Forma farmacÉutica y formulaciÓn
: Cada CÁPSULA dialicels contiene: Clorhidrato de fenproporex 22.4 mg
(equivalente a 20 mg de fenproporex base)
Diazepam 6.0 mg
Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.
Indicaciones terapÉuticas
:
Obesidad exógena, coadyuvante al establecimiento de una dieta baja en calorías.
FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos
: El fenproporex se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, su concentración inicial en plasma se presenta a los 30 minutos (Vmáx) de administración, llegando su máximo en 60 minutos (Cmáx) y con un estado estable de 6 horas (Tmáx) eliminándose en forma de metabolitos activos por la orina. El diazepam es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal, llegando al máximo de su concentración en una hora (Cmáx), tiene una vida media de 15 días, eliminándose por la orina en forma de metabolitos activos (óxidos) o inactivos (glucuroconjugados).
En la presentación de dialicels se mantiene una liberación prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones terapéuticas por 10 a 12 horas en la administración inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento.
Farmacodinamia
: El fenproporex produce un efecto anorético con modificación de la conducta alimentaria por medio de una actividad selectiva en los centros hipotalámicos del apetito y la saciedad.
Adicionalmente sus propiedades lipolíticas, debidas a su acción de activación de la adenilciclasa, inducen la formación de 3-5 AMP cíclico a partir del ATP, aumentando el catabolismo lipídico, resultado de una activación de la lipasa que actúa sobre los triglicéridos desdoblándolos en glicerol y ácidos grasos libres que son oxidados rápidamente, produciendo la pérdida ponderal deseable en el tratamiento de la
obesidad. El fenproporex a dosis terapéuticas no estimula la corteza cerebral ni el sistema nervioso autónomo simpático. La interacción con un ansiolítico de tipo benzodiacepínico como el diazepam mantiene al paciente en una situación óptima, sin angustia, disminuyendo la
neurosis bulémica y los automatismos de consumo. Además, sus propiedades hipnogénicas, son deseables en los tratamientos de regulación ponderal.
Contraindicaciones
: ESBELCAPS® no debe administrarse a: En caso necesario, se deben mantener una vía vascular y las vías aéreas permeables.
Precauciones o restricciones de su uso durante el
: El médico debe prevenir a las pacientes con vida sexual activa al tomar las precauciones adecuadas para evitar el riesgo de embarazo durante el periodo de tratamiento.
Su administración prolongada o su abuso pueden inducir tolerancia a los efectos terapéuticos y farmacodependencia al producto y/o similares.
Reacciones secundarias o adversas
: Pueden presentarse:
Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero
: La administración concomitante de un IMAO y el fenproporex pueden inducir crisis hipertensiva grave, esta interacción está contraindicada, así como el de otras aminas o fármacos con propiedades simpaticomiméticas (antigripales de uso común).
El uso concomitante de anticolinérgicos está al igual contraindicado. El metabolismo del diazepam puede ser inhibido por la cimetidina, el disulfiram, la isoniacida y los anticonceptivos orales. La rifampicina lo acelera.
Debe interrumpirse el consumo de alcohol durante el tratamiento.
Alteraciones de pruebas de laboratorio
: Excepcionalmente la citología hemática puede presentar leucopenia y granulocitopenia.
Precauciones en relaciÓn con efectos carcinogÉnic
, MUTAGÉNICOS, TERATOGÉNICOS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos; sin embargo, como se señaló anteriormente, su uso está contraindicado durante la gestación y la lactancia. No se han reportado efectos sobre la fertilidad en ambos sexos.
VÍa de administraciÓn
: Oral.
DOSIS: 1 cápsula 30 a 60 minutos antes del desa-yuno, por un periodo no mayor de ocho semanas.
SobredosificaciÓn o ingesta accidental
; MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): Los síntomas y signos que pueden presentarse en el caso de una sobredosificación están asociados principalmente con una estimulación del SNC; así como del SNA, éstos consisten en estado de excitación, confusión,
temblor generalizado, hiperreflexia, taquipnea, alucinaciones, reacción de pánico, depresión, fatiga intensa, hipertensión, hipotensión, colapso vascu-lar, taquicardia, angor, náuseas, vómito y diarrea. Algunos de estos síntomas y/o signos pueden estar atenuados por la acción del diazepam.
Síntomas y signos: Vigilancia estrecha del paciente y medidas específicas. Interrumpir el producto/hospitalización. Hemodiálisis.
PresentaciÓn
: Caja con 30 cápsulas dialicels en envase de burbuja.
Recomendaciones de almacenamiento
: Consérvese en lugar fresco y seco.
Leyendas de protecciÓn
: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léanse las instrucciones. Medicamento controlado: grupo II.
Instrucciones
: Este medicamento no debe ser administrado por más de ocho semanas y la reanudación eventual debe llevarse a cabo bajo estricto control médico.