La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓN La meperidina es un opioide, químicamente relacionado con la fenilpiperidina.Sus
acciones principales son la analgesia y la sedación que las ejerce a nivel del
SNC.(1) ClasificaciÓn Este fármaco es un analgésico opioide agonista puro, principalmente de los
receptores mu (m). (3) FarmacocinÉtica La meperidina se absorbe por todas las vías de administración, tiene una alta
ligadura a las proteínas (60% – 80%). Su vida media es de 2,4 a 4 horas.Se metaboliza principalmente
en el hígado a normeperidina, metabolito activo que ha mostrado una importante neurotoxicidad.La
excresión de meperidina y normeperidina se eleva al acidificar la orina.(5) El inicio de su acción se produce en 10 a 15 min cuando se administra por vía , en
1 minuto por vía, en 15 minutos por VO y en 10 a 15 minutos por vía . La duración de su acción es de 2 a 4 horas luego de su administración IM o SC.La
concentración plasmática máxima se produce en 45 min aproximadamente.En los pacientes cirróticos la
biodisponibilidad del fármaco aumenta hasta en un 80% y las vidas medias de la meperidina y de su
metabolito se prolongan.(1,4) Meperidina y normeperidina cruzan la placenta y se distribuyen en la leche
materna. Farmacodinamia La meperidina es un agonista opioide que ejerce su acción agonista primariamente a
través de los receptores m. El efecto terapéutico de la meperidina sobre el SNC es la analgesia, pero produce
también depresión respiratoria, vasoconstricción, aumento de la sensibilidad del aparato laberíntico
y tiene efectos sobre la secreción de hormonas hipofisarias al igual que la morfina. La dosis de 75 a 100 mg de meperidina tienen una acción equivalente a 10 mg de
morfina.(1) La administración IM de meperidina no produce alteraciones en la frecuencia
cardiaca pero la administración por vía IV la incrementa notablemente, la depresión respiratoria
produce acumulación de CO2 lo que trae como consecuencia la dilatación vascular cerebral y el
aumento la presión del LCR. [] La meperidina produce estreñimiento, aunque en menor grado que otros opioides;
aumenta la presión dentro del colédoco; retarda el vaciamiento gástrico, lo que disminuye la
absorción de otros fármacos; estimula levemente el útero de mujeres no embarazadas.Las dosis
terapéuticas utilizadas durante el trabajo de parto activo no retrasan el proceso del parto en
mujeres gestantes pero puede provocar depresión respiratoria en el neonato.(1,3,4) Indicaciones -
Para aliviar el doloragudo de intensidad moderada a severa, en periodos cortos de tratamiento. En el tratamiento del dolor crónico, como el dolor por cáncer, ha sido superado con ventaja por otros fármacos.(3) [] [] [Login requerido/Gratuito] -
Como medicación preoperatoria.(3) -
Como soporte anestésico.(3) -
Analgesia obstétrica.(3) Situaciones especiales La meperidina pertenece a la categoría B del embarazo. Este fármaco no debe ser
utilizado en mujeres embarazadas antes del periodo de labor de parto porque aún no se ha establecido
la seguridad del fármaco en el feto durante este periodo. La meperidina se ha encontrado en la leche
materna de mujeres que recibieron este fármaco.(3,4) Cuando es utilizado como analgésico obstétrico atraviesa la barrera placentaria por
lo que puede producir depresión respiratoria y psicofisiológica en el recién nacido.La meperidina se
ha encontrado en la leche materna de mujeres que están recibiendo el fármaco.(3)[Login requerido/Pagado] La meperidina debe utilizarse con precaución en pacientes: asmáticos, hipóxicos,
con enfermedad pulmonar crónica obstructiva, con cor-pulmonar, pacientes con disminución de la
reserva respiratoria o que presenten depresión respiratoria debido a que la meperidina puede
disminuir el flujo respiratorio e incrementar la resistencia de las vías aéreas.(3) Este medicamento puede producir hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios y
también puede afectar sus habilidades físicas y mentales para algunas actividades especialmente el
manejo de máquinas y automotores.(3) CONTRAINDICACIONES -
Hipersensibilidad a la meperidina.(3) -
Esta contraindicado el uso de meperidina en pacientes que están recibiendo concomitantemente inhibidores de la MAO dentro de 14 a 21 días del tratamiento. -
La combinación de meperidina con barbitúricos es químicamente incompatible, así como su combinación con aminofilina, heparina, fenitoína, bicarbonato de sodio, sulfadiazina y sulfisoxazol.(3,4) -
Reacciones de hipersensibilidad: prurito, urticaria, rash.(3,4) -
Efectos neurológicos:euforia, disforia, mareos, debilidad, sedación, cefalea, agitación, movimientos musculares descoordinados, tremor, convulsiones, alucinaciones, desorientación, disturbios visuales, depresión respiratoria, parálisis motora sensitiva, por inyección inadvertida de un nervio.(3,4) -
Efectos respiratorios:depresión respiratoria y paro respiratorio.(4) -
Efectos cardiovasculares:rubor en la cara (debido a la liberación de histamina5), taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipotensión, síncope, flebitis, paro circulatorio, shock.(3) -
Efectos gastroenterológicos:náusea, vómito, boca seca, constipación.(3,4) -
Efectos sobre el árbol biliar: espasmos.(3,4) -
Efectos genitourinarios:retención de orina. -
