Flucogrel Tabletas

FLUCOGREL

TABLETAS
Auxiliar en la prevención de eventos aterotrombóticos isquémicos

SENOSIAIN, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Clopidogrel.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Bisulfato de clopidogrel
equivalente a ………. 75 mg
de clopidogrel

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

FLUCOGREL^® está indicado en el manejo de infarto del miocardio (IM) y evento vascular cerebral isquémico (EVCI) recientes, enfermedad arterial periférica, prevención de eventos vasculares isquémicos de origen aterotrombótico. Síndrome coronario agudo, reducción de eventos aterotrombóticos, en combinación con ácido acetilsalicílico (AAS), síndrome coronario agudo (angina inestable o IM sin elevación del segmento ST), con o sin revascularización cardiaca (cirugía, angioplastia, con o sin aplicación de STENT para endoprótesis coronaria).

Colocación de endoprótesis coronaria (STENT): FLUCOGREL^® como terapia adyuvante en la prevención de trombosis subagudas posteriores a la colocación de STENT, en combinación con ácido acetilsalicílico. Infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, FLUCOGREL^® ha demostrado reducir la tasa de mortalidad de todas las causas y la ocurrencia del punto final combinado de muerte, re-infarto o evento vascular cerebral isquémico. Este beneficio no se conoce que suceda en pacientes que reciben angioplastia primaria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

FLUCOGREL^® Tabletas se absorbe rápidamente (50%), la dosis repetidas de 75 mg alcanza concentración plasmática máxima después de un ahora, se metaboliza extensamente en el hígado, su principal metabolito es un derivado carboxílico inactivo, que representa 85% del compuesto circulante en plasma, no se ha encontrado el metabolito responsable de la actividad del fármaco. El copidrogrel y su principal metabolito se unen reversiblemente a las proteínas plasmáticas 98 y 94%, respectivamente. La administración con alimentos no modifica significativamente su biodisponibilidad. La cinética de los principales metabolitos es lineal en el rango de dosis comprendido entre 50 y 150 mg de clopidogrel. La vida media es de 8 horas, después de una dosis oral se excreta aproximadamente 50% por orina y 46% por heces, 120 horas después de la administración del fármaco. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada ni en pacientes con insuficiencia renal. FLUCOGREL^® es un inhibidor de la agregación plaquetaria. Los inhibidores de la agregación plaquetaria han demostrado disminuir la morbilidad de eventos en pacientes con enfermedad aterosclerótica cardiovascular establecida, ya que disminuye los eventos vasculares cerebrales, ataques isquémicos transitorios, infarto al miocardio o necesidad de angioplastia o revascularización. FLUCOGREL^® inhibe selectivamente la unión del difosfato de adenosina (ADP) al receptor plaquetario y la subsecuente activación del completo GPIIb-IIIa, mediada por el ADP, con lo cual se inhibe la agregación plaquetaria. Para producir la inhibición de la agregación plaquetaria es necesaria la biotransformación del clopidogrel; sin embargo, no se ha encontrado el metabolito responsable de la actividad del fármaco. FLUCOGREL^® también inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas diferentes al ADP al bloquear la amplificación de la activación plaquetaria por liberación de ADP. Clopidogrel no inhibe la activación de la fosfodiesterasa. Clopidogrel modifica irreversiblemente el receptor plaquetario al ADP, en consecuencia, las plaquetas expuestas al fármaco son afectadas durante todo su periodo de vida. La función plaquetaria normal se recupera cuando ocurre el recambio de las plaquetas (aproximadamente a los 7 días). La inhibición de la agregación plaquetaria es dosis-dependiente y puede observarse a las 2 horas después de la administración oral. Clopidogrel 75 mg/día produce inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADP desde el primer día; incrementada progresivamente logrando un nivel estable a los 3 y 7 días con un promedio de inhibición de 40 o 60%, dentro de los 5 días posteriores a la suspensión del tratamiento la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado gradualmente regresan a los valores basales.

Clopidogrel redujo significativamente la incidencia de nuevos eventos isquémicos comparando con ácido acetilsalicílico, con una reducción del riesgo especialmente significativa para el infarto al miocardio de 19.2%. En el estudio CURE donde se administró clopidogrel concomitantemente con ácido acetilsalicílico, a 12,562 pacientes con síndrome coronario agudo pacientes con alto riesgo de eventos vasculares, con angina inestable e infarto del miocardio sin elevación del segmento ST, demostró disminuir el riesgo de eventos vasculares en 20%, como angina refractaria, EVC isquémica y muerte, así como disminución en insuficiencia cardiaca o procedimientos de revascularización dentro del hospital. En el estudio PCI-CURE se analizó el subgrupo de 30% de riesgo de muerte, infarto del miocardio o necesidad de revascularización urgente del vaso involucrado, dentro de los 30 días siguientes al procedimiento (clopidogrel 8.8% vs placebo 12%). Se observo también una disminución en el uso de inhibidores de glicoproteínas lib-llla. Además del beneficio en pacientes sometidos a intervención coronaria percutánea (angioplastia con o sin implantación de un STENT). En pacientes con infarto agudo del miocardio con elevación de segmentos ST, la seguridad y la eficacia de clopidogrel han sido evaluadas en los estudios Clarity (3,491 pacientes) y COMMINT (445,852 pacientes).

