La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
Este grupo de antibióticos comprende varios agentes que poseen en común un anillo
lactónico macrocíclico unido a diversos desoxiazúcares.(1) Son sintetizados a partir del
Streptomyces spp.La sustancia prototipo de este grupo es la eritromicina, sintetizada en 1952.Con el
advenimiento de los macrólidos de segunda generación, el uso de la eritromicina se ha ido
restringiendo. []
ClasificaciÓn
De acuerdo a las variaciones introducidas en la molécula original de la
eritromicina, se los clasifica en dos grupos:(1)
Macrólidos de primera generación:
- Eritromicina.(Streptomyces erytreus)
- Oleandromicina. (Streptomyces antibioticus)
- Carbamicina.
- Espiramicina. (Streptomyces ambofaciens)
- Josamicina.
- Miocamicina.
Macrólidos de segunda generación:
- Azitromicina.
- Diritromicina.
- Claritromicina.
- Rokitamicina.
- Roxitromicina.
- Fluritromicina.
Otra clasificación utilizada es de acuerdo al número de sus átomos de carbono.Así
hay macrólidos de 14 carbonos: eritromicina, claritromicina; de 15 carbonos, azitromicina; de 16
carbonos, rokitamicina.
Farmacodinamia
Su mecanismo de acción se basa en su fijación a la unidad 50S de los ribosomas
bacterianos y obstaculización de la síntesis de proteínas. []
Los macrólidos de primera generación usualmente tienen un efecto bacteriostático
pero pueden actuar como bactericidas en caso de usarse en fases de replicación bacteriana activa.Los
de segunda generación son bactericidas aún en dosis terapéuticas.(1)
Efectos secundarios
Ocurren excepcionalmente
Interacciones
Tienen antagonismo competitivo con otras drogas que compiten con un sitio similar
de fijación en el ribosoma como serían las lincosamidas y el cloranfenicol por su acción común a
nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.(2)
Al usarsecon warfarina aumenta su efecto anticoagulante.La
carbamazepina, metilprednisolona y ciclosporina:inhiben el metabolismo hepático de los macrólidos,
por lo que deben disminuirse las dosis cuando se combine su uso con estos
medicamentos.(2)
Mejora la absorción de la digoxina
al inhibir las bacterias que la descomponen. Disminuye la depuración de la teofilina, por lo que
deben utilizarse dosis inferiores.(2)
Aumenta las acciones farmacológicas de las benzodiazepinas,(4) causa
vasoespasmo periférico grave al usarse con derivados ergóticos.(4)
BibliografÍa
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