Composición:
Cada comprimido contiene: Alendronato 70 mg y 2.800 UI de Colecalciferol (Vitamina D3).
Contraindicaciones:
Arendal D3 está contraindicado cuando existan antecedentes de hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes, anormalidades esofágicas y otros factores que retrasen el vaciamiento esofágico, como la estenosis o la acalasia, imposibilidad de permanecer en posición sentada erguida o en bipedestación durante al menos 30 minutos e hipocalcemia.
Acción Terapéutica:
Alendronato:
Alendronato sódico es un bisfosfonato que inhibe la resorción ósea osteoclástica sin efecto directo sobre la formación de hueso. Los estudios preclínicos han demostrado la localización preferente de alendronato en sitios de resorción activa. La actividad de los osteoclastos se inhibe, pero el reclutamiento o fijación de los osteoclastos no se ve afectado. El hueso formado durante el tratamiento con alendronato es de calidad normal.
Colecalciferol (vitamina d3):
La vitamina D3 se produce en la piel por conversión del 7-dehidrocolesterol a la vitamina D3 mediante la luz ultravioleta. En ausencia de una exposición adecuada a la luz del sol, la vitamina D3 es un nutriente alimenticio esencial. La vitamina D3 se convierte en el hígado en la 25-hidroxivitamina D3 y se almacena hasta que se necesita. La conversión a la hormona activa capaz de mobilizar el calcio, la 1,25-dihidroxivitamina D3 (calcitriol) en el riñón, está estrechamente regulada. La principal acción de la 1,25-dihidroxivitamina D3 es aumentar la absorción intestinal tanto de calcio como de fosfato, así como regular los niveles séricos de calcio, la excreción renal de calcio y fosfato, la formación de hueso y la resorción ósea. Se requiere vitamina D3 para la formación normal de hueso. La insuficiencia de
vitamina D se desarrolla cuando tanto la exposición a la luz del sol como la ingesta en la dieta son inadecuadas. La insuficiencia se asocia con un balance negativo de calcio, pérdida de hueso y un mayor riesgo de fractura ósea. En casos graves, el déficit resulta en hiperparatiroidismo secundario, hipofosfatiemia, debilidad muscular proximal y osteomalacia, además de aumentar el riesgo de caídas y fracturas en individuos osteoporóticos. La
vitamina D suplementaria reduce estos riesgos y sus consecuencias. La osteoporosis se define como una densidad mineral ósea (DMO) de la columna o la cadera 2.5 desviaciones estándar (DE) por debajo de la media de una población joven normal o como una fractura por fragilidad previa, con independencia de la DMO.
Propiedades:
Propiedades farmacocinéticas:
Alendronato:
Absorción: En relación con una dosis de referencia intravenosa, la biodisponibilidad oral media de alendronato en mujeres fue del 0.64% con una dosis que osciló entre 5 y 70 mg cuando se administró después del ayuno nocturno y 2 horas antes de un desayuno normalizado. La biodisponibilidad disminuyó de forma similar hasta un valor estimado del 0.46% y 0.39% cuando alendronato se administró 1 hora o 1/2 hora antes de un desayuno normalizado. En los ensayos de osteoporosis, alendronato fue eficaz cuando se administró al menos 30 minutos antes de la primera comida o bebida del día. El componente alendronato en el comprimido en combinación de Arendal D3 (70 mg/2800 UI) es bioequivalente al comprimido de alendronato 70 mg. La biodisponibilidad era insignificante si alendronato se administraba con un desayuno normal o hasta 2 horas después de éste. La administración simultánea de alendronato con café o jugo de naranja redujo la biodisponibilidad aproximadamente en un 60%. En sujetos sanos, prednisona oral (20 mg 3 veces al día durante 5 días) no produjo un cambio clínicamente significativo en la biodisponibilidad oral de alendronato (con un aumento medio del 20% al 44%). Distribución: Los estudios efectuados en ratas demuestran que alendronato se distribuye transitoriamente por los tejidos blandos después de la administración intravenosa de 1 mg/kg, pero a continuación se redistribuye rápidamente hacia el hueso o se excreta por la orina. La media del volumen de distribución en el estado estacionario, sin considerar el hueso, es como mínimo de 28 litros en humanos. Las concentraciones plasmáticas de alendronato tras la administración de dosis terapéuticas orales son demasiado bajas para poder detectarlas mediante análisis (