Contraindicaciones:

FLUCOGREL^® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al clopidogrel o a los componentes de la fórmula, pacientes con sangrado patológico activo, úlcera péptica y hemorragia intracraneal.

Precauciones generales:

Al igual que otros agentes antiplaquetarios existe el riesgo de sangrado y efectos hematológicos indeseables, FLUCOGREL^® debe ser utilizado con precaución en pacientes con riesgo de sangrado, como aquellos bajo tratamiento con AINES, heparina, inhibidores de la GP llb/llla, o trombolíticos. Pacientes con insuficiencia renal severa, enfermedad hepática severa o quienes puedan presentar diátesis hemorrágica. En pacientes que se van a someter a cirugía y no se desea el efecto antiagregante se deberá suspender el tratamiento con clopidogrel 7 días antes de la cirugía. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes durante las primeras semanas de tratamiento y/o después de procedimientos cardiacos invasivos o cirugía. Se debe advertir al pacientes que bajo el tratamiento con FLUCOGREL^® cualquier sangrado puede tener mayor duración.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

De acuerdo al riesgo-beneficio su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Reacciones secundarias y adversas:

La seguridad de clopidogrel ha sido evaluada en más de 42,000 pacientes, incluyendo más de 9,000 pacientes tratados durante un año o más. Los efectos adversos clínicamente relevantes observados en los estudios fueron: Trastornos hemorrágicos: hemorragia gastrointestinal, púrpura/equimosis/hematoma y epistaxis, hematuria, hemorragia ocular (principalmente conjuntival), hemorragia intracraneal, neutropenia grave anemia aplásica, y trombocitopenia grave otros con una incidencia ? 0.1%.

Poco frecuentes: cefalea, mareos y parestesia. Aumento del tiempo de sangrado y disminución de plaquetas, náuseas, gastritis, flatulencia, constipación, vómitos, úlcera gástrica y úlcera duodenal, erupciones, cutáneas y prurito, leucopenia, disminución de neutrófilos y eosinofilia.

Raros: vértigo.

Frecuentes: diarrea, dolor abdominal y dispesia.

Sangrado: Se ha informado sobre algunos casos con desenlace fatal (especialmente, hemorragia intracraneal, gastrointestinal y retroperitoneal); se han informado sobre algunos casos graves de sangrado cutáneo (púrpura), sangrado musculoesquelético (hemartrosis, hematoma), sangrado ocular (conjuntival, ocular, retiniano), epistaxis, sangrado por el tracto respiratorio (hemoptisis, hemorragia pulmonar), hematuria y hemorragia de herida quirúrgica, asimismo se han agregado casos graves de hemorragia en pacientes que tomaban concomitantemente clopidogrel y ácido acetilsalicílico o clopidogrel, ASA y heparina.

Se ha informado espontáneamente: Púrpura trombótica trombocitopénica (PTT), trombocitopenia grave, granulocitopenia, agrunulocitosis, anemia, anemia aplásica/pancitopenia, reacciones anafilactoides, enfermedad del suero, confusión, alucinaciones, trastornos del gusto, vasculitis, hipotensión. Trastornos respiratorios, torácicos, y mediastinales: Muy raras: broncospasmo, neumonía intersticial, colitis, pancreatitis, estomatitis, hepatitis, insuficiencia hepática aguda, angioedema, dermatitis bullosa (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica) rash eritematoso o maculopapular, urticaria, eccema y liquen plano, artralgias, artritis, mialgia, glomerulonefritis, fiebre.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se recomienda la administración concomitante con warferina, inhibidores de la glucoproteina llb/llla, ácido acetilsalicílico (AAS) u otros AINES, heparina, trombolíticos ya que puede haber un incremento del riesgo del sangrado.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

A dosis terapéuticas no se ha descrito sin embargo muy raramente se menciona alteración en pruebas de función hepática e incremento de la creatinina sérica.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Hasta el momento no se han reportado efectos carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Dosis general	75 mg cada 24 horas
Dosis de carga	300 mg el primer día continuar con 75 mg cada 24 horas por 12 meses
Prevención de eventos trombóticos subagudos posteriores a la colocación de STENT coronario	75 mg al día en combinación con ácido acetilsalicílico
Prevención de eventos vasculares en pacientes con síndrome coronario agudo, como angina inestable e infarto del miocardio sin elevación del segmento ST	Dosis de carga el primer día continuar con 75 mg cada 24 horas adicionar ácido acetilsalicílico 75 a 325 mg al día
Infarto agudo de miocardio con elevación del ST	75 mg cada 24 horas con o sin una dosis de carga inicial en combinación con AAS, y con o sin trombolíticos

No se ha establecido la eficacia y seguridad en personas menores de 18 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis puede producir prolongación del tiempo de sangrado y complicaciones de sangrado. No se ha encontrado antídoto específico, la transfusión de plaquetas puede revertir el efecto de clopidogrel.

Presentaciones:

FLUCOGREL^® se presenta en caja con 14, 28 y 56 tabletas de 75 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Laboratorios Senosiain S.A de C.V.
Camino a San Luis Rey No. 221
Ex-Hacienda Santa Rita C.P. 38137
Celaya Guanajuato, México
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 316M2011, SSA IV