Penbritin Capsulas Solucion Inyectable Suspension

PENBRITIN

CAPSULAS, SOLUCION INYECTABLE, SUSPENSION, TABLETAS
Antibiótico

HORMONA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

–

Denominacion generica:

Ampicilina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cápsulas:

Cada cápsula contiene:

Ampicilina trihidratada
equivalente a ……… 500 mg
de ampicilina

Excipiente, cbp ………. 1 cápsula

Solución inyectable:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Ampicilina sódica
equivalente a ……… 500 mg y 1 g
de ampicilina

Cada ampolleta con
diluyente contiene .. 2 y 4 ml
agua inyectable

Suspensión:

Cada 5 ml de suspensión contienen:

Ampicilina trihidratada
equivalente a …….. 250 y 500 mg
de ampicilina

Tabletas:

Cada tableta contiene:

Ampicilina trihidratada
equivalente a …….. 1 g
de ampicilina

Generalidades: Para PENBRITIN^® Solución inyectable: tras la aplicación de 500 mg por vía intramuscular, alcanza niveles máximos en plasma (10 a 12 mcg/ml) en 30 a 60 minutos, su Cmáx., de PENBRITIN^® es dosis dependiente con niveles suficientes de concentración bactericida con rápida difusión a tejidos y líquidos corporales. PENBRITIN^® alcanza CMI superiores a las de la mayoría de gérmenes susceptibles, grampositivos CMI90 0.12 a 4.0 mcg/ml; gramnegativos CMI90 0.01 a 4.0 mcg/ml; anaerobios CMI90 0.025 a 6.2 mcg/ml; espiroquetas CMI90 0.25 a 3.2 mcg/ml. La vida media de eliminación es aproximadamente de 4 horas.

Indicaciones terapeuticas:

PENBRITIN^® está indicado en el tratamiento de las infecciones por cocos y bacilos susceptibles grampositivos y negativos causantes de infecciones de diversa localización y severidad, agudas, crónicas y recidivantes, que incluyen a: Streptococcus del grupo B, Enterococcus faecalis y faecium, Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes, Proteus mirabilis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp., Neisseria spp., Branhamella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae.

Infecciones del tracto:		Genitales y ginecoobstétricas
— Respiratorio, — Digestivo, — Urinario, — Genital	— Sinusitis — Nasofaringoconjuntivitis — Neumonía — Bronconeumonía	— Durante el embarazo — En ruptura prematura de membranas coriónicas — Infecciones puerperales y neonatales por Listeria monocytogenes
Meningitis y septicemia Endocarditis Tratamiento y profilaxis en odontología Respiratorio:	Digestivo:	Infecciones oculares Piel y tejido osteoarticular
— Otitis media aguda — Cruz — Laringotraqueobronquitis	— Shigellosis — Salmonellosis — Gastroenteritis
	Urinario:
	— Pielonefritis — Cistitis — Uretritis

En infección por cepas de sensibilidad intermedia PENBRITIN^® asociado a un aminoglucósido incrementa su efectividad.

En todos los casos, antes del tratamiento con PENBRITIN^® deben solicitarse cultivos bacteriológicos que permitan identificar los gérmenes causales y su sensibilidad frente a los antibióticos.

Es conveniente reservar la forma inyectable, para los casos de infección moderadamente grave y grave y/o cuando no se pueda administrar por vía oral.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Cápsulas y tabletas: PENBRITIN^® por ser estable en medio ácido se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal, 30 a 60% de la dosis administrada. Alcanza niveles sanguíneos de 3 a 6 mcg/ml en un tiempo máximo de 1 a 2 horas tras la administración de 500 mg por vía oral. Con la administración de 1 g los niveles sanguíneos se duplican.

Metabolismo: Hepático, mediante acilasas se forma el metabolito ácido 6-aminopenicilánico.

Distribución: PENBRITIN^® por su volumen de distribución de 0.28 ± 0.007 lt./kg se distribuye rápida y ampliamente a tejidos y líquidos corporales, tales como líquido de ascitis, pleural, sinovial, hígado y vías biliares, pulmones, secreción bronquial, esputo amígdalas, senos paranasales, oído medio, tejido óseo y muscular.

PENBRITIN^® alcanza concentraciones mínimas inhibitorias superiores a las de la mayoría de gérmenes susceptibles, productores de las infecciones más frecuentes; su Cmáx., de PENBRITIN^® es dosis dependiente:

Grampositivos	CMI90	0.12 a 4.0 mcg/ml
Gramnegativos	CMI90	0.01 a 4.0 mcg/ml
Anaerobios	CMI90	0.025 a 6.2 mcg/ml
Espiroquetas	CMI90	0.25 a 3.2 mcg/ml

Eliminación: 60 a 80% de la dosis se excreta sin cambio por vía renal, hecho que explica su efectividad en infecciones urinarias. Por vía biliar se excreta menos de 20% de la dosis lo que explica su eficacia en infecciones del tracto gastrointestinal. Menos de 11% se elimina en forma de metabolitos.

