Nizurin Tabletas

NIZURIN

TABLETAS
Tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación

COLLINS, S.A. de C.V., PRODUCTOS FARMACEUTICOS

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Denominacion generica:

Nimesulida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Nimesulida ……….. 100 mg

Excipiente, cbp …. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Antiinflamatorio del tejido blando. NIZURIN está indicado como auxiliar en el tratamiento de padecimientos que cursan con inflamación, dolor y fiebre como: infecciones agudas de las vías respiratorias; en traumatismos, estados posquirúrgicos y en cirugía dental; en afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético como bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces; dismenorrea primaria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La nimesulida es un fármaco antiinflamatorio con propiedades analgésicas y antipiréticas. Se absorbe bien y casi por completo por vía oral sin que se aprecien alteraciones en la absorción por la presencia de alimentos. Casi inmediatamente después de su administración oral, se pueden observan niveles plasmáticos reportándose que la vida media del nimesulida es de aproximadamente 1.7 horas

Después de la administración oral de tabletas de nimesulida de 50 a 200 mg a voluntarios adultos sanos, los valores de la concentración plasmática máxima media (Cmáx.) fluctuaron entre 1.98 a 9.85 mg/lt., y fueron conseguidos en el rango de tiempo de 1.67 a 3.17 horas. Un valor similar de Cmáx., (4.11 a 5.6 mg/lt.) fue observado para nimesulida en gránulos y en suspensión, y el tiempo en el que se alcanzaba la Cmáx., (1.22 a 2.08 horas) fue generalmente más corto.

La nimesulida se enlaza extensamente (99%) a las proteínas plasmáticas. La fracción remanente sin enlazar permanece constante sobre un amplio rango de concentraciones. La saturación de los enlaces no ocurre al aumentar la dosis. Menos de 1% de los sitios de enlace disponibles son ocupados a concentraciones terapéuticas de nimesulida y concentraciones fisiológicas de albúmina. Aunque la mayoría de los sitios de enlace de la albúmina están disponibles para enlazar otras drogas, no se conocen interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas que involucren a la nimesulida. Sin embargo, los enlaces de proteínas plasmáticas se disminuyen en muestras de pacientes con falla renal o con cirrosis hepática y con hipoalbuminemia, y son inversamente proporcionales a las concentraciones de albúmina.

Después de la administración de una dosis oral sencilla de 200 mg de nimesulida a pacientes sanos, el activo mostró una rápida metabolización (sólo entre 1 y 3% de la dosis fue excretada sin cambios en orina) y los metabolitos fueron excretados principalmente en orina (70%) o en heces (20%), en forma tanto libre como conjugada. La mayoría del activo fue biotransformada a 4-hidroxinimesulida, un metabolito que al parecer contribuye a la actividad antiinflamatoria del compuesto.

Contraindicaciones:

En hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula y a otros antiinflamatorios no esteroideos. La nimesulida no debe ser administrado en sujetos con antecedentes o en fase activa de ulcera gastroduodenal, citopenia, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, e hipertensión arterial severa. No se administre a niños menores de 1 año.

Precauciones generales:

NIZURIN debe ser administrado y utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en patologías del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos con anticoagulantes o fármacos que inhiban la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina por vía renal, en pacientes que sufren de insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación a la tasa de filtración glomerular.

Este producto no debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular, como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos o si ocurren trastornos de la visión será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico.

En pacientes con insuficiencia hepática NIZURIN debe ser monitoreado con exámenes frecuentes de las enzimas hepáticas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los estudios realizados en animales no han aportado pruebas de una mayor frecuencia de daños embriofetales, ni de otros efectos nocivos en el proceso de la reproducción; sin embargo, la administración de nimesulida durante el embarazo deberá ser cuidadosamente evaluada por el médico. No se recomienda la administración de nimesulida durante la lactancia debido a que se desconoce si es excretado en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas:

Ocasionalmente se han reportado: pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias. Al igual que otros fármacos no esteroideos, puede presentarse vértigo y somnolencia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La nimesulida se enlaza extensamente a proteínas plasmáticas y puede ser desplazada de su enlace por la administración concurrente de otros activos como fenofibrato, ácidos salicílico y valproico, y tolbutamida, pero no a concentraciones terapéuticas de warfarina, cefoperazona, furosemida y glibenclamida. En suma, la nimesulida puede desplazar al ácido salicílico, al metotrexato y a la furosemida pero no a la warfarina de las proteínas plasmáticas. No se han demostrado interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas entre la warfarina y la nimesulida, pero se sugiere prudencia y una supervisión constante de las pruebas de coagulación para la administración concomitante de estos dos activos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La administración simultánea de nimesulida con anticoagulantes puede producir alteraciones en las pruebas de agregación plaquetaria.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios realizados no han aportado pruebas de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis; ni de otros efectos nocivos en el proceso de la reproducción.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Dosis: 1 tableta de 100 mg cada 12 horas. Se recomienda administrar la nimesulida después de las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación, puede recurrirse al lavado gástrico y a la administración de carbón activado si no han transcurrido más de dos horas después de la administración del fármaco.

Presentaciones:

Caja con 10 y 20 tabletas de 100 mg en envase de burbuja.

Caja con frasco con 10 y 20 tabletas de 100 mg.

Laboratorio y direccion:

PRODUCTOS FARMACEUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.
Av. Prol. López Mateos Núm. 1938
Colonia Agua Blanca
45070 Zapopan, Jal.

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Reg. Núm. 099M99, SSA IV