Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
DICLOFARIN
CARBEL, S.A. de C.V., GRUPO
Diclofenaco.
Cada ampolleta de solución inyectable contiene:
Diclofenaco sódico …………. 75 mg
Vehículo, cbp ……………….. 3 ml
Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración de 75 mg de DICLOFARIN* por vía intramuscular comienza de forma inmediata la absorción y una vez transcurridos 20 minutos, se alcanza un pico en las concentraciones plasmáticas de unos 2.5 mg/ml (8 mmol/lt.) en promedio. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la dosis.
Cuando se administran 75 mg de DICLOFARIN* con infusión intravenosa durante más de dos horas, las concentraciones plasmáticas máximas son de aproximadamente 1.9 mg/ml (5.9 mmol/lt.). Infusiones más breves provocan concentraciones máximas más altas, mientras que las infusiones más prolongadas alcanzan después de 3 a 4 horas concentraciones máximas estables proporcionales a la velocidad de infusión.
Las concentraciones plasmáticas declinan rápidamente después de haber alcanzado el pico tras la inyección intramuscular.
El área bajo curva de la concentración (ABC) tras la administración intramuscular o intravenosa equivale aproximadamente al doble de lo que se obtiene al administrarse la misma dosis por vía oral o rectal, ya que la sustancia activa se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer paso por el hígado cuando se administra por vía oral o rectal. El comportamiento farmacocinético permanece inalterado tras la administración repetida. No se produce acumulación si se mantienen los intervalos posológicos recomendados.
Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a 0.17 lt./kg.
El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden 2 a 4 horas después de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de alcanzar los niveles plasmáticos máximos, las concentraciones en el líquido sinovial son ya más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta las 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco actúa en parte por glucuronidación de la molécula, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3′-hidroxi-, 4′-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4′,5-dihidroxi y 3’hidroxi-4′-metoxi-diclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en grado menor que el diclofenaco.
Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/minuto (valor medio ± DE). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, también tienen vidas medias cortas de 1 a 3 horas.
Un metabolito, el 3-hidroxi-4′-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmática mayor.
Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma del conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos de 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces.
No se han registrado diferencias relevantes tras la administración oral en la absorción, el metabolismo y la excreción, debidas a la edad del paciente. Sin embargo, en algunos sujetos de edad avanzada una infusión intravenosa de 15 minutos de duracion produjo concentraciones plasmáticas superiores en 50% a las esperadas en comparación con los datos de sujetos jóvenes sanos.
En los enfermos con función renal limitada no se puede inferir una acumulación de sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema posológico normal.
Dado un aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/minuto, los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayores que en los sujetos sanos.
Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano.
Farmacodinamia: DICLOFARIN* contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroide con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Es importante en su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas.
Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre in vitro, el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos.
Efectos farmacodinámicos: Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de DICLOFARIN* ocasionan en las afecciones reumáticas una respuesta clínica caracterizada por una mejoría de los síntomas, como dolor en reposo y al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular. Se ha comprobado que DICLOFARIN* tiene un efecto analgésico para alivio parcial a completo del dolor en 30 minutos, en los estados dolorosos de mediana gravedad de índole no reumática. En los estados inflamatorios postraumáticos y posoperatorios, DICLOFARIN* alivia tanto el dolor espontáneo como el causado por movimientos y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. Cuando se emplea junto con opiáceos para el tratamiento del dolor posoperatorio, DICLOFARIN* reduce las necesidades de opiáceos.
Las ampolletas de DICLOFARIN* están indicadas en el tratamiento inicial de enfermedades reumáticas degenerativas e inflamatorias.
No se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia.
Tracto gastrointestinal:
Sistema nervioso central:
Sentidos especiales:
Piel:
Riñones:
Hígado:
Hipersensibilidad:
Sistema cardiovascular:
Otros sistemas orgánicos:
Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio esté relacionado con una hiperpotasemia, lo cual obliga a vigilar los niveles séricos del potasio. La administración concomitante de diversos antiinflamatorios sistémicos no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales.
Aunque los estudios clínicos parecen indicar que DICLOFARIN* no influye sobre el efecto de los anticoagulantes, hay algunos informes de que el peligro de hemorragia es mayor durante su empleo con anticoagulantes. Por consiguiente, se recomienda vigilar estrechamente a esos pacientes. Los estudios clínicos han mostrado que DICLOFARIN* puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. No obstante, hay informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos en presencia de DICLOFARIN* que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Se debe tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroides dentro de 24 horas (antes o después) de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar la concentración sanguínea del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. Los efectos de los AINES sobre las prostaglandinas pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroides.
Dosis:
Adultos: Se aplicará durante dos días nada más y en caso necesario, se proseguirá con tratamiento oral.
Aplicación intramuscular: Para evitar un daño al nervio o tejido en el sitio de la aplicación, se deben seguir las siguientes instrucciones: la dosificación es generalmente de una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo. Excepcionalmente en los casos graves pueden administrarse dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo de varias horas (cambiando de lado). Se puede combinar una ampolleta de 75 mg con otras formas de administración de DICLOFARIN* (grageas) hasta una dosis máxima de 150 mg al día.
Aplicación intravenosa: Dependiendo de la duración de la infusión, DICLOFARIN* Solución inyectable debe ser diluido en 100 a 500 ml de solución salina isotónica (solución de cloruro de sodio al 0.9%) o solución glucosada al 5%, en ambos casos, previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio recién abierta, con un volumen de 0.5 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 8.4%, con un volumen de 1 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 4.2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una concentración diferente de bicarbonato de sodio.
Una vez hecha la dilución indicada, hay dos alternativas de dosificación según sea la indicación:
Niños: No se recomienda la administración de DICLOFARIN* Solución inyectable en niños.
Vía de administración: Intramuscular e intravenosa por infusión.
Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes: son medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.
Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.
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