Se une en 20% a proteínas plasmáticas.

La eficacia de la ampicilina (PENBRITIN^®) sobre gérmenes susceptibles se ha mantenido por: Su concentración sérica ya que sus concentraciones en líquido cefalorraquídeo solo ocurren con meninges inflamadas.

La vida media de eliminación es aproximadamente de 4 horas

Solución inyectable: Tras la aplicación de 500 mg de PENBRITIN^® por vía intramuscular, los niveles máximos en plasma (10 a 12 mcg/ml) se alcanzan en un Tmáx., de 30 a 60 minutos. Se une en 20% a proteínas plasmáticas. Alcanza niveles de concentración bactericida en tejidos y líquidos corporales por su rápida difusión a líquido de ascitis, sinovial y pleural; hígado y vía biliar, pulmones, secreciones bronquiales, esputo, amígdalas, senos paranasales, oído medio y tejido óseo y muscular.

PENBRITIN^® alcanza concentraciones mínimas inhibitorias superiores a las de la mayoría de gérmenes susceptibles, productores de las infecciones más frecuentes; su Cmáx., de PENBRITIN^® es dosis dependiente:

Grampositivos	CMI90	0.12 a 4.0 mcg/ml
Gramnegativos	CMI90	0.01 a 4.0 mcg/ml
Anaerobios	CMI90	0.025 a 6.2 mcg/ml
Espiroquetas	CMI90	0.25 a 3.2 mcg/ml

La eficacia de la ampicilina (PENBRITIN^®) sobre gérmenes susceptibles se ha mantenido por su concentración en el tracto biliar que es de 1 a 12 veces mayor respecto a la sérica; que sus concentraciones en líquido cefalorraquídeo sólo ocurren con meninges inflamadas; que su metabolismo hepático es de 7 a 11% por hidrólisis y que se elimina por vía renal en 90% como ampicilina base. La vida media de eliminación es aproximadamente de 4 horas.

Suspensión oral: Es estable en medio ácido del estómago. Después de la administración de 500 mg de PENBRITIN^® por vía oral se absorbe entre 30 a 60% en el tracto gastroduodenal. Los niveles sanguíneos máximos (3 a 6 mcg/ml) se alcanzan en Tmáx., de 1.5 a 2 horas. La vida media en el plasma es de 1 a 2 horas. Se une en 20% a proteínas plasmáticas.

Alcanza niveles de concentración bactericida en tejidos y líquidos corporales por su rápida difusión a líquido de ascitis, sinovial y pleural, a hígado y vía biliar, pulmones, secreciones bronquiales, esputo, amígdalas, senos paranasales, oído medio y tejido óseo y muscular.

La eficacia de la ampicilina (PENBRITIN^®) sobre gérmenes susceptibles se ha mantenido por: Su concentración en el tracto biliar es de 1 a 12 veces mayor respecto a la sérica, sus concentraciones en líquido cefalorraquídeo solo ocurren con meninges inflamadas, su metabolismo hepático es de 7 a 11% por hidrólisis ya que se elimina por vía renal en 90% como ampicilina base en aproximadamente 4 horas.

Contraindicaciones:

PENBRITIN^® esta contraindicado en pacientes con historia de alergia a las penicilinas y/o cefalosporinas.

Precauciones generales:

Posiblemente hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas. La antibioticoterápia con dosis altas y durante tiempo prolongado puede dar lugar a sobreinfección por hongos o bacterias. En pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática se puede desarrollar exantema.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Hasta la fecha no se ha establecido la seguridad de la ampicilina durante el embarazo; su uso queda bajo la responsabilidad del médico tratante ante una justificada indicación, donde los beneficios sean mayores que los riesgos.

Debido al paso de pequeñas cantidades de ampicilina a la placenta y por la leche materna, deberá tenerse precaución y vigilancia del lactante durante la terapia antibiótica de la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

Al igual que con todas las penicilinas, pueden presentarse reacciones alérgicas como: Fiebre, urticaria, prurito, náuseas, vómito, y diarrea. En raras ocasiones eosinofilia, angioedema y choque anafiláctico. Es más probable en individuos hipersensibles a la penicilina o con antecedentes de alergia, asma, fiebre de heno o urticaria.

Precauciones: La antibioticoterapia con dosis altas y durante tiempo prolongado puede dar lugar a sobreinfección por hongos o bacterias. En pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática se puede desarrollar exantema.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración con los alimentos reduce la absorción. El uso concomitante con alopurinol aumenta el riesgo de erupción cutánea. El probenecid facilita el aumento de las concentraciones sanguíneas y reduce el tiempo de excreción de la ampicilina.

