Cefabiot Solucion Inyectable

CEFABIOT

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

SANDOZ, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Cefuroxima.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Cefuroxima sódica
equivalente a ………… 750 mg
de cefuroxima

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable ……….. 3 ml

Indicaciones terapeuticas:

CEFABIOT^® (cefuroxima sódica) está indicado para el tratamiento parenteral de las siguientes infecciones causadas por patógenos susceptibles y aún antes de que se haya identificado el organismo causal.

• Infecciones de vías respiratorias: Bronquitis agudas y crónicas, bronquiectasias infectadas, neumonías bacterianas, abscesos pulmonares e infecciones postoperatorias en cirugía de tórax. También se indica en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio alto como del pabellón auricular, otitis media, rinitis, sinusitis, amigdalitis y faringitis.
• Infecciones de vías urinarias: Pielonefritis agudas y crónicas, cistitis y bacteriuria asintomática.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos: Celulitis, erisipelas y heridas infectadas.
• Infecciones óseas y de articulaciones: Osteomielitis y artritis sépticas.
• Infecciones obstétricas y ginecológicas: Enfermedad inflamatoria pélvica.
• Gonorrea, particularmente cuando la penicilina no es útil.
• Otras infecciones como: Septicemia, meningitis y peritonitis. Profilaxis contra infecciones postoperatorias de cirugías de abdomen, pélvica, ortopédica, cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, cuando hay un especial riesgo de la infección.

Habitualmente la cefuroxima sódica es efectiva cuando se administra sola, pero eventualmente puede administrarse conjuntamente con otros agentes como aminoglucósidos, metronidazol (oral, en supositorio o inyectable).

Es especialmente útil en la profilaxis de cirugías de colon o ginecológica.

La cefuroxima sódica es muy eficaz contra gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos.

• Aerobios grampositivos: Es muy eficaz contra Staphylococcus aureus y S. epidermidis, (incluyendo cepas resistentes a la penicilina, pero no cepas meticilinorresistentes), Streptococcus pyogenes (y otros ?-hemolíticos), S. pneumoniae, S. viridans, Streptococcus grupo B (Streptococcus agalactiae), Bordetella pertussis, entre otros.
• Aerobios gramnegativos: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina), Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis y Salmonella spp., entre otros.
• Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus y Peptostreptococcus). Bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostridium) y bacilos gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium), Propionibacterium spp.

Los siguientes microorganismos no son susceptibles a la cefuroxima in vitro: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, cepas de Staphylococcus aureus, S epidermidis, resistentes a la meticilina. Acinetobacter calcoaceticus y Legionella spp.

Algunas cepas de los siguientes gérmenes no son susceptibles a la cefuroxima: Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. y Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Absorción: La absorción de cefuroxima en el tracto gastrointestinal es deficiente y, por lo tanto, cefuroxima se administra por inyección intramuscular o intravenosa o mediante infusión en forma de sal sódica. Las concentraciones plasmáticas pico de 27 µg/ml se alcanzan aproximadamente 45 minutos después de una dosis intramuscular de 750 mg, con cantidades mensurables aún presentes a las 8 horas después de la administración de la dosis.

Distribución: La cefuroxima se distribuye ampliamente en el cuerpo, incluyendo el fluido pleural, esputo, huesos, fluido sinovial y humor acuoso, pero las concentraciones terapéuticas en el fluido cerebroespinal (CSF) sólo se alcanzan cuando se han inflamados las meninges. Alrededor de 50% de cefuroxima en la circulación se liga a las proteínas plasmáticas. Se difunde a través de la placenta y se ha detectado en la leche materna.

Metabolismo: Cefuroxima no es metabolizado.

Eliminación: La mayor parte de cefuroxima se excreta de forma inalterada. Aproximadamente 50% se excreta en la orina por filtración glomerular y aproximadamente 50% por secreción tubular renal dentro de 24 horas, con la mayoría eliminada dentro de 6 horas; altas concentraciones se alcanzan en la orina. Pequeñas cantidades de cefuroxima se excretan en la bilis.

Probenecid compite con cefuroxima por la secreción tubular renal, produciendo concentraciones plasmáticas más altas y más prolongadas de cefuroxima. La vida media en plasma después de la inyección intramuscular o intravenosa es de alrededor 70 minutos y se alarga en pacientes con falla renal y en recién nacidos.