Otros:dolor en el sitio de inyección,irritación del tejido local, efecto antidiurético.(3,4) -
La meperidina debe ser utilizada con cuidado en pacientes con taquicardia supraventricular, especialmente en quienes tienen fibrilación auricular, debido a la posible acción vagolítica con la cual puede producir aumento en la frecuencia ventricular en pacientes con estas patologías.(3,4) -
Este fármaco puede agravar las convulsiones preexistentes de los desórdenes convulsivos, y también se pueden presentar convulsiones en pacientes sin historia de desórdenes convulsivos. -
La utilización de este fármaco puede oscurecer el diagnóstico de cuadros de abdomen agudo. -
Se debe administrar con cuidado la meperidina en pacientes ancianos, en pacientes con función hepática o renal alterada, en el hipotiroidismo, en pacientes con enfermedad de Addison, en la hipertrofia prostática.(3,4) Interacciones La meperidina puede presentar interacciones con otros fármacos depresores del
SNC, se contraindica el uso concomitante de la meperidina con inhibidores de la MAO
y con el dextrometorfano.(5) Se debe tener extrema precaución en pacientes que están
recibiendo otros analgésicos narcóticos, anestésicos, fenotiazinas, tranquilizantes, antidepresivos
tricíclicos, alcohol e isoniazida. La combinación de meperidina con barbitúricos, puede conducir a
una depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma.(3,5)La meperidina
puede aumentar los efectos del cumarin o de anticoagulantes derivados de la
indandiona.(3,4) Sobredosis, toxicidad y tratamient La sobredosis de meperidina produce depresión respiratoria, somnolencia extrema que
puede llegar al coma, flacidez músculo-esquelética, piel fría y temblorosa, bradicardia e
hipotensión.En severas sobredosis, principalmente las producidas por vía IV se pueden presentar
apnea, colapso circulatorio, arresto cardiaco y muerte.(3) El tratamiento consiste en reestablecer el intercambio respiratorio por lo que debe
proporcionarse al paciente una adecuada vía aérea y si es necesario ventilación asistida.La
depresión respiratoria se puede revertir administrando naloxona, un antagonista opioide, se prefiere
la administración IV, se debe proporcionar al paciente resucitación respiratoria simultáneamente.Un
antagonista no debe administrarse si no existen signos de depresión respiratoria o cardiaca.Oxígeno,
fluidos intravenosos, fármacos vasopresores y medidas de soporte también pueden ser necesarias. En pacientespsicológicamente dependientes de narcóticos, la dosis usual de la
naloxona puede producir síndrome agudo de abstinencia; la severidad de este síndrome depende del
grado de dependencia psicológica y de la dosis administrada.El uso de antagonistas narcóticos en
estos pacientes debe ser evitado.(3) ConservaciÓn La meperidina debe almacenarsea temperaturas menores a 40 °C, preferiblemente entre
15 °C y 30°C, en
empaques bien cerrados y protegidos de la luz.(4) PosologÍa La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la severidad del dolor y a la respuesta del
paciente. Cuando se administra la meperidina por vía parenteral, especialmente por vía IV, el
paciente debe estar acostado.Se prefiere la vía IM cuando se requieren varias aplicaciones y cuando
se requiere ocasionalmente la vía adecuada es laSC. La meperidinaVO es menos efectiva que la administración
parenteral.(3,4) Las dosis de meperidina debenser proporcionalmente reducidas de un 25 a 50% cuando
se administran concomitantemente con fenotiazinas y otros tranquilizantes, debido a que estos pueden
potencializar la acción de la meperidina.(3,4) La dosis de adultos es de 50 mg a 150 mg por vía IM, SC o por VO; cada 3 o 4 horas
según sea necesario. La dosis usual en niños es de 1 mg/kg 1,5 mg/kg de peso, IM, SC o por VO, cada 4
horas según sea necesario.Una sola dosis en los niños no debe sobrepasar los 100 mg. Adultos: 50 a 100 mg por vía IM o SC, 30 a 90 min antes de comenzar la
anestesia.(3) Niños: 0,5 a 1 mg/lb por vía IM o SC de 30 a 90 min antes de comenzar la
anestesia.(3) Pueden utilizarse:dosis fraccionadas, inyecciones lentas repetidas por vía IV,
infusión continua IV o una solución diluida.La dosis dependerá de las necesidades del paciente, de
la premedicación que haya recibido, del tipo de anestesia y de características particulares del
paciente, así como de la duración del procedimiento operativo.(3) La dosis usual es de50 a 100 mg, vía IM o SC, cuando el dolor de labor de parto se
vuelve regular y puede repetirse a intervalos de 1 a 3 horas.(5)Es preferible usar una
dosis única por lo menos antes de 1-2 horas del parto a fin de evitar la depresión respiratoria en
el neonato. Por su metabolito normeperidina que es neurotóxico, algunos expertos prefieren usar
otros analgésicos como el tramadol para la analgesia sistémica de la labor del
parto.(3) Comerciales | MEPERIDINA PETIDINA | | FDA: 1942 | | IESS: Sí pertenece | | MSP: Sí pertenece | Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | | Demerol* | Ampollas | MEPERIDINA – PETIDINA | 10 mg / 1 mL | Abbott | * Fármaco no disponible en el Ecuador, obtenido de la
base farmacéutica de Estados Unidos de América BibliografÍa -
Reisine T, Pasternak G. Analgésicos opioides y sus antagonistas.En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 579-80.
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