Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Atorvastatina 20 mg.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la atorvastatina, en pacientes embarazadas y en la lactancia, en pacientes con enfermedad hepática activa o con aumentos persistentes no explicados de transaminasas plasmáticas.
Acción Terapéutica:
Hipolipemiante.
Propiedades:
La atorvastatina cálcica es un hipolipemiante que actúa inhibiendo competitivamante la enzima HMG-CoA reductasa (3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima), lo que se traduce en un aumento en la densidad de los receptores de LDL en las células hepáticas, conduciendo a una remoción de colesterol LDL desde la circulación. Además, inhibe la síntesis hepática de las VLDL, precursoras de LDL.
Farmacocinética:
Vías oral: atorvastatina cálcica es absorbida rápidamente. Su biodisponibilidad absoluta es aproximandamente del 12%. La atorvastatina cálcica posee una disponibilidad sistémica baja debido a un clearence pre-sistémico en la mucosa gastrointestinal y/o un metabolismo hepático de primer paso. Los alimentos disminuyen la velocidad y la cantidad de la absorción en aproximadamente 25% y 9% respectivamente; sin embargo, la reducción de colesterol LDL es similar cuando la atorvastatina es suministrada en presencia o no de alimentos. Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina (Cmax) y su área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo (ABC) son menores en aproximadamente un 30% luego de una administración en la tarde, comparada con una administración matinal. Sin embargo, la reducción de colesterol LDL es similar a cualquier hora del día que se administre. El grado de unión a proteínas plasmáticas es muy alto (mayor al 98%). Sufre un extenso metabolismo hepático y/o extrahepático formando derivados orto y parahidroxilados y varios productos betaoxidados. No parece sufrir recirculación enterohepática. La atorvastatina y sus metabolitos orto y parahidroxilados, poseen in vitro en efecto inhibidor similar sobre la HMG-Co reductasa. Los metabolitos activos son responsables del 70% de la inhibición de la HMG-Co reductasa. La atorvastatina posee una vida media de eliminación de aproximadamente 14 horas y su principal vía de eliminación es a través de las fecas.
Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
Posología:
Hipercolesterolemia (heterocigota familiar y no familiar) y dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb): Adultos: oral, 10 mg 1 vez al día. Hipercolesterolemia familiar homocigota: Adultos: oral, 10 a 80 mg 1 vez al día.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la atorvastatina, en pacientes embarazadas y en la lactancia, en pacientes con enfermedad hepática activa o con aumentos persistentes no explicados de transaminasas plasmáticas.
Interacciones medicamentosas:
El riesgo de miopatías durante el tratamiento aumenta con la administración simultánea de ciclospirina, derivados del ácido fíbrico, eritromicina, antifúngicos azólicos o niacina. La administración concomitante con antiácidos que contengan hidróxidos de magnesio y aluminio disminuye en un 30% la concentración plasmática de atorvastatina; igual efecto se observa cuando la droga coadministrada es la colestiramina. Las concentraciones plasmáticas de digoxina aumentan cuando se administra junto con atorvastatina. La eritromicina al inhibir la acción del citocromo P-450 aumenta las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. La administración conjunta con anticonceptivos que contienen noretindrona y etinilestradiol aumenta las concentraciones plasmáticas de estas dos hormonas.