Cataflam Pediatrico

Cada 100 ml contiene: Diclofenaco ácido libre 180 mg. Vehículo, c.s.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Acción farmacológica: CATAFLAM PEDIÁ­TRICO® (suspensión) contiene diclofenaco ácido libre una sustancia no esteroide con acusadas propiedades analgésicas y antiinflamatorias.
Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel primordial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
In vitro, el diclofenaco ácido libre no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalente a las alcanzadas en seres humanos.
Efectos farmacodinámicos: Se ha demostrado que el CATAFLAM PEDIÁTRICO® ejerce un acusado efecto analgésico en los casos de dolor de moderado. Asimismo, en los casos de inflamación, p.ej, traumática reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático.
Farmacocinética
Absorción: El diclofenaco ácido libre contenido en la suspensión se absorbe completamente. La absorción se instaura inmediatamente después de la administración. Tras la administración de una cantidad equivalente a 50 mg de diclofenaco ácido libre, se obtiene un pico de las concentraciones en plasma de unos 0,9 mg/ml /2,75 mmol/l) en un intervalo de una hora.
La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis.
Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco ácido libre se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de «primer paso»), el área bajo de la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente.
El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis.
Distribución: El diclofenaco ácido libre se fija en un 99,7% a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12-0,17 l/kg. El diclofenaco libre se pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas después de haber alcanzado el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación en el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado el pico de los niveles en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma, permaneciendo mayores durante un intervalo de hasta 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco ácido libre se efectúa en parte por glucoronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3´-hidroxi-, 4´-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4´,5-dihidroxi- y 3´-hidroxi.4´-metoxidiclofenaco ácido libre), la mayoría convertidos en conjugados glucorónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco ácido libre.
Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco ácido libre en el plasma es de 263 + 56 ml/min (valor medio + DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3´-hidroxi.4´-metoxi-diclofenaco ácido libre, tiene una vida media en plasma mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.
Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta por la orina en forma de conjugado glucorónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucorónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces.
Características de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción, debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/min, los niveles en plasma de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. No obstante, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano.

Tratamiento breve de las afecciones agudas citadas a continuación: ? Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción, p. ej., tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica.
? como adyuvante en las infecciones inflama­torias dolorosas graves del oído, nariz o garganta, p. ej., faringoamigdalitis, otitis. Con el fin de sequir los principios terapéuticos generales, la enfermedad de base se tratará con una terapia básica.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera gástrica o intestinal.
Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a los excipientes. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), CATAFLAM PEDIÁTRICO® está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico y otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina-sintetasa.

ADVERTENCIAS: En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Generalmente, las consecuencias son más graves en los pacientes de edad avanzada. CATAFLAM PEDIÁTRICO® se retirará en aquellos casos excepcionales en los que se produzca hemorragia gastrointestinal o úlcera.
Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas-anafilactoides, sin exposición previa al fármaco.
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM PEDIÁTRICO® puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.
PRECAUCIONES: Es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con menoscabo de la función hepática. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. Como medida preventiva se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado con CATAFLAM PEDIÁ­TRICO®. No obstante habrá de tenerse en cuenta que sólo se recomienda el tratamiento breve con CATAFLAM PEDIÁTRICO®. Si las pruebas de la función hepática siguen siendo mostrando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típico de una enfermedad hepática, o si se muestran otros fenómenos (p. ej., eosinofilia, exantema, etc) se interrumpirá la medicación con CATAFLAM PEDIÁTRICO®. La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar CATAFLAM PEDIÁTRICO®. en pacientes con porfiria hepática ya que CATAFLAM PEDIÁTRICO®. puede desencadenar un ataque.
Dada la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá especial cuidado en los sujetos con menoscabo de la función renal o cardiaca, las personas de edad avanzada, los pacientes tratados con diuréticos y aquellos con una depleción sustancial del volumen extracelular por alguna causa, p. ej., antes o después de una intervención quirúrgica mayor. A título preventivo, se recomienda el control de la función renal durante la administración de CATAFLAM PEDIÁTRICO® en tales casos. A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica. La duración del tratamiento con CATAFLAM PEDIÁTRICO® de las indicaciones mencionadas anteriormente suele ser tan sólo de varios días. No obstante y al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, en los casos que sea necesario administrar CATAFLAM PEDIÁTRICO® durante un tiempo mayor al recomendado, es decir, si se administra durante un periodo más prolongado, se recomienda la realización de hepatogramas. Al igual que con otros antiinflamatorios no este­roideos, CATAFLAM PEDIÁTRICO®. Puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberían ser controlados cuidadosamente.
Por razones médicas de índole básica, se recomienda especial precaución en los pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

REACCIONES ADVERSAS: (Incluye aquellos efectos no deseados observados con otras formas de dosificación de CATAFLAM PEDIÁTRICO® en el tratamiento breve y prolongado).
Se utilizaron las estimaciones de frecuencia siguientes: frecuente >10%, ocasional >1%-10%, raro >0,001%-1%, casos aislados