos metabólicos, por lo regular todos estos síntomas son reversibles al suspender el tratamiento.
Si ha de interrumpirse la medicación simultánea con clonidina la terapéutica con el ?-bloqueador, deberá retirarse varios días antes que la clonidina.
La nitroglicerina puede reforzar el efecto hipotensor del medicamento. El metoprolol puede modificar los parámetros farmacocinéticos del alcohol si ambos se toman simultáneamente. Se presentará atención al posible efecto inotrópico negativo y cronotrópico cuando se dé al mismo tiempo que los antagonistas del calcio y/o antiarrítmicos, especialmente tras la administración intravenosa de calcioantagonistas del tipo de verapamil.
Los ?-bloqueadores pueden intensificar el efecto inotrópico negativo y cromotrópico de los antiarrítmicos (del tipo de la quinidina y la amiodarona).
Si se administran simultáneamente con adrenalina u otras sustancias simpaticomiméticas (que contienen, por ejemplo, los antitusivos y las gotas nasales u oftálmicas), los ?b-bloqueadores cardioselectivos a dosis terapéuticas, causan menos reacciones hipertensivas que los ?-bloqueadores no selectivos. Se tendrá precaución al tratar a los diabéticos con ?-bloqueadores, se reajustará el tratamiento antidiabético. Es posible que la administración concomitante con indometacina reduzca el efecto antihipertensivo del metoprolol. Las sustancias inductoras e inhibidoras de enzimas pueden modificar la acción del metoprolol; por ejemplo la rifampicina desciende y la cimetidina eleva el nivel plasmático del metoprolol. Es posible que el metoprolol disminuya el aclaramiento de otros medicamentos (por ejemplo lidocaína). Los anestésicos por inhalación refuerzan el efecto cardiodepresor en los pacientes sometidos a ?-bloqueadores.
Durante la administración de ?-bloqueadores se presenta el incremento de catecolaminas. Los estudios a corto plazo han mostrado que el metoprolol puede influir en los lípidos hemáticos siendo posible que aumenten los triglicéricos y disminuyan los ácidos grasos libres. En algunos casos se ha observado un ligero descenso de las HDL pero en menor medida que los ?-bloqueadores no selectivos.
En un estudio por espacio de varios años se ha comprobado que desciende el nivel de colesterol. El metoprolol interfiere menos en la liberación de la insulina y el metabolismo de los hidratos de carbono que los ?-bloqueadores no selectivos.
En contraposición con los ?-bloqueadores no selectivos, el metoprolol sólo enmascara parcialmente los síntomas de una hipoglucemia en los diabéticos. Trombocitopenia.
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