Geldex Capsulas

GELDEX

CAPSULAS
Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica establecida

GELPHARMA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Calcitriol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Calcitriol ………………. 0.25 mg

Excipiente, cbp ………. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

El calcitriol es la a 25-dihidroxicolecalciferol la cual es considerada como la forma más activa de la vitamina D. Ejerce un rápido efecto y la hipercalcemia, si ocurre, puede ser rápidamente revertida.

• Osteoporosis posmenopáusica establecida.
• Osteodistrofia renal en pacientes con falla renal crónica, particularmente aquéllos sometidos a hemodiálisis, hipoparatiroidismo posoperatorio e hipoparatiroidismo idiopático.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El calcitriol es la forma más activa conocida de la vitamina D3 para estimular el transporte intestinal del calcio. El calcitriol es una hormona natural que ayuda a regular la homeostasia del calcio. Se produce normalmente en el riñón. En una insuficiencia renal crónica, el riñón es incapaz de producir calcitriol a partir de sus precursores en cantidades suficientes para mantener el equilibrio normal del calcio.

Farmacocinética: El calcitriol se absorbe rápidamente del intestino. Se han encontrado concentraciones séricas máximas dentro de las 3 a 6 horas siguientes a una dosis de 0.25 a 1.0 mg. Durante el transporte en la sangre, el calcitriol y otros metabolitos de la vitamina D se encuentran unidos a proteínas plasmáticas específicas. Puede asumirse que el calcitriol exógeno pasa de la sangre materna a la circulación fetal y la leche materna.

La vida media de eliminación del calcitriol en el suero sanguíneo es de 9 a 10 horas. Sin embargo, el efecto farmacológico de una dosis única de calcitriol dura al menos 7 días. El calcitriol se excreta en la bilis y está sujeto a la circulación enterohepática.

Farmacodinamia: La producción fisiológica normal diaria es de 0.5 a 1 mg y es ligeramente más alta durante periodos de síntesis aumentada de huesos (como el crecimiento o el embarazo). El calcitriol promueve la absorción intestinal de calcio y regula la mineralización de los huesos. El efecto farmacológico de una dosis unitaria de calcitriol dura de 3 a 5 días.

Contraindicaciones:

El calcitriol está contraindicado en todas las enfermedades asociadas con hipercalcemia.

No deberá ser administrado a pacientes con osteodistrofia renal sintomática severa.

El calcitriol está contraindicado cuando exista evidencia de toxicidad a la vitamina D.

Precauciones generales:

En pacientes con función renal normal, la hipercalcemia crónica puede estar asociada con un aumento en la creatinina sérica.

Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en individuos susceptibles.

En caso de hipercalcemia e hiperfosfatemia concurrentes, puede ocurrir la calcificación de tejidos blandos, esto puede observarse con una radiografía.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No ha sido bien establecida la seguridad de la administración del calcitriol en mujeres embarazadas, por ello no es recomendable su empleo en estos casos. Por otro lado se tienen evidencias de que el calcitriol se excreta en la leche humana, por lo tanto, la lactancia deberá ser suspendida mientras que la paciente tome el medicamento.

Reacciones secundarias y adversas:

Como el calcitriol ejerce actividad de vitamina D, pueden ocurrir efectos adversos similares a aquéllos encontrados cuando se ingiere una dosis excesiva de vitamina D, esto es, síndrome de hipercalcemia o intoxicación con calcio.

Los síntomas ocasionales agudos incluyen anorexia, dolor de cabeza, vómito y estreñimiento. Debido a la corta vida biológica media del calcitriol, las investigaciones farmacocinéticas han mostrado la normalización del calcio sérico elevado a los pocos días de las suspensión del tratamiento, esto es, mucho más rápido que en el tratamiento con preparaciones de vitamina D3. Los efectos crónicos pueden incluir distrofia, perturbaciones sensoriales, fiebre con sed, poliuria, deshidratación, apatía, crecimiento suspendido e infecciones del tracto urinario.

En el caso de hipercalcemia e hiperfosfatemia concurrentes, puede ocurrir la calcificación de tejidos blandos, esto puede observarse con una radiografía. En pacientes con función renal normal, la hipercalcemia crónica puede estar asociada con un aumento en la creatinina sérica. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en individuos susceptibles.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se conoce que la colestiramina reduce la absorción intestinal de las vitaminas liposolubles y como tal puede llegar a alterar la absorción del calcitriol a nivel intestinal.

Los medicamentos que contienen magnesio como los antiácidos, dosificados junto con el calcitriol, pueden causar hipermagnesemia, por esto no es conveniente la combinación de ambos durante un tratamiento.