Modo de acción: Todas las cefalosporinas (antibióticos ?-Iactámicos) inhiben la síntesis de paredes celulares y son inhibidores selectivos de la síntesis de peptidoglicano. El primer paso en la acción del fármaco consiste en su unión a los receptores celulares, los denominados proteínas ligadoras de penicilina. Una vez que un antibiótico ?-lactámico se ha unido a estos receptores, se inhibe la reacción de transpeptidación y se bloquea la síntesis de peptidoglicano. Esto conduce, en el último instante, a la lisis bacteriana.

Mecanismo de resistencia: La resistencia bacteriana a la cefuroxima puede basarse en uno o varios de los siguientes mecanismos:

• hidrólisis por ?-lactamasas. La cefuroxima puede hidrolizarse eficazmente mediante ciertas ?-lactamasas con un amplio espectro de acción (?-lactamasas de espectro extendido, ESBLs) y por la enzima cromosómicamente codificada (AmpC) que puede ser inducida o reprimida nuevamente en ciertas especies bacterianas gramnegativas aeróbicas.
• afinidad reducida de la proteína ligadora de proteínas para cefuroxima.
• impermeabilidad de la membrana exterior que limita el acceso de cefuroxima a las proteínas ligadoras de penicilina en organismos gramnegativos.

Los estafilococos resistentes a meticilina (MRS) son resistentes a todos los antibióticos ?-lactámicos, incluyendo a la cefuroxima.

Debido a una alteración en las proteínas ligadoras de pencilina, Streptococcus pneumoniae resistente a la penicilina presentan resistencia cruzada a cefalosporinas tales como cefuroxima.

A pesar de su aparente susceptibilidad in vitro, las cepas ?-lactamasa negativas, resistentes a ampicilina (BLNAR) de H. influenzae no deben considerarse resistentes a cefuroxima.

Las cepas que producen ESBL (?-lactamasa de espectro extendido) de Enterobacteriaceae, especialmente Klebsiella spp. y Escherichia coli, pueden ser clínicamente resistentes a cefalosporinas a pesar de su aparente susceptibilidad in vitro y deben considerarse resistentes.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a cefuroxima u otros antibióticos cefalosporínicos y a cualquier componente de la formulación.
• Reacción alérgica inmediata anterior y/o reacción de hipersensibilidad severa a penicilina o cualquier otro antibiótico ?-lactámico.

Precauciones generales:

Se requiere especial cuidado en pacientes que han experimentado una reacción alérgica a la penicilina u otros antibióticos ?-lactámicos.

Si las reacciones de hipersensibilidad ocurren después de la administración de cefuroxima sódica, el uso del fármaco debe descontinuarse, instituyendo un tratamiento apropiado.

Se requiere especial cuidado en pacientes con disfunción hepática.

Al igual que con otros antibióticos de espectro amplio, el uso prolongado de cefuroxima sódica puede originar el crecimiento excesivo de organismos no susceptibles (por ejemplo, Candida, Enterococci y Clostridium difficile) lo que puede hacer necesario la interrupción del tratamiento.

El riesgo de colitis pseudomembranosa que amenaza la vida debe tomarse en cuenta en pacientes que desarrollan diarrea severa durante o después del tratamiento con cefuroxima sódica. El uso de cefuroxima sódica debe interrumpirse instituyendo un tratamiento apropiado. El uso de preparaciones que inhiben la peristalsia intestinal está contraindicado.

El uso a largo plazo de cefuroxima sódica puede provocar un crecimiento excesivo de patógenos resistentes a cefuroxima sódica. Un estrecho monitoreo del paciente es de suma importancia. Si la superinfección ocurre durante el tratamiento, se deben tomar medidas apropiadas.

Se recomiendan ya sea los métodos de glucosa oxidasa o hexoquinasa para determinar los niveles de glucosa en la sangre y el plasma en pacientes que reciben cefuroxima sódica. Cefuroxima no interfiere con el ensayo de picrato alcalino para creatinina.

Cefuroxima se excreta a través de los riñones. Por lo tanto, se requiere un ajuste de dosis en pacientes con función renal deteriorada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La cefuroxima sódica no debe utilizarse durante el embarazo ni la lactancia, a menos que el médico lo considere necesario. Su empleo durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

No existen suficientes datos acerca del uso de cefuroxima sódica durante el embarazo para evaluar su potencial teratogénico. Hasta ahora, pruebas en animales no han producido ninguna evidencia de daños. Cefuroxima atraviesa la placenta.

Debido a que pequeñas cantidades de cefuroxima se excretan en la leche materna, las mujeres que reciben cefuroxima sódica deben ser advertidas para suspender la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

• Frecuente (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,