La ampicilina ha estado asociada a la disminución temporal de los niveles plasmáticos de estrógenos durante el tratamiento anovulatorio. Al agregar a PENBRITIN^® un aminoglucósido, se aumenta su espectro bactericida. Sin embargo, debe evitarse la administración simultánea en la misma solución para venoclisis.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Pueden aparecer falsas reacciones positivas en las pruebas de nilidrina, reacciones no enzimáticas de glucosa en orina y en las pruebas de urobilinógeno. En casos aislados puede presentarse aumento reversible de los valores hepáticos de TGP, TGO y/o fosfatasa alcalina. En casos aislados se han observado modificaciones del perfil hemático, con los tratamientos prolongados a dosis elevadas.

Estas modificaciones desaparecen después de suspender el medicamento. En raros casos las dosis elevadas por administración IV pueden dar cristaluria.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

A la fecha no hay evidencia de que la ampicilina tenga efectos sobre carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Cápsulas: Oral.

En niños hasta los 14 años de edad la dosis ponderal recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día en 4 tomas (una cada 6 horas) debe administrarse por un lapso no menor a 7 días.

Adultos y niños mayores de 14 años: 500 mg a 1 g cada 6 horas, administrados VO o parenteral.

En pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina

Solución inyectable: Parenteral.

Niños:

• > 20 kg: 25 a 50 mg/kg/día dividir a dosis iguales para cada 6 u 8 horas.

Meningitis bacteriana y septicemia en niños:

• 150 a 200 mg/kg/día divididas cada 3 o 4 horas.

Iniciar administración por goteo IV y continuarse IM.

• Adultos: 500 mg a 2 g c/8 horas.

Infecciones causadas por N. gonorrhroeae (uretrales, rectales, cervicales y faríngeas):

• 3.5 g de ampicilina más 1 g de probenecid como dosis única.

Meningitis bacteriana y septicemia en adultos:

• 150 a 200 mg/kg/día divididas cada 3 o 4 horas. Iniciar administración por goteo IV y continuarse IM.

En pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina

En niños hasta los 14 años de edad: La dosis ponderal recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) debe administrarse por un lapso no menor a 7 días.

Adultos y niños mayores de 14 años: 500 mg a 1 g cada 6 horas administrados VO o parenteral.

En pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina

Suspensión: Oral.

Cada 5 ml de suspensión equivalen a 250 ó 500 mg de ampicilina.

En niños hasta los 14 años de edad: La dosis ponderal recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) debe administrarse por un lapso no menor a 7 días.

Adultos y niños mayores de 14 años: 500 mg a 1 g cada 6 horas administrados VO.

En infecciones severas la dosis ponderal recomendada es: 200 a 400 mg/kg/día repartido en 4 tomas.

En pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina

Tabletas: Oral.

Dosis ponderal en adultos y niños mayores de 14 años: 50 mg a 1 g cada 6 horas, administrados VO.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Como otras penicilinas, las concentraciones séricas extremadamente elevadas pueden ocasionar calambres (reaccione neurotóxica) que obligan a la suspensión del tratamiento. En caso de sobredosificación se puede hemodializar al paciente.

Presentaciones:

PENBRITIN^® Cápsulas:

• Caja con 20 cápsulas de 500 mg.

PENBRITIN^® Solución inyectable:

• Caja con 1 ampolleta de 500 mg.
• Caja con 1 ampolleta de 1 g.
• Caja con 3 ampolletas de 500 mg.
• Caja con 3 ampolletas de 1 g.

PENBRITIN^® Suspensión:

• Caja con frasco para 100 ml de suspensión de 250 mg/5 ml con dosificador.
• Caja con frasco para 100 ml de suspensión de 500 mg/5 ml con dosificador.

PENBRITIN^® Tabletas:

• Caja con 12 tabletas de 1 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Para suspensión: Consérvese el frasco bien tapado. Hecha la mezcla, el producto se conserva 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Para suspensión:

• Contiene 48.8% de azúcar (250 mg/5 ml).
• Contiene 55.0% de azúcar (500 mg/5 ml).

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Grimann^®, S.A. de C.V.
Circuito Nemesio Diez Riega Núm. 11
Parque Industrial El Cerrillo II
CP 52000 Lerma, Estado de México
Distribuido por: Laboratorios Hormona, S.A. de C.V.
Hormona Núm. 2-B
Colonia San Andrés Atoto, CP 53500
Naucalpan de Juárez, Estado de México
^® Marca registrada

:

Regs. Núms. 57827, 62012, 58996 y 87257, SSA IV
JEAR-083300CT050700/RM2008, JEAR-05330020450800/RM2005, FEAR-07330022780071/RM2008 y BEAR-05330020451432/RM2006/IPPA