Por otro lado, el calcitriol puede llegar a afectar el transporte de fosfato en el intestino. El tratamiento concomitante con un diurético de tiacida aumenta el riesgo de hipercalcemia. La dosis de calcitriol deberá ser cuidadosamente determinada en pacientes bajo tratamiento con digital, ya que la hipercalcemia en dichos pacientes puede precipitar arritmias cardiacas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las dosis altas de calcitriol inducen hipercalcemia y en algunos casos hipercalciuria, por lo tanto, al comienzo del tratamiento durante el ajuste de la dosis, deberá determinarse el calcio sérico 2 veces por semana. Una caída de los niveles de fosfatasa alcalina sérica habitualmente precede a la aparición de hipercalcemia y puede ser una indicación de hipercalcemia inminente, por lo que el medicamento deberá descontinuarse de inmediato. El calcitriol debe administrarse con cautela a los pacientes digitalizados, ya que la hipercalcemia en estos pacientes puede ocasionar arritmias cardiacas. Deben determinarse periódicamente el calcio, el fosfato, el magnesio y la fosfatasa alcalina séricos y el calcio y fósforo urinarios en 24 horas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado estudios a largo plazo en animales de laboratorio para evaluar el potencial carcinogénico del calcitriol. Sin embargo, no se han obtenido resultados positivos de evidencia mutagénica en pruebas microbiológicas por el método de Ames. De igual forma no se han reportado efectos significativos del calcitriol sobre la fertilidad y/o conductas reproductoras en general.

Dosis y via de administracion:

Dosis: La dosis recomendable es de 0.25 mg/día. Al no observarse una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y en las manifestaciones clínicas de la enfermedad, la dosificación puede ser aumentada de 0.25 mg/día a intervalos de un mes. Durante este tiempo los niveles de calcio sérico deberán determinarse 2 veces por semana por lo menos, y el tratamiento se deberá detener cuando aparezcan síntomas de hipercalcemia hasta que se restablezca la normocalcemia.

Durante una terapia con calcitriol, la dosis depende de la severidad de la hipocalcemia del paciente y deberá ser individualizada para mantener las concentraciones de calcio sérico entre 9 y 10 mg/dl. Es recomendable que los niveles de calcio sérico sean monitoreados cuando menos dos veces por semana durante los ajustes iniciales de la dosificación y en subsiguientes modificaciones de la misma, sin embargo, generalmente se recomienda que los niveles de calcio sérico sean medidos semanalmente, cuando menos durante las primeras 12 semanas del tratamiento con calcitriol y en forma mensual cuando la dosificación se haya estabilizado.

Debido a la absorción mejorada de calcio a partir del tracto gastrointestinal, algunos pacientes bajo terapia con calcitriol pueden requerir de una ingesta menor de calcio. Los pacientes que tienden a desarrollar hipercalcemia pueden requerir solamente de dosis bajas de calcio, o bien no necesitar de la suplementación.

Osteoporosis posmenopáusica: La dosis diaria de calcitriol es 0.25 mg dos veces al día. Los niveles de calcio sérico y creatinina deberán ser determinados a las 4 semanas, 3 y 6 meses y posteriormente a intervalos de 6 meses.

Osteodistrofia renal: La dosis inicial es de 0.25 mg. En pacientes con niveles normales o ligeramente reducidos de calcio sérico, son suficientes dosis de 0.25 mg cada tercer día. Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad dentro de las primeras 2 a 4 semanas, puede incrementarse la dosis diaria en 0.25 mg en intervalos de 2 a 4 semanas.

Hipoparatiroidismo y raquitismo: La dosis inicial recomendada de calcitriol es de 0.25 mg/día administrados en la mañana. Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad, puede aumentarse la dosis en intervalos de 2 a 4 semanas. Durante este periodo, deberán determinarse los niveles de calcio sérico al menos 2 veces a la semana.

Pacientes ancianos: No se requieren modificaciones específicas a las dosis en ancianos. Deberán observarse las recomendaciones generales para monitorear el calcio sérico y la creatinina.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Como el calcitriol es un derivado de la vitamina D, los síntomas de sobredosis son los mismos que para una sobredosis de vitamina D. La ingesta de altas dosis de calcio y fosfato junto con el calcitriol puede dar lugar a síntomas similares. Un nivel alto de calcio en el dializador puede contribuir al desarrollo de hipercalcemia. Los síntomas agudos de intoxicación son anorexia, cefalea, vómito, y estreñimiento. Los síntomas crónicos son distrofia (debilidad, pérdida de peso), perturbaciones sensoriales, posible fiebre con sed, poliuria, deshidratación, apatía, crecimiento suspendido e infecciones del tracto urinario. Después hipercalcemia, con calcificación metastásica de la corteza renal, miocardio, pulmones y páncreas.

Las siguientes medidas deberán considerarse en el tratamiento de la sobredosificación accidental: lavado gástrico inmediato o inducción del vómito para prevenir la absorción. Administración de parafina líquida para promover la excreción fecal. Se recomiendan determinaciones repetidas de calcio sérico. Si persisten niveles elevados de calcio sérico, pueden administrarse fosfatos y corticosteroides y tomar medidas instituidas para provocar una adecuada diuresis.

Presentaciones:

Caja con frasco con 30 y 50 cápsulas de 0.25 mg de calcitriol.

Caja con blister envase de burbuja con 30 y 50 cápsulas de 0.25 mg de calcitriol.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: GELPHARMA, S.A. de C.V.
Madero Núm. 5908
Colonia Jocotán
45011 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 569M2001, SSA
KEAR-114392/RM2002/IPPA